receptor serotoninowy 5HT1a
Receptor serotoninowy 5-HT1A należy do rodziny receptorów serotoniny (5-hydroksytryptaminy), które są receptorami sprzężonymi z białkiem G. Jest szeroko rozpowszechniony w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w strukturach limbicznych, takich jak hipokamp, kora przedczołowa, przegroda i jądra szwu.
Aktywacja receptorów 5-HT1A w jądrach szwu (autoreceptory) hamuje uwalnianie serotoniny, podczas gdy stymulacja postsynaptycznych receptorów 5-HT1A w innych obszarach mózgu wywołuje efekty przeciwdepresyjne i przeciwlękowe. Mechanizm działania obejmuje hamowanie cyklazy adenylowej i obniżenie poziomu cAMP, co prowadzi do hiperpolaryzacji neuronu i zmniejszenia jego pobudliwości.
Receptory 5-HT1A są kluczowym celem farmakologicznym w leczeniu zaburzeń psychicznych, szczególnie depresji i zaburzeń lękowych. Leki oddziałujące na te receptory obejmują częściowych agonistów 5-HT1A (buspiron, tandospiron), a także selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), których długotrwałe stosowanie prowadzi do desensytyzacji autoreceptorów 5-HT1A, co przyczynia się do ich efektu terapeutycznego.
Zaburzenia funkcji receptora 5-HT1A wiązane są z patofizjologią wielu schorzeń neuropsychiatrycznych, w tym depresji, zaburzeń lękowych, schizofrenii, choroby Parkinsona i choroby Alzheimera. Badania neuroobrazowe wykazują zmienioną gęstość tych receptorów u pacjentów z zaburzeniami nastroju.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu leczniczego Tractiva, dostępna w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Lek charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowanym do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych, H1 histaminowych i miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5–30 mg. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, arypiprazol wykazał istotną skuteczność w trzech badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz w badaniach długoterminowych, gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% po 52 tygodniach, z przewagą nad haloperydolem w zakresie tolerancji i efektów ubocznych. W 26-tygodniowym badaniu arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, objaw maniakalny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, raklopryd znakowany ¹¹C, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skuteczność długoterminowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na częściowo agonistycznym oddziaływaniu na receptory dopaminowe D2 oraz serotoninowe 5HT1a, a także antagonistycznym na receptory serotoninowe 5HT2a. Ta dwoistość farmakodynamiczna umożliwia modulację aktywności dopaminergicznej, co potwierdzono w modelach zwierzęcych hiper- i hipoaktywności dopaminergicznej. W badaniach in vitro arypiprazol wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a, umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych oraz H1 histaminowych, a także do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, przy braku istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET u zdrowych ochotników wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę przez 2 tygodnie, potwierdzając aktywność biologiczną leku in vivo.
arypiprazol, badanie in vitro, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, leki psycholeptyczne, nawrót choroby, neuroleptyk, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT2c, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, transmisja dopaminergiczna, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 10 mg
Tractiva (arypiprazol) to lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg. Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistyce receptorów 5HT2a, co potwierdzają badania in vitro i modele zwierzęce. Arypiprazol wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie po podaniu dawki od 0,5 mg do 30 mg przez 2 tygodnie. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w trzech badaniach klinicznych z udziałem 1228 pacjentów, wykazując istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz skuteczność w podtrzymaniu poprawy klinicznej przez 52 tygodnie, porównywalną do haloperydolu (77% vs 73% utrzymania poprawy). Arypiprazol istotnie zmniejsza częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) i nie powoduje klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% przy olanzapinie). Nie obserwowano istotnych zmian lipidogramu ani znaczącego wzrostu prolaktyny (0,3% vs 0,2% placebo).
W leczeniu epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I arypiprazol wykazuje skuteczność potwierdzoną w dwóch 3-tygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, wykazując istotne zmniejszenie objawów maniakalnych zarówno u pacjentów z objawami psychotycznymi, jak i bez nich, oraz u pacjentów z przebiegiem rapid-cycling i bez. Jednakże jedno 3-tygodniowe badanie ze stałą dawką nie potwierdziło przewagi nad placebo. Dwa 12-tygodniowe badania kontrolowane placebo oraz porównujące arypiprazol z litem i haloperydolem wykazały, że arypiprazol jest skuteczniejszy niż placebo w 3. tygodniu, a w 12. tygodniu jego skuteczność w leczeniu podtrzymującym jest porównywalna do litu i haloperydolu. Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji, co czyni go wartościową opcją terapeutyczną w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I.
cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, farmakoterapia, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót choroby, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, parametry lipidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, przebieg typu rapid-cycling, przyrost masy ciała, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie prolaktyny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole +pharma 15 mg
Arypiprazol, lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista 5HT2a. Jego farmakodynamiczny profil obejmuje również umiarkowane powinowactwo do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe. W badaniach PET potwierdzono dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w OUN. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz długoterminowych (52 tygodnie), gdzie wykazał porównywalną skuteczność do haloperydolu, z lepszą tolerancją i mniejszym odsetkiem przerwań terapii (43% vs 30%). W 26-tygodniowym badaniu zapobiegania nawrotom schizofrenii, arypiprazol zmniejszył częstość nawrotów do 34% w porównaniu z 57% w grupie placebo. Profil metaboliczny jest korzystny, z mniejszym przyrostem masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) oraz brakiem istotnych zmian lipidów. Arypiprazol wykazuje neutralny wpływ na stężenie prolaktyny, co redukuje ryzyko hiperprolaktynemii i jej powikłań.
ADHD, cholesterol całkowity, drgawka, epizod maniakalny, epizod mieszany, ginekomastia, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, mlekotok, objaw pozapiramidowy, objawy pozytywne i negatywne, pozytonowa tomografia emisyjna, przyrost masy ciała, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, tik, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie miesiączkowania, zapobieganie nawrotom, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Explemed 15 mg
Explemed (arypiprazol) to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg. Jego mechanizm działania opiera się na częściowym agonizmie receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonizmie receptorów 5HT2A, co potwierdzono zarówno w badaniach in vitro, jak i na modelach zwierzęcych. W badaniach klinicznych u dorosłych z schizofrenią arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów pozytywnych i negatywnych, z porównywalną skutecznością do haloperydolu, ale lepszą tolerancją i mniejszym odsetkiem przerwania terapii (43% vs 30%). W 26-tygodniowym badaniu u pacjentów ze stabilną schizofrenią arypiprazol zmniejszył częstość nawrotów do 34% w porównaniu do 57% w grupie placebo. Lek nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) ani klinicznie istotnych zmian lipidów i prolaktyny.
ADHD, arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, nawrót zaburzenia dwubiegunowego, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptory dopaminowe, schizofrenia, stabilizator nastroju, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie nastroju, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Explemed 30 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym częściową agonistyczność receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonizm receptorów 5HT2A. Jego farmakodynamiczny profil pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, co potwierdzają liczne badania kliniczne. W badaniach krótkoterminowych u dorosłych pacjentów z schizofrenią arypiprazol wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a w badaniach długoterminowych utrzymywał odpowiedź terapeutyczną na poziomie 77% (w porównaniu do 73% dla haloperydolu). Ponadto, arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym, minimalizując ryzyko przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs. 33% dla olanzapiny) oraz nie powoduje istotnych zmian lipidogramu. W zakresie prolaktyny, częstość hiperprolaktynemii wynosiła 0,3%, porównywalnie do placebo (0,2%), a obserwowano także hipoprolaktynemię u 0,4% pacjentów.
ADHD, arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, drażliwość w zaburzeniach autystycznych, epizod maniakalny, epizod maniakalny lub mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, parametry lipidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, tik, triglicerydy, układ receptorowy, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym profilu receptorowym, wykazującym powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2 (z przewagą 5HT2 nad D2), histaminergicznych oraz alfa-adrenergicznych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych Kvelux SR wykazał skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki dobowo 400-800 mg, z istotnym zmniejszeniem objawów w skali PANSS), zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (zarówno epizodów maniakalnych, jak i depresyjnych) oraz ciężkiego zaburzenia depresyjnego jako leczenie uzupełniające (dawki 150-300 mg/dobę). W profilaktyce nawrotów u pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniem dwubiegunowym lek znacząco wydłużał czas do nawrotu choroby.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, epizod maniakalny, hormon tarczycy, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, ostra mania, parametr hematologiczny, pochodna diazepiny, prolaktyna, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 25 mg 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą powinowactwa do 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej typu I i II, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) stosowano dawki 400-800 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w manii i schizofrenii, choć w depresji dwubiegunowej skuteczność nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów dopaminowych, czynnik transportujący noradrenalinę, depresja w chorobie dwubiegunowej, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataraktogenne, efekt kataleptyczny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hormony tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny D2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, sztywność mięśni, tendencje samobójcze, tomografia pozytonowa, TSH, walproinian sodu, wolna T4, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 200 mg 200 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje złożone działanie farmakologiczne poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku zaburzeń pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo wpływa na transport noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć działanie przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 mg do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, przy czym dawki terapeutyczne najczęściej mieściły się w zakresie 400-800 mg/dobę. Kwetiapina nie zwiększa istotnie częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jej stosowanie wiąże się z umiarkowanym ryzykiem przyrostu masy ciała (od 0,8 kg przy 50 mg/dobę do 1,4 kg przy 600 mg/dobę) oraz zmianami w poziomach hormonów tarczycy, które są zwykle odwracalne po odstawieniu leku.
akatyzja, choroba dwubiegunowa, dyskinezja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytonowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod psychotyczny, indeks masy ciała, lek przeciwpsychotyczny atypowy, niedoczynność tarczycy, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2, skala MADRS, skala YMRS, substancja czynna, sztywność mięśniowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abilium 15 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 10 mg i 15 mg (kapsułki twarde), jest lekiem psycholeptycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12). Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I wynika z złożonego mechanizmu działania, obejmującego częściowe agonistyczne działanie na receptory dopaminowe D2 i serotoninowe 5HT1a oraz antagonizm wobec receptorów serotoninowych 5HT2a. W badaniach klinicznych arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a także w utrzymaniu poprawy klinicznej podczas długotrwałej terapii (52 tygodnie), z odsetkiem utrzymujących odpowiedź na poziomie 77%. Ponadto, w 26-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, arypiprazol zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, dysfagia, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, profil lipidowy, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie lipidów, triglicerydy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 5 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 30 mg, jest lekiem psycholeptycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12). Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistyce receptorów serotoninowych 5HT2a, co tłumaczy jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Badania PET wykazały dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie mózgu. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych oraz H1 histaminowych, co wpływa na jego profil kliniczny i tolerancję.
hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót choroby, objawy negatywne schizofrenii, Positive and Negative Syndrome Scale, pozytonowa tomografia emisyjna, przewlekła schizofrenia, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arpixor 30 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako psycholeptyk i lek przeciwpsychotyczny (ATC: N05AX12), wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny, będący częściowym agonistą receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistą receptorów 5HT2a. Wysokie powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych tłumaczy jego szerokie spektrum działania klinicznego. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę. W leczeniu schizofrenii arypiprazol wykazał skuteczność w krótkoterminowych badaniach (4-6 tygodni) na 1228 pacjentach, a także w długoterminowym podtrzymywaniu poprawy klinicznej, z odsetkiem utrzymania odpowiedzi 77% vs 73% dla haloperydolu w 52-tygodniowym badaniu. Ponadto, arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo) w 26-tygodniowym badaniu. Nie obserwowano klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (tylko 13% pacjentów z przyrostem ≥7%, średnio 5,6 kg przy masie wyjściowej 80,5 kg), a profil lipidowy pozostawał niezmieniony, co stanowi przewagę nad innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Hiperprolaktynemia występowała rzadko (0,3%), z medianą czasu do wystąpienia 42 dni i trwania 34 dni, natomiast hipoprolaktynemia u 0,4% pacjentów, z medianą czasu do wystąpienia 30 dni i trwania 194 dni.
arypiprazol, badanie in vitro, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, farmakodynamika, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, skala CGI-BP, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala Younga, stabilizator nastroju, układ dopaminergiczny, współczynnik ryzyka, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Tractiva (kod ATC N05AX12), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym wykazującym częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonizm receptorów 5HT2a. Mechanizm ten tłumaczy jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandów receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę. W krótkoterminowych badaniach klinicznych (4-6 tygodni, n=1228) arypiprazol wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a w długoterminowym badaniu (52 tygodnie) skuteczność była porównywalna do haloperydolu (77% vs 73% utrzymującej się odpowiedzi). Ponadto, arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie powodując klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) ani istotnych zmian lipidogramu.
arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, schizofrenia przewlekła, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, Tractiva, triglicerydy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole Medical Valley 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny z grupy N05AX12, wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. W badaniach in vivo i in vitro potwierdzono jego modulujące działanie na przekaźnictwo dopaminergiczne, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. W badaniach klinicznych arypiprazol w dawkach od 0,5 do 30 mg/dobę wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a także skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby (np. 34% nawrotów vs. 57% placebo w 26-tygodniowym badaniu). Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, w tym niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz brakiem istotnych zmian w profilu lipidowym i stężeniu prolaktyny (0,3% hiperprolaktynemii vs. 0,2% placebo). Arypiprazol jest również skuteczny w leczeniu epizodów maniakalnych, wykazując przewagę nad placebo i porównywalną skuteczność do litu i haloperydolu, zwłaszcza w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, gdzie zmniejsza ryzyko nawrotu manii o 65% (HR 0,35).
