czynnik transportujący noradrenalinę
Czynnik transportujący noradrenalinę (NET, norepinephrine transporter) to białko błonowe, które odpowiada za wychwyt zwrotny noradrenaliny z przestrzeni synaptycznej z powrotem do neuronu presynaptycznego. Jest on kluczowym elementem regulującym stężenie noradrenaliny w synapsie, a tym samym wpływającym na przekaźnictwo adrenergiczne.
NET należy do rodziny transporterów monoaminowych zależnych od jonów sodu i chloru. Jego główną funkcją jest zakończenie działania noradrenaliny poprzez jej usunięcie z przestrzeni międzysynaptycznej, co zapobiega nadmiernej stymulacji receptorów adrenergicznych. Transporter ten jest kodowany przez gen SLC6A2 znajdujący się na chromosomie 16.
W praktyce klinicznej, czynnik transportujący noradrenalinę stanowi cel działania wielu leków przeciwdepresyjnych, w tym selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI) oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD). Blokada NET prowadzi do zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsie, co przekłada się na efekt terapeutyczny tych leków. Dysfunkcje NET wiązane są z różnymi zaburzeniami neurologicznymi i psychiatrycznymi, w tym z depresją, ADHD oraz zaburzeniami lękowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 25 mg 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą powinowactwa do 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej typu I i II, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) stosowano dawki 400-800 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w manii i schizofrenii, choć w depresji dwubiegunowej skuteczność nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów dopaminowych, czynnik transportujący noradrenalinę, depresja w chorobie dwubiegunowej, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataraktogenne, efekt kataleptyczny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hormony tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny D2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, sztywność mięśni, tendencje samobójcze, tomografia pozytonowa, TSH, walproinian sodu, wolna T4, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne