kinetyka esmololu
Esmolol to kardioselektywny beta-adrenolityk o wyjątkowo krótkim czasie działania, stosowany głównie w sytuacjach wymagających szybkiej kontroli częstości akcji serca. Jego unikalna kinetyka charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania wynoszącym zaledwie 9 minut, co jest efektem szybkiej hydrolizy przez esterazy erytrocytarne.
Po podaniu dożylnym esmolol osiąga działanie kliniczne już po 2-10 minutach, a po zaprzestaniu wlewu jego efekt zanika w ciągu 10-30 minut. Ta cecha czyni go idealnym wyborem w sytuacjach nagłych, gdy konieczna jest szybka modulacja parametrów hemodynamicznych z możliwością natychmiastowego odwrócenia działania leku.
Metabolizm esmololu zachodzi głównie poprzez hydrolizę wiązania estrowego przez esterazy obecne w cytosolu erytrocytów, prowadząc do powstania metabolitu kwasu metylowego i metanolu. Metabolit kwasowy ma około 1500 razy słabszą aktywność beta-adrenolityczną niż lek macierzysty i jest wydalany przez nerki. Ze względu na ten pozawątrobowy szlak metaboliczny, esmolol może być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bez konieczności modyfikacji dawki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Esmolol wykazuje liniową kinetykę u zdrowych dorosłych, z szybkim osiąganiem stężenia w stanie równowagi dynamicznej w ciągu około 30 minut przy dawkach 50-300 µg/kg/min bez dawki nasycającej. Charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~2 min), objętością dystrybucji 3,4 l/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (55%). Metabolizm esmololu zachodzi głównie przez esterazy erytrocytarne, prowadząc do powstania kwaśnego metabolitu ASL-8123, który ma niskie wiązanie z białkami (10%) i minimalną aktywność beta-adrenolityczną (<0,1%). Okres półtrwania eliminacyjnego esmololu wynosi około 9 minut, a całkowity klirens 285 ml/kg/min, niezależny od funkcji wątroby i innych narządów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% leku wydalanym w formie niezmienionej, natomiast metabolit ma okres półtrwania około 3,7 godziny i jest wydalany z moczem.
aktywność beta-adrenolityczna, badanie farmakokinetyczne, dawka nasycająca, esmolol, esmolol chlorowodorek, esterazy, hydroliza grupy estrowej, infuzja ciągła, kinetyka esmololu, klirens, krążenie wątrobowe, krwinki czerwone, kwaśny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, stężenie w osoczu, stężenie w stanie równowagi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zmienność osobnicza -
Leksykon leków
Esmolol chlorowodorek, aktywny składnik leku ESMOCARD LYO (2500 mg), wykazuje liniową kinetykę u zdrowych dorosłych, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania. Po podaniu dożylnym w dawkach 50-300 µg/kg mc./min, stan równowagi dynamicznej osiągany jest w około 30 minut bez dawki nasycającej. Lek charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~2 min) oraz eliminacji (~9 min), objętością dystrybucji 3,4 l/kg mc. i całkowitym klirensem 285 ml/kg mc./min, niezależnym od funkcji wątroby. Esmolol wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego metabolizm zachodzi szybko przez esterazy erytrocytarne, prowadząc do powstania kwaśnego metabolitu (ASL-8123) o minimalnej aktywności beta-adrenolitycznej (<0,1%) i metanolu. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% dawki wydalanej w formie niezmienionej, natomiast okres półtrwania metabolitu wynosi około 3,7 godziny.
aktywność beta-adrenolityczna, białka osocza, dawka nasycająca, esmolol chlorowodorek, infuzja ciągła, kinetyka esmololu, kinetyka liniowa, klirens całkowity, metabolizm przez esterazy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, stan równowagi dynamicznej, zmienność osobnicza
