farmakokinetyka bromazepamu

Farmakokinetyka bromazepamu obejmuje procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego leku z grupy benzodiazepin. Po podaniu doustnym bromazepam jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach. Biodostępność leku wynosi około 60-70%.

Bromazepam charakteryzuje się stosunkowo długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 15-20 godzin, co pozwala na jego dawkowanie 2-3 razy na dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,9-1,3 l/kg. Bromazepam dobrze penetruje przez barierę krew-mózg, co warunkuje jego działanie anksjolityczne.

Metabolizm bromazepamu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Głównym metabolitem jest 3-hydroksy-bromazepam, który wykazuje niewielką aktywność farmakologiczną. Eliminacja leku następuje głównie przez nerki (około 70% w postaci metabolitów), a pozostała część jest wydalana z żółcią. U pacjentów z niewydolnością wątroby może dochodzić do kumulacji leku, co wymaga dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 3 mg

Bromazepam, substancja czynna Lexotanu, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu, z biodostępnością około 60%. Pokarm może obniżać biodostępność, choć kliniczne znaczenie jest niejasne. Lek wykazuje liniową kinetykę, a stan stacjonarny osiągany jest po 5-9 dniach stosowania. Po dawce 3 mg trzykrotnie dziennie, średnie Cmax w stanie stacjonarnym wynosi około 120 ng/ml, co jest 3-4 razy wyższe niż po pojedynczej dawce. Bromazepam wiąże się w 70% z białkami osocza (albumina, α1-glikoproteina), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem układu CYP450, prawdopodobnie głównie CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 mają ograniczone znaczenie. Okres półtrwania bromazepamu wynosi około 20 godzin, a klirens około 40 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem w moczu koniugatów metabolitów: 27% 3-hydroksybromazepamu i 40% 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny. W postaci niezmienionej wydalane jest jedynie 2% dawki.
benzodiazepiny, biodostępność bromazepamu, biotransformacja leku, bromazepam, CYP1A2, cytochrom P450, farmakokinetyka bromazepamu, hydroksybromazepam, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, interakcja lek-receptor, izoenzymy CYP, kinetyka leku, klirens leku, koniugaty glukuronidowe, kwaśna alfa-1-glikoproteina, Lexotan, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lexotan 3 mg

Lexotan, zawierający bromazepam w dawkach 3 mg i 6 mg, stosowany jest w leczeniu zaburzeń lękowych z indywidualnym dostosowaniem dawki. W terapii ambulatoryjnej zaleca się dawki od 1,5 mg do 3 mg podawane do trzech razy na dobę, natomiast w ciężkich przypadkach hospitalizacyjnych dawki wynoszą od 6 mg do 12 mg, podawane dwa lub trzy razy na dobę. Leczenie powinno być krótkotrwałe, nie przekraczające 8-12 tygodni, włączając okres stopniowego odstawiania. Szczególną uwagę należy zwrócić na monitorowanie pacjentów w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki oraz zapobiegania kumulacji leku, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, u których dawki powinny być zredukowane ze względu na zmienioną farmakokinetykę i zwiększoną wrażliwość na bromazepam.
bromazepam, ciężka niewydolność wątroby, ciężki przypadek, czas leczenia, dawkowanie, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka bromazepamu, kumulacja leku, leczenie ambulatoryjne, lecznictwo szpitalne, Lexotan, niewydolność wątroby, objawy choroby, odstawianie leku, pacjent w podeszłym wieku, przedawkowanie, substancja czynna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bromox 3 mg

Bromazepam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin, z biodostępnością na poziomie 60%. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 5-9 dniach stosowania, stężenia leku są 3-4-krotnie wyższe przy dawkowaniu trzykrotnym w ciągu doby. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Bromazepam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie do dwóch metabolitów: 3-hydroksybromazepamu (mniej aktywny farmakologicznie) oraz 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny (nieaktywny). Metabolizm ten jest częściowo zależny od cytochromu P450, z udziałem izoenzymu CYP1A2, co potwierdzają interakcje z fluwoksaminą, natomiast CYP3A4 i CYP2C9 nie odgrywają istotnej roli.
2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność bromazepamu, bromazepam, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka bromazepamu, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, kinetyka linearna, klirens, koniugaty glukuronidowe, krążenie ogólne, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sedam 3 3 mg

Bromazepam, substancja czynna preparatów Sedam 3 i Sedam 6, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 85% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny, co sprzyja szybkiemu efektowi terapeutycznemu. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (70%), a jego objętość dystrybucji wynosi 0,6-0,9 l/kg masy ciała, wskazując na umiarkowaną dystrybucję do tkanek. Bromazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie do dwóch głównych metabolitów: 3-hydroksybromazepamu oraz 2-amino-5-bromobenzoilopirydyny, które nie wykazują istotnego działania klinicznego. Klirens leku wynosi około 60 ml/min, a jedynie około 2% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co podkreśla dominującą rolę metabolizmu wątrobowego w eliminacji bromazepamu.
2-amino-5-bromobenzoilopirydyna, 3-hydroksybromazepam, biodostępność leku, biotransformacja, bromazepam, farmakokinetyka bromazepamu, glukuronian, hydroksylacja, klirens leku, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, związek lipofilny, związek sprzężony

farmakokinetyka bromazepamu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Lexotan 3 mg

Dawkowanie i sposób podawania – Lexotan 3 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Bromox 3 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sedam 3 3 mg