aktywność beta-adrenolityczna

Aktywność beta-adrenolityczna (beta-adrenergiczna) odnosi się do działania substancji, które blokują receptory beta-adrenergiczne w organizmie człowieka. Receptory te występują głównie w sercu, płucach i naczyniach krwionośnych, a ich blokowanie prowadzi do zmniejszenia wpływu katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny) na te narządy.

Leki posiadające aktywność beta-adrenolityczną, nazywane beta-blokerami lub beta-adrenolitykami, dzielą się na selektywne (działające głównie na receptory β1, np. metoprolol, bisoprolol) i nieselektywne (blokujące zarówno receptory β1, jak i β2, np. propranolol). Selektywność ta ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż receptory β1 dominują w sercu, a β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.

W praktyce klinicznej leki o aktywności beta-adrenolitycznej stosowane są w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca, a także w profilaktyce migreny. Działanie tych leków prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sabumalin 100 mcg/dawkę

Salbutamol, substancja czynna leku Sabumalin (100 µg/dawkę, aerozol inhalacyjny), przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania. Wyniki niekliniczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi w zakresie farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności, potencjalnej kancerogenności oraz toksycznego wpływu na rozród. Efekty obserwowane w badaniach były związane z typową aktywnością beta-2-adrenolityczną salbutamolu. W badaniach na myszach i królikach wykazano działanie teratogenne przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi (np. 2,5 mg/kg s.c. u myszy i 50 mg/kg p.o. u królików), manifestujące się m.in. rozszczepem podniebienia, brakiem powiek oraz zaburzeniami kostnienia czaszki. U szczurów podawanie dawek do 50 mg/kg p.o. nie wywołało istotnych wad rozwojowych, choć najwyższe dawki zwiększyły śmiertelność noworodków z powodu zaburzeń opieki macierzyńskiej.
aerozol inhalacyjny, agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, aktywność beta-adrenolityczna, badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania rakotwórczości, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt teratogenny, gaz nośny HFA 134a, genotoksyczność, hydrofluoroalkan, inhalator ciśnieniowy, rozszczep podniebienia, salbutamol, toksyczność wielokrotnego dawkowania, toksyczny wpływ na rozród, wady rozwojowe płodów, wrodzony brak powiek, zaburzenia behawioralne, zaburzenia kostnienia
Leksykon substancji czynnych
Esmolol – Właściwości farmakokinetyczne

Esmolol wykazuje liniową kinetykę u zdrowych dorosłych, z szybkim osiąganiem stężenia w stanie równowagi dynamicznej w ciągu około 30 minut przy dawkach 50-300 µg/kg/min bez dawki nasycającej. Charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~2 min), objętością dystrybucji 3,4 l/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (55%). Metabolizm esmololu zachodzi głównie przez esterazy erytrocytarne, prowadząc do powstania kwaśnego metabolitu ASL-8123, który ma niskie wiązanie z białkami (10%) i minimalną aktywność beta-adrenolityczną (<0,1%). Okres półtrwania eliminacyjnego esmololu wynosi około 9 minut, a całkowity klirens 285 ml/kg/min, niezależny od funkcji wątroby i innych narządów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% leku wydalanym w formie niezmienionej, natomiast metabolit ma okres półtrwania około 3,7 godziny i jest wydalany z moczem.
aktywność beta-adrenolityczna, badanie farmakokinetyczne, dawka nasycająca, esmolol, esmolol chlorowodorek, esterazy, hydroliza grupy estrowej, infuzja ciągła, kinetyka esmololu, klirens, krążenie wątrobowe, krwinki czerwone, kwaśny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, stężenie w osoczu, stężenie w stanie równowagi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esmocard Lyo 2500 mg

Esmolol chlorowodorek, aktywny składnik leku ESMOCARD LYO (2500 mg), wykazuje liniową kinetykę u zdrowych dorosłych, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania. Po podaniu dożylnym w dawkach 50-300 µg/kg mc./min, stan równowagi dynamicznej osiągany jest w około 30 minut bez dawki nasycającej. Lek charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~2 min) oraz eliminacji (~9 min), objętością dystrybucji 3,4 l/kg mc. i całkowitym klirensem 285 ml/kg mc./min, niezależnym od funkcji wątroby. Esmolol wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego metabolizm zachodzi szybko przez esterazy erytrocytarne, prowadząc do powstania kwaśnego metabolitu (ASL-8123) o minimalnej aktywności beta-adrenolitycznej (<0,1%) i metanolu. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% dawki wydalanej w formie niezmienionej, natomiast okres półtrwania metabolitu wynosi około 3,7 godziny.
aktywność beta-adrenolityczna, białka osocza, dawka nasycająca, esmolol chlorowodorek, infuzja ciągła, kinetyka esmololu, kinetyka liniowa, klirens całkowity, metabolizm przez esterazy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, stan równowagi dynamicznej, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Karwedylol – Właściwości farmakokinetyczne

Karwedylol, będący alfa- i beta-adrenolitykiem, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym i maksymalnym stężeniem (Cmax) około 21 μg/l osiąganym po 1,5 godziny. Biodostępność biologiczna wynosi około 25%, z wyraźnym efektem pierwszego przejścia wątrobowego. Enancjomer S(-) jest metabolizowany szybciej niż R(+), co skutkuje biodostępnością odpowiednio 15% i 31%. Karwedylol silnie wiąże się z białkami osocza (95-99%) i ma objętość dystrybucji 1,5-2 l/kg, zwiększoną u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2, a aktywne metabolity wykazują silniejsze działanie beta-adrenolityczne i przeciwutleniające niż związek macierzysty. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (60% w postaci metabolitów) oraz w mniejszym stopniu z moczem (16%, z czego mniej niż 2% w formie niezmienionej).
aktywność beta-adrenolityczna, biodostępność, blokowanie receptorów beta, błona dializacyjna, działanie naczyniorozszerzające, efekt pierwszego przejścia, enancjomer R, enancjomer S, glikoproteina p, glukuronidacja, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, lipofilność, marskość wątroby, metabolizm oksydacyjny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm CYP2D6, receptory adrenergiczne, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer CYP2D6

aktywność beta-adrenolityczna

Powiązane wpisy

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sabumalin 100 mcg/dawkę

Esmolol – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Esmocard Lyo 2500 mg

Karwedylol – Właściwości farmakokinetyczne