aktywność przeciwpsychotyczna

Aktywność przeciwpsychotyczna to zdolność substancji lub leku do łagodzenia objawów psychotycznych, takich jak halucynacje, urojenia, dezorganizacja myślenia i zaburzenia zachowania. Jest to kluczowy mechanizm działania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), stosowanych głównie w leczeniu schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych.

Mechanizm aktywności przeciwpsychotycznej opiera się przede wszystkim na modulacji przekaźnictwa dopaminergicznego w mózgu. Klasyczne neuroleptyki (I generacji) działają głównie poprzez blokadę receptorów dopaminowych D2, szczególnie w szlaku mezolimbicznym. Leki przeciwpsychotyczne II generacji (atypowe) wykazują dodatkowo działanie na receptory serotoninowe (głównie 5-HT2A), co przyczynia się do ich skuteczności przy mniejszym ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Aktywność przeciwpsychotyczna jest oceniana zarówno w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych, jak i w kontrolowanych badaniach klinicznych. Skuteczność kliniczna leków o działaniu przeciwpsychotycznym jest mierzona za pomocą standaryzowanych skal oceny objawów psychotycznych, takich jak PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) czy BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale).

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketrel 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Ketrel, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o wieloreceptorowym mechanizmie działania, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz umiarkowane do dopaminergicznych D1 i D2, co warunkuje jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym niskim ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych. Dodatkowo, kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina oddziałują na receptory histaminergiczne (duże powinowactwo, działanie sedatywne), α1-adrenergiczne (duże, działanie hipotensyjne), α2-adrenergiczne (umiarkowane, modulacja układu autonomicznego) oraz muskarynowe (umiarkowane do dużego, potencjalne działanie przeciwcholinergiczne). Norkwetiapina wykazuje częściowy agonizm receptorów 5HT1A oraz hamuje transporter norepinefryny (NET), co może przyczyniać się do działania przeciwdepresyjnego. Brak powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych wyklucza działanie anksjolityczne typowe dla tej grupy leków.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, blokada receptora D2, choroba afektywna dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie anksjolityczne, działanie hipotensyjne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, epizod maniakalny, interakcja z receptorami, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, lek psychotropowy, monoterapia, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sole litu, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 25 mg

Ketipinor (kwetiapina) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg. Substancją czynną jest kwetiapina w postaci fumaranu, która wraz z aktywnym metabolitem norkwetiapiną wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych oraz α1- i α2-adrenergicznych. Kwetiapina charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych i brakiem powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych. Mechanizm działania obejmuje selektywną antagonizację receptorów 5HT2 względem D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną oraz niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny leku.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptora D2, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, fumaran, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptora dopaminowego, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 200 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z wyraźnym przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje również powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne jest wspomagane przez hamowanie transportera noradrenaliny oraz częściową agonistyczność norkwetiapiny wobec receptorów 5HT1A.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów D2, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, haloperydol, kwetiapina, laktoza jednowodna, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów D2, neuroleptyk, neuron układu limbicznego, nietolerancja laktozy, norkwetiapina, objaw muskarynowy, objaw pozapiramidowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 200 mg

ApoTiapina PR, zawierająca kwetiapinę w postaci fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), dostępnym w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Dodatkowo, norkwetiapina hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co jest istotne dla efektu przeciwdepresyjnego. Profil receptorowy obejmuje także silne powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych, co wiąże się z działaniem sedatywnym i hipotensyjnym, oraz umiarkowane do receptorów alfa2-adrenergicznych i muskarynowych (szczególnie norkwetiapina), co tłumaczy działanie przeciwcholinergiczne.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, ApoTiapina PR, atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, fumaran, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, metabolit dopaminy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – KETREL XR 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku KETREL XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niski potencjał wywoływania objawów pozapiramidowych. Metabolit aktywny, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć efektywność w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Kwetiapina charakteryzuje się również wysokim powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do alfa2-adrenergicznych, bez znaczącego wpływu na receptory benzodiazepinowe.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, blokada receptora D2, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, fumaran kwetiapiny, laktoza jednowodna, metabolit dopaminy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, oksazepiny i tiazepiny, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninowy 5HT2, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie depresyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 50 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, wykazującym silniejsze antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5HT2 niż dopaminergicznych D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może wspierać działanie przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę), epizodów maniakalnych (400-800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym (300-600 mg/dobę), zarówno w monoterapii, jak i terapii wspomagającej. W zapobieganiu nawrotom choroby kwetiapina wykazała przewagę nad placebo, zmniejszając ryzyko nawrotu do 14,3% po 6 miesiącach leczenia (średnia dawka 669 mg). W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) skuteczność potwierdzono w schizofrenii (400-800 mg/dobę) i manii (400-600 mg/dobę), choć większe dawki wiązały się z mniejszym odsetkiem odpowiedzi terapeutycznej.
agonista dopaminy, akatyzja, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, duży epizod depresyjny, dyskineza, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, metabolit dopaminy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sole litu, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśni, terapia wspomagająca, transporter norepinefryny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie maniakalne, zaburzenie schizoafektywne, zachowanie samobójcze, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – KETREL XR 150 mg

KETREL XR to atypowy lek przeciwpsychotyczny zawierający 150 mg kwetiapiny fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2, co tłumaczy jej działanie przeciwpsychotyczne oraz niskie ryzyko objawów pozapiramidowych (EPS). Lek charakteryzuje się również wysokim powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych, co może odpowiadać za działanie sedatywne i efekty sercowo-naczyniowe. Norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie antycholinergiczne dzięki powinowactwu do receptorów muskarynowych oraz mechanizmy przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blok depolaryzacyjny, blokada receptora D2, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, kwetiapina, nadwrażliwość receptora dopaminowego, neuron mezolimbiczny, nietolerancja laktozy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, test odruchu unikania, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 100 mg 100 mg

Ketilept (kwetiapina) to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (ATC: N05AH04), dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niski potencjał wywoływania objawów pozapiramidowych. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), epizodów maniakalnych (dawki do 800 mg/dobę) oraz epizodów depresji w chorobie dwubiegunowej (dawki 300-600 mg/dobę). W terapii długoterminowej kwetiapina skutecznie zapobiega nawrotom zaburzeń dwubiegunowych, szczególnie w połączeniu ze stabilizatorami nastroju (dawki 400-800 mg/dobę). Farmakokinetycznie lek charakteryzuje się okresem półtrwania około 7 godzin, jednak blokada receptorów 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, czynnik transportujący noradrenalinę, dyskinezja, dystonia, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresji, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod manii, farmakokinetyczny okres półtrwania, granulocyt obojętnochłonny, hemifumaran kwetiapiny, indeks masy ciała, Ketilept, kwas walproinowy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna diazepiny, przyrost masy ciała, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neurotransmitera, receptor serotoninowy, receptor serotoniny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, tabletka powlekana, terapia skojarzona, walproinian sodu, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki