3-hydroksybromazepam

3-hydroksybromazepam to aktywny metabolit bromazepamu, leku należącego do grupy benzodiazepin. Powstaje w wyniku hydroksylacji bromazepamu w pozycji 3 pierścienia benzodiazepinowego przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4. Metabolit ten wykazuje aktywność farmakologiczną zbliżoną do związku macierzystego, oddziałując na receptory GABA-A w ośrodkowym układzie nerwowym.

W przeciwieństwie do macierzystego bromazepamu, 3-hydroksybromazepam charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego leku. Metabolit ten jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany z moczem. Monitorowanie stężenia 3-hydroksybromazepamu w płynach ustrojowych może mieć znaczenie w diagnostyce toksykologicznej oraz badaniach farmakokinetycznych.

Z klinicznego punktu widzenia, obecność aktywnego metabolitu 3-hydroksybromazepamu ma istotne znaczenie przy długotrwałej terapii bromazepamem, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm leku może być spowolniony, prowadząc do kumulacji metabolitu i nasilenia działań niepożądanych. Podobnie jak inne benzodiazepiny i ich metabolity, 3-hydroksybromazepam może wywoływać działanie anksjolityczne, nasenne, przeciwdrgawkowe oraz miorelaksacyjne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sedam 6 6 mg

Bromazepam, substancja czynna preparatu Sedam w dawkach 3 mg i 6 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 85%, oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,6-0,9 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Bromazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu oraz 2-amino-5-bromobenzoilopirydyny. Klirens leku wynosi około 60 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 2% niezmienionej substancji w moczu. Okres półtrwania (t½) bromazepamu i jego metabolitów wynosi od 15 do 28 godzin, co tłumaczy przedłużone działanie terapeutyczne.
2-amino-5-bromobenzoilopirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność leku, bromazepam, dystrybucja leku, działanie niepożądane, eliminacja leku, glukuronidy, klirens leku, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, Sedam, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydolność nerek
Leksykon substancji czynnych
Bromazepam – Właściwości farmakokinetyczne

Bromazepam charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 60-85% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Po wielokrotnym podaniu dawki 3 mg trzy razy na dobę, stężenia w stanie stacjonarnym są 3-4-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce, osiągając średnio 120 ng/ml po 5-9 dniach. Bromazepam wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów (0,6-0,9 l/kg mc.), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (o mniejszej aktywności) oraz farmakologicznie nieaktywnego 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. Okres półtrwania bromazepamu wynosi 15-28 godzin (średnio około 20 h), a klirens 40-60 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie metabolitów przez nerki, z niezmienionym lekiem wydalanym w moczu w ilości około 2% dawki.
3-hydroksybromazepam, albumina, benzodiazepina, białka osocza, biodostępność bromazepamu, CYP1A2, cytochrom P450, farmakokinetyka, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP, klirens, koniugaty glukuronidowe, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bromox 3 mg

Bromazepam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin, z biodostępnością na poziomie 60%. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 5-9 dniach stosowania, stężenia leku są 3-4-krotnie wyższe przy dawkowaniu trzykrotnym w ciągu doby. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Bromazepam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie do dwóch metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (mniej aktywny farmakologicznie) oraz 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny (nieaktywny). Metabolizm ten jest częściowo zależny od cytochromu P450, z udziałem izoenzymu CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 nie odgrywają istotnej roli.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność bromazepamu, bromazepam, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka bromazepamu, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, kinetyka linearna, klirens, koniugaty glukuronidowe, krążenie ogólne, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 6 mg

Bromazepam, substancja czynna leku Lexotan, jest benzodiazepiną charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, z biodostępnością na poziomie 60%. Wchłanianie jest liniowe, a stan stacjonarny stężenia bromazepamu osiągany jest po 5-9 dniach regularnego stosowania. Po podaniu dawki 3 mg trzy razy dziennie, maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym wynosi średnio 120 ng/ml, co jest 3-4-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się z białkami osocza w około 70%, ma objętość dystrybucji około 50 litrów i jest metabolizowany głównie w wątrobie do dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (o mniejszej aktywności) oraz nieaktywnego 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. Metabolizm jest częściowo zależny od cytochromu P450, prawdopodobnie głównie CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 wydają się mieć mniejsze znaczenie.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, albumina, benzodiazepiny, biodostępność, bromazepam, cytochrom P450, dystrybucja leku, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, kinetyka liniowa, klirens, koniugaty glukuronidowe, kwaśna α1-glikoproteina, Lexotan, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, wątroba, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sedam 3 3 mg

Bromazepam, substancja czynna preparatów Sedam 3 i Sedam 6, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 85% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny, co sprzyja szybkiemu efektowi terapeutycznemu. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (70%), a jego objętość dystrybucji wynosi 0,6-0,9 l/kg masy ciała, wskazując na umiarkowaną dystrybucję do tkanek. Bromazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie do dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu oraz 2-amino-5-bromobenzoilopirydyny, które nie wykazują istotnego działania klinicznego. Klirens leku wynosi około 60 ml/min, a jedynie około 2% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co podkreśla dominującą rolę metabolizmu wątrobowego w eliminacji bromazepamu.
2-amino-5-bromobenzoilopirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność leku, biotransformacja, bromazepam, farmakokinetyka bromazepamu, glukuronian, hydroksylacja, klirens leku, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, związek lipofilny, związek sprzężony

3-hydroksybromazepam

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Sedam 6 6 mg

Bromazepam – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Bromox 3 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 6 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sedam 3 3 mg