modulator receptora estrogenowego

Modulator receptora estrogenowego (MRE) to substancja, która wiąże się z receptorem estrogenowym (ER) i moduluje jego aktywność w sposób selektywny, zależny od tkanki. W przeciwieństwie do klasycznych estrogenów, które działają jako pełni agoniści, modulatory mogą wykazywać działanie agonistyczne lub antagonistyczne w zależności od narządu docelowego.

Wyróżniamy dwie główne klasy tych związków: selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM), takie jak tamoksyfen czy raloksyfen, oraz selektywne degradatory receptora estrogenowego (SERD), np. fulwestrant. SERM wykazują działanie antagonistyczne w tkance gruczołu piersiowego, ale agonistyczne w kościach, co jest wykorzystywane w leczeniu osteoporozy i nowotworów hormonozależnych.

W praktyce klinicznej modulatory receptora estrogenowego znajdują zastosowanie w terapii raka piersi (tamoksyfen, fulwestrant), osteoporozy pomenopauzalnej (raloksyfen), a także w leczeniu objawów menopauzalnych. Ich selektywne działanie pozwala na osiągnięcie korzystnych efektów terapeutycznych przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych związanych z pełną stymulacją estrogenową.

Powiązane wpisy

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl