norkwetiapina

Norkwetiapina to główny metabolit kwetiapiny, leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji stosowanego w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych oraz jako lek wspomagający w terapii depresji. Powstaje w wyniku metabolizmu wątrobowego kwetiapiny przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4.

W przeciwieństwie do kwetiapiny, norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do receptorów noradrenergicznych alfa-1 i alfa-2 oraz serotoninowych 5-HT1A, działając jako częściowy agonista tego ostatniego. Metabolit ten wykazuje również właściwości inhibitora wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co prawdopodobnie przyczynia się do przeciwdepresyjnego działania kwetiapiny.

Stężenie norkwetiapiny w osoczu może być istotnym parametrem podczas monitorowania terapii kwetiapiną, szczególnie w kontekście działania przeciwdepresyjnego. Okres półtrwania norkwetiapiny jest dłuższy niż kwetiapiny, co wpływa na całkowity efekt terapeutyczny leku podstawowego i może mieć znaczenie przy ustalaniu optymalnego schematu dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 100 mg tabletki powlekane 100 mg

Kventiax zawiera kwetiapinę w postaci hemifumaranu, będącą atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH04). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jego skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz różnice w oddziaływaniu na receptory muskarynowe, co może odpowiadać za działanie przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne jest związane z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) przez norkwetiapinę oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A. Badania przedkliniczne potwierdzają jej atypowy profil, wykazując brak nadwrażliwości receptorów D2, słabe działanie kataleptyczne oraz selektywne blokowanie szlaku mezolimbicznego bez wpływu na układ nigrostriatalny, co minimalizuje ryzyko objawów dystonii i innych efektów pozapiramidowych.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie przedkliniczne, blokada receptora D2, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, haloperydol, hemifumaran, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptora dopaminowego, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, tabletka powlekana, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą blokady receptorów 5HT₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo hamowanie transportera noradrenaliny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina jest skuteczna w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej (dawki do 800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych (300-600 mg/dobę). W badaniach klinicznych wykazano, że lek nie zwiększa istotnie częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jego farmakokinetyczny okres półtrwania wynosi około 7 godzin, z utrzymaniem zajęcia receptorów do 12 godzin. Długoterminowe stosowanie kwetiapiny w profilaktyce nawrotów zaburzeń nastroju wykazało skuteczność, zwłaszcza w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem (dawki 400-800 mg/dobę). W populacji pediatrycznej (10-17 lat) kwetiapina jest skuteczna w leczeniu manii (400-600 mg/dobę) i schizofrenii (400-800 mg/dobę), jednak nie potwierdzono jej skuteczności w depresji dwubiegunowej u dzieci i młodzieży.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, efekt kataleptyczny, epizod depresyjny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hiperprolaktynemia, hormon tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, mania dwubiegunowa, mechanizm działania kwetiapiny, myśli samobójcze, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kataraktogenny, pozytonowa tomografia emisyjna, psychoza związana z demencją, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminy, receptor histaminowy, receptor serotoniny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zdarzenie naczyniowo-mózgowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 300 mg 300 mg

Hemifumaran kwetiapiny, substancja czynna leku Ketilept, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują farmakokinetykę liniową i proporcjonalną w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z wydalaniem metabolitów głównie przez nerki (73%) i przewód pokarmowy (21%). Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych (powyżej 65 lat) klirens kwetiapiny jest zmniejszony o 30-50%, co może wymagać dostosowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min/1,73 m²) oraz z upośledzoną czynnością wątroby (marskość poalkoholowa) obserwuje się odpowiednio około 25% zmniejszenie klirensu, co również może wpływać na dawkowanie.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemifumaran kwetiapiny, indukcja enzymatyczna, interakcja enzymatyczna, izoenzym cytochromu P450, Ketilept, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 25 mg

Kwetiapina fumaranu, zawarta w leku Quetiapine Fair-Med, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia posiłków. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z norkwetiapiną stanowiącą około 35% stężenia macierzystego związku w stanie równowagi. Lek wiąże się w 83% z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Kwetiapina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez kał (21%).
biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka, interakcja lekowa, interakcje z pokarmem, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie molowe, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Orion, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Dostępna jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg kwetiapiny (fumaran). Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy niskie ryzyko działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo hamowanie transportera norepinefryny (NET) oraz częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. Kwetiapina charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowanym do α2-adrenergicznych oraz różnym powinowactwem do receptorów muskarynowych (minimalne dla kwetiapiny, znaczne dla norkwetiapiny). W badaniach przedklinicznych wykazano selektywne hamowanie przewodnictwa w układzie limbicznym bez wpływu na układ nigrostriatalny, co przekłada się na atypowy profil działania i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy długotrwałym stosowaniu.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działania niepożądane pozapiramidowe, działanie antycholinergiczne, epizod manii, fumaran kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Etiagen XR

Etiagen XR, zawierający kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa ze względu na szerokie spektrum zastosowań klinicznych i potencjalne działania niepożądane. Kwetiapina nie jest zalecana u pacjentów poniżej 18. roku życia z powodu zwiększonej częstości działań niepożądanych, takich jak wzrost apetytu, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, zapaść oraz podwyższone ciśnienie krwi. U dorosłych obserwuje się ryzyko objawów pozapiramidowych, akatyzji, senności, niedociśnienia ortostatycznego, a także poważnych powikłań, takich jak złośliwy zespół neuroleptyczny, ciężka neutropenia (neutrofile <0,5 x 10⁹/l), hiperglikemia, zaburzenia lipidowe (wzrost triglicerydów, LDL, cholesterolu całkowitego, spadek HDL) oraz rzadkie, ale ciężkie reakcje skórne (SJS, TEN, DRESS). Zaleca się monitorowanie parametrów metabolicznych, hematologicznych oraz kardiologicznych, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu krążenia, wydłużeniem QT, czy ryzykiem udaru mózgu. W przypadku wystąpienia objawów sugerujących powikłania, takich jak gorączka, osłabienie, objawy infekcji, czy reakcje skórne, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego leczenia.
agranulocytoza, akatyzja, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, ciężki epizod depresyjny, dysfagia, dyskinezy późne, fumaran kwetiapiny, hiperglikemia, hipertermia, kamica żółciowa, kardiomiopatia, kwetiapina, limfadenopatia, myśli samobójcze, napad drgawkowy, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm, prolaktyna, receptor muskarynowy, remisja, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie krążenia mózgowego, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół DRESS, zespół odstawienny, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Quetiapin NeuroPharma, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. W organizmie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym wynosi około 35% stężenia związku macierzystego. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300–800 mg/dobę), co pozwala na przewidywalne dostosowanie dawki. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 83%), a mniej niż 5% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej, co potwierdza intensywny metabolizm. Większość metabolitów jest wydalana przez nerki (około 73% radioaktywności) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21%).
biodostępność, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, genotoksyczność, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, indukcja enzymatyczna, inhibitory enzymatyczne, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, kwetiapina, norkwetiapina, polipragmazja, prolaktyna, Quetiapin NeuroPharma, stan stacjonarny, toksyczność zarodkowo-płodowa, wiązanie z białkami osocza, zaćma
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 400 mg

Questax XR to preparat zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC kwetiapiny w formie XR jest porównywalne do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity, z wydalaniem 73% w moczu i 21% w kale.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, indukcja enzymów, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, Questax XR, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – ApoTiapina

Kwetiapina, stosowana w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa, uwzględniającej rozpoznanie i dawkę. Nie zaleca się jej stosowania u pacjentów poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, podwyższone stężenie prolaktyny, nadciśnienie tętnicze i drażliwość. Leczenie kwetiapiną wiąże się z ryzykiem samobójstw, szczególnie u osób poniżej 25. roku życia, co wymaga ścisłej kontroli klinicznej, zwłaszcza w początkowej fazie terapii i po zmianach dawkowania. Ponadto, obserwuje się ryzyko pogorszenia profilu metabolicznego (wzrost masy ciała, hiperglikemia, zmiany lipidowe), objawów pozapiramidowych, akatyzji, niedociśnienia ortostatycznego, zespołu bezdechu sennego, neutropenii (liczba neutrofilów <1,0 x 10⁹/l wymaga przerwania leczenia), a także potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak złośliwy zespół neuroleptyczny i zespół serotoninowy.
agranulocytoza, akatyzja, diwalproeks, dysfagia, dyskineza późna, efekt antycholinergiczny, hiperglikemia, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor MAO, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, prolaktyna, rumień wielopostaciowy, SNRI, SSRI, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół DRESS, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina PR 200 mg

Lek ApoTiapina PR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu w dawkach 200 mg, 300 mg lub 400 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia podanie raz na dobę. Maksymalne stężenie kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu z preparatem o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax kwetiapiny o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem w 73% z moczem i 21% z kałem, przy mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej.
aktywny metabolit, ApoTiapina PR, AUC, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, substancja macierzysta, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znormalizowane stężenie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Fair-Med, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę) z dobrą absorpcją po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania posiłków. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenie około 35% stężenia kwetiapiny w stanie równowagi, z okresem półtrwania odpowiednio około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450, a także brak istotnego efektu indukcyjnego na ten system u ludzi.
białko osocza, biodostępność leku, CYP3A4, efekt hamujący, farmakokinetyka, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolit aktywny, metabolizm kwetiapiny, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, proces metaboliczny, stan równowagi, stężenie maksymalne, stężenie molowe, właściwość inhibicyjna, zaburzenie czynności wątroby, związek macierzysty
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapine Aurovitas

Profil bezpieczeństwa kwetiapiny wymaga indywidualnej oceny z uwzględnieniem rozpoznania i dawki. Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost łaknienia, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe, drażliwość oraz podwyższone ciśnienie tętnicze. U dorosłych pacjentów obserwuje się ryzyko akatyzji, dyskinez późnych, senności, niedociśnienia ortostatycznego, zespołu bezdechu sennego, neutropenii (liczba neutrofilów <1,0 x 10⁹/L wymaga przerwania leczenia), zaburzeń metabolicznych (wzrost masy ciała, hiperglikemia, zmiany lipidowe) oraz rzadkich, ale ciężkich reakcji skórnych (SCAR). Należy monitorować parametry metaboliczne, hematologiczne oraz objawy neurologiczne i kardiologiczne, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, padaczką, czy ryzykiem wydłużenia QT. Kwetiapina może powodować złośliwy zespół neuroleptyczny, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Zaleca się stopniowe odstawianie przez 1-2 tygodnie, aby uniknąć objawów odstawienia.
agranulocytoza, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Parkinsona, ciężki epizod depresyjny, cukrzyca, dysfagia, dyskineza późna, hiperglikemia, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, myśl samobójcza, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, parkinsonizm, polidypsja, polifagia, poliuria, psychoza w otępieniu, reakcja polekowa z eozynofilią, rumień wielopostaciowy, schizofrenia, senność, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie maniakalne, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zaparcie, zespół bezdechu sennego, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 200 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, bez istotnego wpływu pokarmu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, a aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenia do 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (73%) i kałem (21%), przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych klirens zmniejsza się o 30-50%, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, dystrybucja leku, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm leku, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 300 mg

Kvelux SR zawiera kwetiapinę fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem (Cmax) kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąganym po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny w formie SR jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogatotłuszczowy zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z okresem półtrwania około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie następuje głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%).
biodostępność kwetiapiny, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krzywa stężenia od czasu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 300 mg

Bonogren SR, zawierający kwetiapinę fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Maksymalne stężenie (Cmax) kwetiapiny w stanie stacjonarnym jest o 13% niższe w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Norkwetiapina wykazuje AUC mniejsze o 18% w formie SR. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo dla stabilności parametrów farmakokinetycznych. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją t1/2 około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 5% leku wydalanym w postaci niezmienionej.
AUC, białko osocza, biotransformacja leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dawkowanie, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, fumaran kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, parametr farmakokinetyczny, pokarm wysokotłuszczowy, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, T1/2, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 200 mg

Quetiapine Orion, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AH04). Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i norkwetiapina mają także wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina wykazuje istotne powinowactwo do receptorów muskarynowych, co wiąże się z działaniem antycholinergicznym. Działanie przeciwdepresyjne przypisuje się hamowaniu transportera norepinefryny (NET) oraz częściowemu agonizmowi receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazuje selektywne hamowanie szlaku mezolimbicznego bez wpływu na układ nigrostriatalny, co przekłada się na niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy dawkach skutecznie blokujących receptory D2.
choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działanie antycholinergiczne, epizod manii, fumaran kwetiapiny, katalepsja, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alcreno 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Alcreno, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), stosowanym w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 z przewagą nad receptorami dopaminowymi D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy minimalnym ryzyku objawów pozapiramidowych. Lek wykazuje również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, alfa1- i alfa2-adrenergicznych oraz działanie antycholinergiczne za pośrednictwem norkwetiapiny. Hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowa agonistyka receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę przyczyniają się do efektów przeciwdepresyjnych. Kwetiapina jest skuteczna w dawkach od 75 do 800 mg/dobę, z półokresem eliminacji około 7 godzin, co uzasadnia podawanie dwa razy na dobę. W badaniach klinicznych wykazano jej skuteczność w leczeniu schizofrenii, manii oraz epizodów depresyjnych w chorobie dwubiegunowej, przy jednoczesnym niskim ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych (7,8% vs 8% placebo w schizofrenii; 11,2% vs 11,4% placebo w manii). W terapii depresji dwubiegunowej odsetek EPS był wyższy (8,9% vs 3,8% placebo), podobnie jak w ciężkich zaburzeniach depresyjnych (5,4% vs 3,2% placebo). Przyrost masy ciała był dawkozależny, od 0,8 kg przy 50 mg/dobę do 1,4 kg przy 600 mg/dobę, z odsetkiem pacjentów z przyrostem ≥7% do 15,5% przy dawce 400 mg/dobę.
akatyzja, antagonista dopaminy, depresja dwubiegunowa, drżenie, dyskineza, dystonia, epizod manii, incydent naczyniowo-mózgowy, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, lek stabilizujący nastrój, metabolit dopaminy, model badawczy, neutropenia, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, tomografia pozytonowa, transporter norepinefryny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 200 mg

Bonogren SR, zawierający kwetiapinę fumaran w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (200 mg, 300 mg, 400 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką proporcjonalną do dawki do 800 mg/dobę. Maksymalne stężenia kwetiapiny i aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane są po około 6 godzinach (Tmax), przy czym stężenie molowe norkwetiapiny stanowi 35% stężenia kwetiapiny. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie SR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Wydalanie zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy (CYP3A4), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej; 73% radioaktywności wydalane jest z moczem, a 21% z kałem.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka kwetiapiny, indukcja enzymów, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 200 mg

Kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny atypowy z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i korzystny profil działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 75–750 mg/dobę), epizodów manii (do 800 mg/dobę) oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej (300 i 600 mg/dobę), zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub kwasem walproinowym. W długoterminowych badaniach kwetiapina wydłużała czas do nawrotu epizodów zaburzeń nastroju u pacjentów z chorobą dwubiegunową typu I, stosowana w dawkach 400–800 mg/dobę. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproeks, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie niepożądane pozapiramidowe, epizod depresyjny, epizod manii, hormon tyreotropowy, kwas walproinowy, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, nietypowy lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, terapia skojarzona, test elektrofizjologiczny, tomografia pozytonowa, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ mezolimbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 50 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR w formie o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z eliminacją w 73% przez nerki i 21% przez przewód pokarmowy, przy mniej niż 5% wydalanym w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zwiększa Cmax o około 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez posiłku dla stabilnego profilu farmakokinetycznego.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketrel 25 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w formie fumaranu (Ketrel), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Po wchłonięciu około 83% kwetiapiny wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada także za powstawanie aktywnego metabolitu – norkwetiapiny. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a dominującą drogą eliminacji metabolitów jest wydalanie nerkowe (około 73% radioaktywności w moczu). Interakcje farmakokinetyczne wynikające z inhibicji cytochromu P450 są mało prawdopodobne przy standardowych dawkach, gdyż hamowanie enzymów obserwuje się przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne.
AUC, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, fumaran kwetiapiny, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, liniowa farmakokinetyka, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, norkwetiapina, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, proces ADME, proces metaboliczny, stężenie leku w osoczu, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znormalizowane stężenie
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – KETREL XR

Kwetiapina (KETREL XR) wymaga indywidualnego podejścia terapeutycznego ze względu na szeroki profil wskazań i zróżnicowane ryzyko działań niepożądanych. Nie zaleca się stosowania u pacjentów poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście wzrostu ciśnienia tętniczego, zmian w funkcji tarczycy oraz zwiększonego ryzyka objawów pozapiramidowych (EPS). U dorosłych pacjentów obserwuje się ryzyko metaboliczne, w tym zmiany masy ciała, hiperglikemię, dyslipidemię oraz potencjalne wydłużenie odstępu QT, co wymaga regularnego monitorowania parametrów metabolicznych i kardiologicznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego, a także u osób przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe (np. karbamazepinę, fenytoinę), które mogą obniżać stężenie kwetiapiny w osoczu i wpływać na skuteczność terapii.
agranulocytoza, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie skórne reakcje niepożądane, dysfagia, dyskineza późna, działanie antycholinergiczne, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptory muskarynowe, toksyczna nekroliza naskórka, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia depresyjne, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kventiax SR

Kwetiax SR (kwetiapina) wymaga ostrożności ze względu na złożony profil bezpieczeństwa i różnorodne wskazania terapeutyczne. Nie zaleca się stosowania u pacjentów poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak zwiększone łaknienie, podwyższenie prolaktyny, omdlenia, czy wzrost ciśnienia tętniczego. U młodych dorosłych (<25 lat) obserwuje się podwyższone ryzyko zachowań samobójczych (3,0% vs 0% w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych, 2,1% vs 1,3% w dużej depresji). Leczenie wiąże się z ryzykiem pogorszenia profilu metabolicznego (zmiany masy ciała, glikemii, lipidów), objawów pozapiramidowych (EPS, akatyzja), niedociśnienia ortostatycznego, senności oraz rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych, takich jak ciężka neutropenia (neutrofile <0,5 x 10⁹/l), złośliwy zespół neuroleptyczny, czy ciężkie reakcje skórne (SJS, TEN, DRESS). Monitorowanie parametrów metabolicznych, hematologicznych oraz neurologicznych jest niezbędne, a w przypadku wystąpienia objawów dyskinez późnych lub neutropenii (neutrofile <1,0 x 10⁹/l) należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie terapii. Kwetiapina może również wydłużać odstęp QT, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca lub stosujących inne leki wydłużające QT.
agranulocytoza, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Parkinsona, ciężka depresja, ciężka neutropenia, depresja w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych, duża depresja, dysfagia, dyskineza późna, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, hipertermia, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, myśli samobójcze, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, otępienie, parkinsonizm, polidypsja, polifagia, poliuria, receptor muskarynowy, remisja kliniczna, rumień wielopostaciowy, samookaleczenie, schizofrenia, sztywność mięśni, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, wysypka polekowa z eozynofilią, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketrel 100 mg

Ketrel (kwetiapina w postaci fumaranu) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z maksymalnym stężeniem norkwetiapiny stanowiącym około 35% stężenia kwetiapiny. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~83%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin, co wpływa na profil działania farmakologicznego. Potencjał do interakcji farmakokinetycznych jest niski, gdyż hamowanie izoenzymów CYP450 występuje tylko przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne, a brak jest klinicznie istotnej indukcji enzymatycznej.
biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, psychoza, stężenie znormalizowane dawką, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketrel 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Ketrel, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o wieloreceptorowym mechanizmie działania, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz umiarkowane do dopaminergicznych D1 i D2, co warunkuje jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym niskim ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych. Dodatkowo, kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina oddziałują na receptory histaminergiczne (duże powinowactwo, działanie sedatywne), α1-adrenergiczne (duże, działanie hipotensyjne), α2-adrenergiczne (umiarkowane, modulacja układu autonomicznego) oraz muskarynowe (umiarkowane do dużego, potencjalne działanie przeciwcholinergiczne). Norkwetiapina wykazuje częściowy agonizm receptorów 5HT1A oraz hamuje transporter norepinefryny (NET), co może przyczyniać się do działania przeciwdepresyjnego. Brak powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych wyklucza działanie anksjolityczne typowe dla tej grupy leków.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, blokada receptora D2, choroba afektywna dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie anksjolityczne, działanie hipotensyjne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, epizod maniakalny, interakcja z receptorami, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, lek psychotropowy, monoterapia, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sole litu, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kwetaplex

Lek Kwetaplex, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa, który wymaga indywidualnej oceny w zależności od diagnozy i dawki. Nie jest zalecany u pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych oraz specyficzne działania niepożądane, takie jak zwiększony apetyt, wzrost prolaktyny, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe oraz podwyższone ciśnienie tętnicze. W trakcie leczenia obserwuje się ryzyko nasilenia myśli i zachowań samobójczych, szczególnie u młodych pacjentów (<25 lat) oraz w początkowej fazie terapii. Konieczna jest ścisła kontrola kliniczna, zwłaszcza u pacjentów z historią zachowań samobójczych. Ponadto, leczenie wiąże się z ryzykiem metabolicznym, w tym zmianami masy ciała, hiperglikemią, dyslipidemią oraz koniecznością monitorowania parametrów metabolicznych. Występują także objawy pozapiramidowe, akatyzja, niedociśnienie ortostatyczne, senność oraz ryzyko zespołu bezdechu sennego, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i neurologicznymi.
agranulocytoza, akatyzja, bezdech senny, ciężka neutropenia, ciężkie niepożądane reakcje skórne, ciśnienie tętnicze krwi, depresja w chorobie dwubiegunowej, dyskinezy późne, epizod manii, fumaran kwetiapiny, hiperglikemia, kardiomiopatia, leczenie skojarzone, lek przeciwdepresyjny, napad padaczkowy, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, profil bezpieczeństwa, profil metaboliczny, prolaktyna, samouszkodzenie, stężenie glukozy, toksyczna martwica naskórka, walproinian sodu, zaburzenia depresyjne, zaburzenia maniakalne, zaburzenia połykania, zachłystowe zapalenie płuc, zachowania samobójcze, zakrzep żylny, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketipinor 100 mg

Ketipinor, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od obecności pokarmu, co ułatwia stosowanie leku. Kwetiapina wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 83%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Aktywny metabolit, norkwetiapina, osiąga maksymalne stężenie molowe w stanie stacjonarnym na poziomie około 35% stężenia substancji macierzystej, z okresem półtrwania około 12 godzin (kwetiapina około 7 godzin). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% radioaktywności) i w mniejszym stopniu przez kał (21%). W badaniach in vitro kwetiapina i jej metabolity wykazują słabe hamowanie izoenzymów CYP450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
ADME, AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran, indukcja enzymów, inhibitory enzymatyczne, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm leku, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, powinowactwo do białek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kwetaplex, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez układ moczowy (73%) i przewód pokarmowy (21%). Ryzyko interakcji lekowych wynikających z hamowania enzymów cytochromu P450 jest niskie, gdyż hamowanie obserwuje się przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, indukcja enzymów, inhibitory izoenzymów, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, układ moczowy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 300 mg

Kwentiax SR, zawierający kwetiapinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Preparat o przedłużonym uwalnianiu wykazuje o 13% niższe Cmax kwetiapiny i o 18% niższe AUC norkwetiapiny w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu przy tej samej dawce dobowej. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z minimalnym ryzykiem klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a wydalanie odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%), przy czym mniej niż 5% leku jest wydalane w formie niezmienionej.
biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, inhibitory cytochromu, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna Bonogren, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Oba związki wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) i w mniejszym stopniu przez kał (21%). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania wskazują na niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 przy stosowaniu dawek terapeutycznych.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, faza eliminacji, inhibitor izoenzymu, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Questax XR 200 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Questax XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny, dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą selektywności wobec receptorów 5HT2, co przekłada się na efektywność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje również duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych oraz umiarkowane do alfa2-adrenergicznych, co wiąże się z działaniami sedatywnymi i ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego. Norkwetiapina, w odróżnieniu od kwetiapiny, wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy obserwowane efekty antycholinergiczne, a także hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może przyczyniać się do działania przeciwdepresyjnego.
agonista dopaminy, aktywność agonistyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie behawioralne, badanie elektrofizjologiczne, blokowanie receptorów dopaminergicznych, dystonia, działanie przeciwpsychotyczne, efekt antycholinergiczny, efekt kataleptyczny, efekt sedatywny, haloperydol, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, kwetiapina, lek neuroleptyczny, lek przeciwdepresyjny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów, neuron mezolimbiczny, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pochodne diazepiny, przedłużone uwalnianie, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Aurovitas 100 mg

Kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny atypowy z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny, oddziałując na receptory serotoninergiczne 5HT2, dopaminergiczne D1 i D2, histaminergiczne, alfa1- i alfa2-adrenergiczne oraz muskarynowe. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy działanie przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się niskim ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych, co potwierdzają badania kliniczne u pacjentów ze schizofrenią, gdzie dawki od 75 do 750 mg/dobę nie zwiększały częstości objawów pozapiramidowych ani konieczności stosowania leków przeciwcholinergicznych. Lek wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych (400-800 mg/dobę, średnia dawka u odpowiadających około 600 mg/dobę) oraz epizodów depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej (300-600 mg/dobę), a także w prewencji nawrotów ChAD przy dawkach 400-800 mg/dobę.
agonista dopaminy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, diwalproinian, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresji, epizod maniakalny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, metabolit dopaminy, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symquel XR

Symquel XR (kwetiapina) wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa zależny od wskazań, dawki oraz grupy wiekowej pacjentów. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności, a także zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost apetytu, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe, drażliwość oraz wzrost ciśnienia tętniczego. U dorosłych pacjentów z epizodami ciężkiej depresji i zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi obserwuje się ryzyko nasilenia myśli i zachowań samobójczych, szczególnie u osób poniżej 25 roku życia (częstość zachowań samobójczych 3,0% vs. 0% placebo). W trakcie terapii konieczna jest ścisła kontrola kliniczna, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i po zmianie dawki. Ponadto, kwetiapina może powodować objawy pozapiramidowe, akatyzję, senność, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia metaboliczne (wzrost masy ciała, hiperglikemia, dyslipidemia), a także rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak ciężka neutropenia (neutrofile <0,5 × 10⁹/l), złośliwy zespół neuroleptyczny, ciężkie reakcje skórne (SCAR) oraz zapalenie trzustki. Zaleca się monitorowanie parametrów metabolicznych, hematologicznych oraz ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ryzykiem wydłużenia QT, a także u osób z historią napadów drgawek i zaburzeń połykania.
agranulocytoza, akatyzja, bezdech senny, dysfagia, dyskineza późna, działanie przeciwcholinergiczne, epizod ciężkiej depresji, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipotonia ortostatyczna, jaskra wąskiego kąta, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, neutropenia, nieżyt nosa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, osutka krostkowa, profil bezpieczeństwa leku, receptor muskarynowy, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół DRESS, zespół odstawienny, zespół pozapiramidowy, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax 200 mg tabletki powlekane 200 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w postaci hemifumaranu (lek Kventiax), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie maksymalne w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia związku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w formie niezmienionej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych (powyżej 65 lat) klirens leku jest zmniejszony o 30-50%, co może wymagać modyfikacji dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min/1,73 m²) oraz z marskością wątroby obserwuje się redukcję klirensu kwetiapiny o około 25%, co może skutkować zwiększonym stężeniem leku w osoczu.
aktywny metabolit, alkoholowa marskość wątroby, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, CYP3A4, dystrybucja, eliminacja leku, hemifumaran, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, kwetiapina, metabolizm, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 400 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Kvelux SR) wykazuje liniową farmakokinetykę do dawek 800 mg podawanych raz na dobę, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. AUC jest równoważne w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% w moczu) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, cytochrom P450, izoenzym cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, profil farmakokinetyczny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 25 mg

Ketipinor (kwetiapina) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg. Substancją czynną jest kwetiapina w postaci fumaranu, która wraz z aktywnym metabolitem norkwetiapiną wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych oraz α1- i α2-adrenergicznych. Kwetiapina charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych i brakiem powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych. Mechanizm działania obejmuje selektywną antagonizację receptorów 5HT2 względem D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną oraz niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny leku.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptora D2, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, fumaran, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptora dopaminowego, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Aurovitas 300 mg

Kwetiapina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym głównie przez izoenzym CYP3A4. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zatwierdzonym zakresie dawkowania (25-300 mg), co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężeń w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Po podaniu, około 83% kwetiapiny wiąże się z białkami osocza, a mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenia stanowiące około 35% stężeń substancji macierzystej, z okresem półtrwania około 12 godzin, co pozwala na stosowanie leku w schemacie raz lub dwa razy na dobę. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki (około 73% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (około 21%).
absorpcja, AUC, biodostępność, Cmax, dystrybucja, eliminacja, fumaran, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, liniowa farmakokinetyka, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kvelux SR

Kvelux SR (kwetiapina) jest stosowany w różnych zaburzeniach psychiatrycznych, jednak wymaga indywidualnej oceny bezpieczeństwa w zależności od diagnozy i dawki. U pacjentów poniżej 18 roku życia nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak zwiększony apetyt, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe, drażliwość oraz podwyższone ciśnienie tętnicze. Ryzyko samobójstw i zachowań samookaleczających jest podwyższone zwłaszcza u młodych dorosłych poniżej 25 lat (3,0% vs. 0% placebo w ciężkiej depresji dwubiegunowej). Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów, szczególnie we wczesnej fazie terapii i po zmianach dawkowania. Kwetiapina może powodować pogorszenie profilu metabolicznego (wzrost masy ciała, hiperglikemia, zmiany lipidowe), dlatego zaleca się regularną kontrolę parametrów metabolicznych i odpowiednie postępowanie kliniczne. Występują także działania niepożądane ze strony układu pozapiramidowego, w tym akatyzja, oraz ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, senności i zespołu bezdechu sennego, co wymaga ostrożności zwłaszcza u osób starszych i z chorobami sercowo-naczyniowymi.
agranulocytoza, akatyzja, cholesterol HDL, cholesterol LDL, ciężka neutropenia, dysfagia, dyskineza późna, działanie przeciwcholinergiczne, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor MAO, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, parkinsonizm, polidypsja, polifagia, poliuria, prolaktyna, rumień wielopostaciowy, ryzyko samobójcze, SCAR, SNRI, SSRI, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, triglicerydy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół DRESS, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 300 mg

Kwetiapina, stosowana w psychiatrii, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, a w formie o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin. Stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Porównanie AUC formy o przedłużonym uwalnianiu z formą natychmiastową wykazuje podobne wartości, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w formie XR. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem głównie izoenzymu CYP3A4, a wydalanie niezmienionego leku z moczem i kałem wynosi mniej niż 5%.
aktywny metabolit, biodostępność leku, CYP3A4, dysfagia, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie molowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Bonogren 300 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05A H04, charakteryzującym się specyficznym profilem receptorowym. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne oraz niskie ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych (EPS). Oba związki mają również duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co wiąże się z działaniami niepożądanymi, takimi jak sedacja, przyrost masy ciała oraz niedociśnienie ortostatyczne. Kwetiapina wykazuje niskie lub brak powinowactwa do receptorów muskarynowych, natomiast norkwetiapina ma średnie do wysokiego powinowactwo do tych receptorów, co tłumaczy jej działanie przeciwcholinergiczne.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, działanie agonistyczne, działanie anksjolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, kwetiapina, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, sedacja, transporter norepinefryny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 200 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z wyraźnym przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje również powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne jest wspomagane przez hamowanie transportera noradrenaliny oraz częściową agonistyczność norkwetiapiny wobec receptorów 5HT1A.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów D2, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, haloperydol, kwetiapina, laktoza jednowodna, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów D2, neuroleptyk, neuron układu limbicznego, nietolerancja laktozy, norkwetiapina, objaw muskarynowy, objaw pozapiramidowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 50 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy potencjalne działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne norkwetiapiny wiąże się z hamowaniem transportera noradrenaliny oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnikowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy, substancja czynna, Symquel XR, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetina 300 mg

Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej efekt przeciwpsychotyczny i niższe ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), epizodów maniakalnych w chorobie dwubiegunowej (dawki do 800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych (300-600 mg/dobę). W terapii długoterminowej, w dawkach 400-800 mg/dobę, kwetiapina skutecznie zapobiega nawrotom zaburzeń nastroju, zwłaszcza w połączeniu z litem lub walproinianem. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, a wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa typu I, choroba dwubiegunowa typu II, czynnik transportujący norepinefrynę, duża depresja, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala YMRS, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zespół nadpobudliwości psychoruchowej, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 400 mg

Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), działa poprzez złożone oddziaływanie na receptory neuroprzekaźników w OUN, w tym serotoninowe 5HT2, dopaminowe D1 i D2, histaminowe oraz alfa1- i alfa2-adrenergiczne. Jej działanie antagonistyczne jest bardziej selektywne wobec receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe właściwości, takie jak hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego. Kwetiapina nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych, a jej metabolit wykazuje umiarkowane powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może wyjaśniać działanie przeciwcholinergiczne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwdepresyjny, kwetiapina fumaran, lek neuroleptyczny, nadwrażliwość receptorów D2, neurony układu limbicznego, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptory alfa1-adrenergiczne, receptory benzodiazepinowe, receptory dopaminergiczne, receptory dopaminowe D2, receptory histaminergiczne, receptory muskarynowe, receptory neuroprzekaźników, receptory serotoninergiczne, szlak mezolimbiczny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Fair-Med 150 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Fair-Med, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04). Jej mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych (odpowiedzialnych za sedację i hipotensję ortostatyczną), umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz zróżnicowane działanie na receptory muskarynowe (niskie u kwetiapiny, umiarkowane do wysokiego u norkwetiapiny), co tłumaczy działanie przeciwcholinergiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co rozszerza spektrum terapeutyczne o właściwości przeciwdepresyjne i przeciwlękowe.
agonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepina, dystonia, działanie cholinergiczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, kwetiapina, neuroleptyk klasyczny, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, późna dyskineza, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen, charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością niezależną od posiłku. W stanie stacjonarnym stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąga 35% stężenia kwetiapiny w osoczu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (83%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez izoenzym CYP3A4. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie z moczem (73%) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Badania wskazują na brak istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią, jednak u osób starszych klirens leku zmniejsza się o 30-50%, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
biodostępność leku, biotransformacja leku, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran kwetiapiny, inhibitory cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania leku, stężenie osoczowe leku, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Aurovitas 100 mg

Quetiapine Aurovitas, zawierający kwetiapinę fumaranu, charakteryzuje się dobrą absorpcją doustną, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 300-800 mg/dobę, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężeń w osoczu. Maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąga około 35% stężeń kwetiapiny. Lek wiąże się w około 83% z białkami osocza, a jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją metabolitów głównie przez nerki (73% z moczem) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Inhibicja cytochromu P450 przez kwetiapinę i jej metabolity jest klinicznie nieistotna przy dawkach terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
absorpcja leku, biodostępność leku, CYP3A4, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka, faza eliminacji, inhibitor enzymatyczny, interakcja międzylekowa, izoenzym cytochromu P450, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina fumaran, maksymalne stężenie leku, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 400 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania polegającym na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niski profil objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w dawkach 400-800 mg/dobę w leczeniu schizofrenii, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (maniakalnych i depresyjnych epizodów) oraz jako terapia wspomagająca w dużej depresji (150-300 mg/dobę). W leczeniu schizofrenii i zaburzeń dwubiegunowych wykazano istotne zmniejszenie ryzyka nawrotów, przy dawce średniej około 669 mg/dobę. Kwetiapina charakteryzuje się niskim ryzykiem objawów pozapiramidowych (7,8-11,4% w badaniach dorosłych), choć w depresji dwubiegunowej i dużej depresji odsetek ten jest nieco wyższy (do 9%).
akatyzja, duża depresja, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresji, epizod maniakalny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, metabolit aktywny, neutrofil, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala PANSS, sole litu, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśni, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter norepinefryny, walproinian sodu, wskaźnik BMI, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie maniakalne, zaburzenie schizoafektywne, zaćma
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pinexet 200 mg 200 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg (Pinexet), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z maksymalnym stężeniem molowym norkwetiapiny stanowiącym około 35% stężenia kwetiapiny. Lek wiąże się z białkami osocza w około 83%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wykazano, że kwetiapina i jej metabolity mają słabe właściwości inhibicyjne wobec cytochromu P450, co przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę) nie powoduje klinicznie istotnych interakcji.
biodostępność leku, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka kwetiapiny, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny leku, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax 300 mg tabletki powlekane 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu, oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z norkwetiapiną jako aktywnym metabolitem osiągającym 35% stężenia kwetiapiny w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 5% dawki wydalanej w formie niezmienionej z moczem i kałem. Kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne przy stosowaniu standardowych dawek.
białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dawka podzielona, dystrybucja leku, działanie niepożądane, interakcja lekowa, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, procesy ADME, słaby inhibitor, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby