Dostępność biologiczna topiramatu jest wysoka i wynosi około 80-90%, co oznacza, że większość podanej dawki leku jest wchłaniana do krwiobiegu. Lek jest szybko absorbowany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-4 godzin po podaniu doustnym.
Topiramat nie ulega istotnym interakcjom z pokarmem, choć posiłki wysokotłuszczowe mogą nieznacznie opóźniać wchłanianie leku, nie wpływając jednak znacząco na całkowitą dostępność biologiczną. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (około 15-20%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z wiązań białkowych.
Metabolizm topiramatu zachodzi głównie w wątrobie, jednak około 70% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania leku wynosi około 21 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostępność biologiczna może być zwiększona, co może wymagać dostosowania dawki.
Topiramat wykazuje liniową farmakokinetykę z długim okresem półtrwania około 21 godzin oraz wysokim stopniem wchłaniania ≥ 81%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml po pojedynczej dawce 100 mg w ciągu 2-3 godzin (Tmax). Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) i jest wydalany głównie przez nerki, z co najmniej 81% dawki eliminowanej w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min, a u pacjentów z prawidłową czynnością nerek stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach stosowania. Umiarkowany metabolizm (około 20%) topiramatu nie generuje istotnych klinicznie metabolitów, a interakcje z lekami indukującymi enzymy mogą zwiększać metabolizm do 50%. W terapii skojarzonej z fenytoiną lub karbamazepiną obserwuje się wzrost stężenia topiramatu w osoczu zależny od dawki.
Produkt leczniczy Qsiva zawiera fenterminę (chlorowodorek) oraz topiramat w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzujących się wysoką dostępnością biologiczną (fentermina 75-85%, topiramat 81-95%). Maksymalne stężenia (Cmax) osiągane są odpowiednio po medianie 6 godzin (zakres 2-10 h) dla fenterminy oraz 10 godzin (zakres 7-16 h) dla topiramatu, bez klinicznie istotnego wpływu pokarmu na ich biodostępność. Obie substancje wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (fentermina 17,5%, topiramat 13-17%) oraz ograniczony metabolizm, z dominującą eliminacją nerkową w postaci niezmienionej (fentermina 75-85%, topiramat około 70%). Okres półtrwania wynosi 21 godzin dla fenterminy i 49 godzin dla topiramatu, a pozorny całkowity klirens (CL/F) odpowiednio 7,84 l/godz. i 1,35 l/godz. Farmakokinetyka obu składników jest liniowa względem dawki, a po podaniu wielokrotnym obserwuje się wzrost Cmax i AUC (fentermina 2,5-2,9-krotny, topiramat 3,7-5,2-krotny).
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
