Właściwości farmakodynamiczne
Symquel XR 200 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z wyraźnym przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje również powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne jest wspomagane przez hamowanie transportera noradrenaliny oraz częściową agonistyczność norkwetiapiny wobec receptorów 5HT1A.

Pobierz ChPL PDF Symquel XR – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 200 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Symquel XR
    1. Mechanizm działania
    2. Profil powinowactwa receptorowego
    3. Działania farmakodynamiczne
    4. Właściwości atypowe kwetiapiny
    5. Skład i dostępne dawki
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. ciężkie zaburzenie depresyjne
  2. epizod depresyjny w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego
  3. epizod maniakalny w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego
  4. schizofrenia
  5. zaburzenie afektywne dwubiegunowe
  6. zapobieganie nawrotowi epizodu maniakalnego lub depresyjnego w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym
Substancja czynna
  1. kwetiapina
Kategoria leku
  1. leki normotymiczne
  2. leki przeciwdepresyjne
  3. leki przeciwpsychotyczne

Właściwości farmakodynamiczne leku Symquel XR

Kwetiapina, substancja czynna produktu leczniczego Symquel XR, należy do grupy atypowych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05A H04) i jest klasyfikowana farmakoterapeutycznie jako przedstawiciel diazepin, oksazepin i tiazepin. Lek występuje w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg.1

Mechanizm działania

Kwetiapina oraz jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują złożone działanie farmakodynamiczne poprzez oddziaływanie na wiele receptorów neuroprzekaźnikowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Mechanizm działania opiera się głównie na oddziaływaniu na receptory serotoninergiczne (5HT2) oraz dopaminergiczne D1 i D2 w mózgu.2

Charakterystyczne dla kwetiapiny jest znacznie większe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż do receptorów D2, co odpowiada za jej właściwości przeciwpsychotyczne przy jednoczesnym mniejszym nasileniu pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z typowymi lekami przeciwpsychotycznymi.3

Profil powinowactwa receptorowego

Kwetiapina i norkwetiapina charakteryzują się zróżnicowanym profilem powinowactwa do różnych receptorów:

  • Brak lub niewielkie powinowactwo do receptorów benzodiazepinowych – dotyczy zarówno kwetiapiny, jak i norkwetiapiny4
  • Duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych5
  • Umiarkowane powinowactwo do receptorów alfa-2-adrenergicznych6
  • Kwetiapina wykazuje niewielkie lub żadne powinowactwo do receptorów muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina wykazuje umiarkowane do dużego powinowactwo do kilku receptorów muskarynowych, co może wyjaśniać skutki działania przeciwcholinergicznego (objawy muskarynowe)7

Na działanie przeciwdepresyjne kwetiapiny może wpływać hamowanie transportera noradrenaliny oraz częściowe działanie agonistyczne norkwetiapiny wobec receptorów serotoninowych 5HT1A.8

Działania farmakodynamiczne

Kwetiapina wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne potwierdzone w różnych testach przedklinicznych:

  • Wykazuje aktywność przeciwpsychotyczną w testach behawioralnych, m.in. w teście odruchu unikania9
  • Hamuje działanie agonistów dopaminy, co potwierdzono w testach behawioralnych i elektrofizjologicznych10
  • Zwiększa stężenie metabolitów dopaminy, co stanowi neurochemiczny wskaźnik blokady receptorów D211

Właściwości atypowe kwetiapiny

Badania przedkliniczne potwierdzają atypowy charakter kwetiapiny jako leku przeciwpsychotycznego, co przejawia się następującymi cechami:

  • Niskie ryzyko wywołania objawów pozapiramidowych w porównaniu do standardowych leków przeciwpsychotycznych12
  • Brak indukowania nadwrażliwości receptorów D2 podczas długotrwałego stosowania13
  • Słabe działanie kataleptyczne przy dawkach skutecznie blokujących receptor dopaminowy D214
  • Selektywne hamowanie przewodnictwa w neuronach układu limbicznego – kwetiapina wywołuje blokadę depolaryzacyjną szlaku mezolimbicznego bez wpływu na zawierające dopaminę neurony układu nigrostriatalnego podczas przewlekłego stosowania15

Zarówno po ostrym, jak i długotrwałym podawaniu, kwetiapina w minimalnym stopniu wywołuje objawy dystonii u małp rodzaju Cebus, które były uprzednio uwrażliwione na działanie neuroleptyków poprzez podawanie haloperydolu lub były niewrażliwe na tego typu działanie.16

Skład i dostępne dawki

Symquel XR jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w czterech różnych dawkach zawierających kwetiapiną w postaci kwetiapiny fumaranu:

Dawka Zawartość laktozy jednowodnej Opis tabletki Średnica tabletki
50 mg 140,925 mg Brzoskwiniowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, powlekane z napisem „Q50″ po jednej stronie 11,2 ± 0,2 mm
200 mg 40,70 mg Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, powlekane z napisem „I2″ po jednej stronie 9,60 ± 0,20 mm
300 mg 61,05 mg Jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, powlekane z napisem „Q300″ po jednej stronie 11,20 ± 0,20 mm
400 mg 81,40 mg Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, powlekane z napisem „I4″ po jednej stronie 12,82 ± 0,20 mm

Wszystkie dawki Symquel XR zawierają jako substancję pomocniczą laktozę jednowodną w różnych ilościach, co należy uwzględnić przy przepisywaniu leku pacjentom z nietolerancją laktozy.17

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl