N-dezetylobrynzolamid
N-dezetylobrynzolamid to główny metabolit brynzolamidu, który powstaje w wyniku N-dezalkilacji leku macierzystego. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej, stosowanym w okulistyce w leczeniu jaskry oraz nadciśnienia ocznego.
Metabolit ten zachowuje część aktywności farmakologicznej swojego związku macierzystego, wykazując zdolność do hamowania anhydrazy węglanowej, choć z mniejszą siłą działania. N-dezetylobrynzolamid powstaje głównie w wyniku przemian metabolicznych zachodzących w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450.
W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że N-dezetylobrynzolamid ma długi okres półtrwania w erytrocytach, co przyczynia się do utrzymywania efektu terapeutycznego brynzolamidu. Obecność tego metabolitu należy uwzględniać przy ocenie całkowitego profilu bezpieczeństwa i skuteczności leku macierzystego, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Brynzolamid, substancja czynna leku Optilamid (10 mg/ml krople do oczu, zawiesina), po miejscowej aplikacji do oka ulega wchłonięciu do krążenia ogólnoustrojowego, z preferencyjną dystrybucją i kumulacją w erytrocytach dzięki wysokiemu powinowactwu do anhydrazy węglanowej typu II (CA-II). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania we krwi pełnej, wynoszącym około 24 tygodni, co jest efektem silnego wiązania z enzymem w krwinkach czerwonych. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%, a stężenia w osoczu pozostają niskie (<7,5 ng/ml). Brynzolamid jest metabolizowany głównie do N-dezetylobrynzolamidu, który również wykazuje powinowactwo do anhydrazy węglanowej, zwłaszcza typu I (CA-I), a jego stężenia w osoczu są również niskie (<7,5 ng/ml). Eliminacja leku odbywa się głównie przez wydzielanie nerkowe (około 60% dawki), z udziałem metabolitów obecnych w moczu (około 20% dawki).
anhydraza węglanowa typu II, farmakokinetyka, inhibicja anhydrazy węglanowej, klirens kreatyniny, krwinki czerwone, kumulacja metabolitu, miejscowe podanie leku, N-dezetylobrynzolamid, podanie doustne leku, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wydalanie z żółcią, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Brynzolamid, substancja czynna leku Brinzolamide Accord (10 mg/ml), po miejscowym podaniu do oka ulega wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego, wykazując systemowe działanie. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do anhydrazy węglanowej II (CA-II), co skutkuje znacznym gromadzeniem w erytrocytach i długim okresem półtrwania w krwi pełnej (~24 tygodnie). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%, a stężenia w osoczu pozostają niskie (<7,5 ng/ml). Głównym metabolitem jest N-dezetylobrynzolamid, który wiąże się głównie z CA-I i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja brynzolamidu odbywa się głównie przez wydzielanie nerkowe (ok. 60% dawki), z wydalaniem około 20% dawki w postaci metabolitów, w tym brynzolamidu i N-dezetylobrynzolamidu.
aktywność enzymatyczna, anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, brynzolamid, dystrybucja w organizmie, działanie systemowe, eliminacja z organizmu, erytrocyt, klirens kreatyniny, krople do oczu, krwinka czerwona, metabolit N-demetoksypropylowy, N-dezetylobrynzolamid, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Brynzolamide Genoptim (10 mg/ml) w postaci kropli do oczu wykazuje specyficzną farmakokinetykę charakteryzującą się preferencyjnym gromadzeniem w erytrocytach, gdzie wiąże się z anhydrazą węglanową II (CA-II), co skutkuje długim okresem półtrwania około 24 tygodni. Po miejscowym podaniu do oka, stężenia brynzolamidu w osoczu pozostają niskie (<7,5 ng/ml), a wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%. Metabolizm prowadzi do powstania głównego metabolitu N-dezetylobrynzolamidu, który wykazuje większe powinowactwo do izoformy CA-I i kumuluje się wolniej, osiągając stężenia 6-30 μM po 20-28 tygodniach. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% dawki w postaci niezmienionej i 20% jako metabolity.
anhydraza węglanowa, anhydraza węglanowa II, Brinzolamide Genoptim, brynzolamid, erytrocyt, kinetyka dystrybucji, kinetyka wchłaniania, klirens kreatyniny, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, metabolit, N-dezetylobrynzolamid, okres półtrwania leku, podanie oczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 10 mg/ml, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, w tym wysokie powinowactwo do anhydrazy węglanowej II (CA-II) w erytrocytach, co skutkuje długim okresem półtrwania w pełnej krwi wynoszącym około 24 tygodnie. Po podaniu miejscowym substancja przenika do krążenia ogólnoustrojowego, jednak stężenia w osoczu pozostają niskie (<7,5 ng/ml) z powodu znacznego wiązania w erytrocytach. Brynzolamid wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~60%) i jest metabolizowany głównie do N-dezetylobrynzolamidu, który wykazuje powinowactwo do anhydrazy węglanowej typu I (CA-I). Eliminacja leku odbywa się przede wszystkim przez nerki (około 60% dawki), a około 20% dawki wydalane jest w postaci metabolitów, głównie brynzolamidu i N-dezetylobrynzolamidu.
anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, brynzolamid, erytrocyt, klirens kreatyniny, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, metabolit N-demetoksypropylowy, metabolit O-demetylowy, N-dezetylobrynzolamid, okres półtrwania, podanie miejscowe do oka, rogówka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