ADHD, arypiprazol, choroba afektywna dwubiegunowa, drażliwość w zaburzeniach autystycznych, działanie niepożądane, epizod maniakalny, epizod maniakalny mieszany, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nawrót objawów psychotycznych, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, przebieg rapid-cycling, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 30 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aribit, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, sklasyfikowanym pod kodem ATC N05AX12. Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5HT1a, a także antagonistyce receptorów 5HT2a, co umożliwia modulację przekaźnictwa dopaminergicznego i serotoninergicznego. W badaniach in vitro wykazano silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania liganda receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie, co wskazuje na klinicznie istotny wpływ na układ dopaminergiczny OUN.
arypiprazol, hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, przekaźnictwo dopaminergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, układ dopaminergiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny z grupy „inne leki przeciwpsychotyczne” (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania oparty na częściowym agonizmie receptorów dopaminowych D2/D3 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonizmie receptorów 5HT2a. W dawkach terapeutycznych (0,5-30 mg/dobę) potwierdzono jego interakcję z receptorami D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie. Skuteczność arypiprazolu została potwierdzona w leczeniu schizofrenii, zarówno w krótkoterminowych badaniach (4-6 tygodni, n=1228), jak i w długoterminowej terapii podtrzymującej (52 tygodnie), gdzie wykazał porównywalną skuteczność do haloperydolu (77% vs 73% utrzymania odpowiedzi). Ponadto, arypiprazol istotnie zmniejszał częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) oraz charakteryzował się korzystnym profilem metabolicznym, z niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7%, tj. ≥5,6 kg) i brakiem istotnych zmian lipidów oraz prolaktyny.
antagonizm, arypiprazol, częściowy agonizm, epizod maniakalny, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby dwubiegunowej, objaw psychotyczny, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala TTS-YGTSS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, szybka zmiana fazy, terapia skojarzona, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół ADHD, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 300 mg
Symquel XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazującym silne powinowactwo antagonistyczne do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Jej metabolit aktywny, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo działanie hamujące transporter noradrenaliny oraz częściowo agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się również dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do alfa-2-adrenergicznych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe, co przekłada się na ograniczone działania pozapiramidowe i muskarynowe w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dysfagia, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran kwetiapiny, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, profil receptorowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arpixor 10 mg
Arypiprazol, będący lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący częściowe agonistyczne działanie na receptory dopaminowe D2 i serotoninowe 5HT1a oraz antagonizm wobec receptorów 5HT2a. W badaniach in vitro wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a, a także umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne wiązanie arypiprazolu z receptorami dopaminowymi w OUN. W leczeniu schizofrenii arypiprazol wykazuje skuteczność potwierdzoną w badaniach kontrolowanych placebo, poprawiając objawy psychotyczne oraz utrzymując remisję kliniczną, z odsetkiem utrzymującej się dobrej odpowiedzi na poziomie 77% po 52 tygodniach. Ponadto, w porównaniu z haloperydolem, arypiprazol charakteryzuje się lepszą tolerancją i mniejszym odsetkiem przerwań terapii. W 26-tygodniowym badaniu zapobiegał nawrotom schizofrenii (34% vs 57% dla placebo) oraz wykazywał korzystny profil metaboliczny, z istotnie mniejszym przyrostem masy ciała (13% vs 33% pacjentów z przyrostem ≥7%) i brakiem klinicznie istotnych zmian lipidów. Arypiprazol ma również korzystny wpływ na stężenia prolaktyny, z niską częstością hiper- i hipoprolaktynemii.
Arpixor, arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, dysfagia, epizod maniakalny, epizod maniakalny i mieszany, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, leczenie uzupełniające, lek przeciwpsychotyczny, lit i walproinian, nawrót schizofrenii, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, rapid cycling, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT2c, receptor serotoninowy 5HT7, remisja objawów maniakalnych, schizofrenia i zaburzenie afektywne dwubiegunowe, stabilizator nastroju, stężenie lipidów, stężenie prolaktyny, triglicerydy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abilium 10 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, obejmujących zarówno dorosłych, jak i młodzież. W badaniach tych arypiprazol wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych oraz maniakalnych, a także skutecznie zapobiegał nawrotom choroby. W 52-tygodniowym badaniu porównawczym z haloperydolem odsetek pacjentów utrzymujących odpowiedź na leczenie wynosił 77% dla arypiprazolu i 73% dla haloperydolu, przy jednoczesnej przewadze arypiprazolu w skalach PANSS i MADRS. W leczeniu młodzieży (13-17 lat) wykazano istotne zmniejszenie nawrotów schizofrenii (19,39% vs 37,5% placebo, HR=0,461). Arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym, z niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% dla olanzapiny) oraz brakiem istotnych zmian lipidogramu i niskim ryzykiem hiperprolaktynemii (0,3% vs 0,2% placebo).
antagonista receptora, częściowy agonista, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, nawrót choroby, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, objawy psychotyczne, populacja pediatryczna, powinowactwo receptorowe, profil farmakodynamiczny, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala MADRS, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ dopaminergiczny, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie nastroju, zaburzenie psychiczne, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arpixor 20 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Arpixor, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), wykazującym unikatowy mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Jego złożone powinowactwo do receptorów dopaminowych (D2, D3, D4), serotoninowych (5HT1a, 5HT2a, 5HT2c, 5HT7), adrenergicznych alfa-1 oraz histaminowych H1, a także umiarkowane działanie na wychwyt zwrotny serotoniny, tłumaczy skuteczność w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Dawkowanie w zakresie 0,5-30 mg/dobę wykazuje zależne od dawki zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie, potwierdzone badaniami PET. W badaniach klinicznych arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów schizofrenii (n=1228) oraz w zapobieganiu nawrotom choroby (34% vs 57% placebo), a także w leczeniu epizodów maniakalnych i jako terapia uzupełniająca w zaburzeniu dwubiegunowym, obniżając ryzyko nawrotu manii o 65% (współczynnik ryzyka 0,35).
antagonizm, arypiprazol, częściowy agonizm, epizod maniakalny, epizod maniakalny mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, leczenie uzupełniające, lek przeciwpsychotyczny, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT2c, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala CGI-BP, skala manii Younga, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, wykazującym antagonistyczne powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na jej skuteczność przeciwpsychotyczną i zmniejszone ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie hamujące na transporter noradrenaliny oraz częściowe agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co może tłumaczyć jej efektywność przeciwdepresyjną. Kwetiapina w formie o przedłużonym uwalnianiu (SR) w dawkach dobowych 400-800 mg wykazuje potwierdzoną skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (zarówno epizodów maniakalnych, jak i depresyjnych) oraz jako lek uzupełniający w ciężkim zaburzeniu depresyjnym, z korzystnym profilem bezpieczeństwa i minimalnym ryzykiem indukcji objawów pozapiramidowych.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hormony tarczycy, lek normotymiczny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy psychotyczne, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aryfrenix 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania łączący częściową agonistyczność receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonizm receptorów 5HT2A. Wysokie powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1A, 5HT2A oraz umiarkowane do D4, 5HT2C, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, a także brak istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, tłumaczy szerokie spektrum kliniczne leku. Badania PET potwierdziły dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5-30 mg/dobę. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach trwających 4-6 tygodni (n=1228), wykazując istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a w długoterminowym badaniu 52-tygodniowym wykazano porównywalną skuteczność do haloperydolu z lepszą tolerancją i mniejszym odsetkiem przerwań terapii (43% vs 30%). Arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo) oraz charakteryzował się korzystnym profilem metabolicznym, z niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% vs 33% olanzapina przy ≥7% wzroście masy) i neutralnym wpływem na profil lipidowy oraz stężenie prolaktyny (0,3% hiperprolaktynemii vs 0,2% placebo).
arypiprazol, epizod maniakalny, Globalna Skala Nasilenia Tików, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, lek normotymiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót depresji, nawrót manii, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, układ dopaminergiczny, układ serotoninergiczny, walproinian, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie pozapiramidowe, zespół ADHD, zespół Tourette’a