biodostępność bromazepamu
Biodostępność bromazepamu, należącego do grupy benzodiazepin, jest relatywnie wysoka i wynosi około 60-70% po podaniu doustnym. Ta cecha farmakokinetyczna oznacza, że znaczna część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci.
Bromazepam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-2 godzin od podania. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie. Okres półtrwania bromazepamu wynosi 10-20 godzin, co klasyfikuje go jako benzodiazepinę o pośrednim czasie działania.
Metabolizm bromazepamu zachodzi głównie w wątrobie poprzez procesy oksydacji i sprzęgania, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów. Znaczenie kliniczne wysokiej biodostępności bromazepamu wiąże się z przewidywalnością jego działania terapeutycznego oraz stosunkowo szybkim początkiem efektu anksjolitycznego, przeciwdrgawkowego i miorelaksacyjnego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Bromazepam charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 60-85% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Po wielokrotnym podaniu dawki 3 mg trzy razy na dobę, stężenia w stanie stacjonarnym są 3-4-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce, osiągając średnio 120 ng/ml po 5-9 dniach. Bromazepam wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów (0,6-0,9 l/kg mc.), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (o mniejszej aktywności) oraz farmakologicznie nieaktywnego 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. Okres półtrwania bromazepamu wynosi 15-28 godzin (średnio około 20 h), a klirens 40-60 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie metabolitów przez nerki, z niezmienionym lekiem wydalanym w moczu w ilości około 2% dawki.
3-hydroksybromazepam, albumina, benzodiazepina, białka osocza, biodostępność bromazepamu, CYP1A2, cytochrom P450, farmakokinetyka, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP, klirens, koniugaty glukuronidowe, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Bromazepam, substancja czynna Lexotanu, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu, z biodostępnością około 60%. Pokarm może obniżać biodostępność, choć kliniczne znaczenie jest niejasne. Lek wykazuje liniową kinetykę, a stan stacjonarny osiągany jest po 5-9 dniach stosowania. Po dawce 3 mg trzykrotnie dziennie, średnie Cmax w stanie stacjonarnym wynosi około 120 ng/ml, co jest 3-4 razy wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się w 70% z białkami osocza (albumina, α1-glikoproteina), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem układu CYP450, prawdopodobnie głównie CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 mają ograniczone znaczenie. Okres półtrwania bromazepamu wynosi około 20 godzin, a klirens około 40 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem w moczu koniugatów metabolitów: 27% 3-hydroksybromazepamu i 40% 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. W postaci niezmienionej wydalane jest jedynie 2% dawki.
benzodiazepiny, biodostępność bromazepamu, biotransformacja leku, bromazepam, CYP1A2, cytochrom P450, farmakokinetyka bromazepamu, hydroksybromazepam, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, interakcja lek-receptor, izoenzymy CYP, kinetyka leku, klirens leku, koniugaty glukuronidowe, kwaśna alfa-1-glikoproteina, Lexotan, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku -
Leksykon leków
Bromazepam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin, z biodostępnością na poziomie 60%. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 5-9 dniach stosowania, stężenia leku są 3-4-krotnie wyższe przy dawkowaniu trzykrotnym w ciągu doby. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Bromazepam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie do dwóch metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (mniej aktywny farmakologicznie) oraz 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny (nieaktywny). Metabolizm ten jest częściowo zależny od cytochromu P450, z udziałem izoenzymu CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 nie odgrywają istotnej roli.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność bromazepamu, bromazepam, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka bromazepamu, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, kinetyka linearna, klirens, koniugaty glukuronidowe, krążenie ogólne, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
