częściowy agonista
Częściowy agonista to substancja, która wiąże się z receptorem i aktywuje go, ale z mniejszą skutecznością (efektywnością wewnętrzną) niż pełny agonista. Oznacza to, że nawet przy całkowitym wysyceniu receptorów wywołuje mniejszy efekt biologiczny niż pełny agonista.
W praktyce klinicznej częściowi agoniści wykazują podwójne działanie – w obecności niskich stężeń endogennego agonisty działają jako stymulanty receptora, natomiast w wysokich stężeniach endogennego agonisty mogą działać jako antagoniści konkurencyjni, blokując dostęp silniejszego agonisty do receptora.
Przykładami częściowych agonistów są: buprenorfina (częściowy agonista receptorów opioidowych μ), aripiprazol (częściowy agonista receptorów dopaminowych D2), wareniklin (częściowy agonista receptorów nikotynowych) czy buspiron (częściowy agonista receptorów serotoninowych 5-HT1A). Leki te znajdują zastosowanie w terapii uzależnień, psychiatrii, leczeniu bólu oraz innych dziedzinach medycyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Bunorfin 2 mg
Buprenorfina, będąca częściowym agonistą receptorów opioidowych, wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa, jednak jej przedawkowanie może prowadzić do ciężkich powikłań, w tym depresji oddechowej zagrażającej życiu. Kluczowymi objawami przedawkowania są spłycenie i spowolnienie oddechu, wymioty oraz zaburzenia krążenia, takie jak arytmie i hipotonia. Mechanizmy tych objawów wynikają z działania buprenorfiny na ośrodek oddechowy i wymiotny w pniu mózgu oraz wpływu na układ krążenia poprzez receptory opioidowe. W przypadku przedawkowania konieczne jest szybkie wdrożenie leczenia obejmującego udrożnienie dróg oddechowych, wentylację wspomaganą lub kontrolowaną oraz monitorowanie funkcji sercowo-oddechowych. Wymioty wymagają ułożenia pacjenta w pozycji bezpiecznej, aby zapobiec zachłyśnięciu.
antagonista receptorów opioidowych, buprenorfina, częściowy agonista, depresja oddechowa, efekt pułapowy, hipotensja, intensywna terapia, leczenie objawowe, nalokson, ośrodek oddechowy, ośrodek wymiotny, pień mózgu, receptor opioidowy, stan zagrożenia zdrowotnego, wentylacja wspomagana, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 15 mg
Aripiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania obejmujący częściowe agonistyczne oddziaływanie na receptory dopaminowe D2 i serotoninowe 5-HT1a oraz antagonizm wobec receptorów 5-HT2a. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, aripiprazol wykazał istotną skuteczność w krótkoterminowych badaniach (4-6 tygodni) oraz długoterminowej terapii podtrzymującej (52 tygodnie), z utrzymaniem odpowiedzi u 77% pacjentów, przewyższając pod względem tolerancji haloperydol. W 26-tygodniowym badaniu częstość nawrotów schizofrenii wyniosła 34% w grupie leczonej aripiprazolem vs 57% w grupie placebo. Aripiprazol nie powoduje istotnego klinicznie przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% przy olanzapinie) ani zmian w profilu lipidowym. Wpływ na stężenie prolaktyny jest minimalny, z częstością hiperprolaktynemii 0,3% i hipoprolaktynemii 0,4%.
ADHD, agonista receptora, antagonista receptora, aripiprazol, badanie kontrolowane placebo, choroba afektywna dwubiegunowa, częściowy agonista, epizod maniakalny, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, metoda podwójnie ślepej próby, nawrót choroby, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, przyrost masy ciała, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala manii Younga, stężenie prolaktyny, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cytisinicline APC Pharmlog 1,5 mg
Cytyzyniklina, alkaloid pochodzenia roślinnego stosowany w terapii uzależnienia od nikotyny (ATC: N07BA04), działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych, szczególnie podtypu α4β2. Jej powinowactwo do tych receptorów jest silniejsze niż nikotyny, co umożliwia skuteczne wypieranie nikotyny i łagodzenie objawów odstawiennych. W porównaniu do nikotyny, cytyzyniklina wykazuje słabszą zdolność pobudzania receptorów oraz mniejsze przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego, co przekłada się na umiarkowane podwyższenie stężenia dopaminy i zapobieganie pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego, kluczowego w mechanizmach uzależnienia.
alkaloid pochodzenia roślinnego, aminy katecholowe, cytyzyniklina, częściowy agonista, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, nadciśnienie, nikotynizm, objawy odstawienne, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor nikotynowy, receptor nikotynowy α4β2, uzależnienie od nikotyny, wegetatywny układ nerwowy, zespół odstawienia nikotyny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aryfrenix 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aryfrenix, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonista receptorów 5HT2A. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, zarówno w fazach maniakalnych, jak i mieszanych. W dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę arypiprazol wykazuje znaczącą poprawę objawów psychotycznych i maniakalnych, a także skutecznie zapobiega nawrotom choroby. W badaniach długoterminowych (do 52 tygodni) odsetek pacjentów utrzymujących odpowiedź na leczenie wynosił 77%, a profil bezpieczeństwa charakteryzuje się niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z ≥7% przyrostem masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz minimalnym wpływem na stężenia lipidów i prolaktyny.
ADHD, antagonista receptora, arypiprazol, badanie in vitro, częściowy agonista, dysfagia, epizod maniakalny, epizod mieszany, Globalna Skala Nasilenia Tików z Yale, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy pozytywne i negatywne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, szybka zmiana faz, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyniklina – Właściwości farmakodynamiczne
Cytyzyniklina, alkaloid roślinny o budowie chemicznej zbliżonej do nikotyny, jest stosowana jako lek wspomagający leczenie uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Działa na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe, konkurując z nikotyną o miejsca wiązania, wykazując silniejsze powinowactwo, lecz będąc jednocześnie częściowym agonistą receptorów α4β2. W przeciwieństwie do nikotyny, cytyzyniklina słabiej przenika do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie moduluje uwalnianie neuroprzekaźników, zapobiegając pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększając stężenie dopaminy, co łagodzi objawy zespołu odstawienia nikotyny.
alkaloid roślinny, amina katecholowa, cytyzyna, cytyzyniklina, częściowy agonista, dopamina, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, neuroprzekaźnik, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń nadnerczy, receptor nikotynowy acetylocholinergiczny, receptor nikotynowy α4β2, stymulacja oddychania, uzależnienie od nikotyny, zespół odstawienia nikotyny, zwój wegetatywny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tabex 1,5 mg
Cytyzyna, aktywny składnik preparatu Tabex 1,5 mg (kod ATC: N07BA04), jest alkaloidem roślinnym o strukturze chemicznej zbliżonej do nikotyny, wykazującym częściowe agonistyczne działanie na receptory nikotynowe α4β2. Mechanizm jej działania opiera się na konkurencji z nikotyną o te same receptory, przy czym cytyzyna wiąże się z nimi silniej, stopniowo wypierając nikotynę. W ośrodkowym układzie nerwowym substancja ta umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy, co łagodzi objawy zespołu odstawienia nikotyny, jednocześnie zapobiegając pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna wykazuje dwufazowe działanie – początkowo pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne, co skutkuje m.in. odruchową stymulacją oddychania, zwiększeniem wydzielania katecholamin, podwyższeniem ciśnienia tętniczego oraz przeciwdziałaniem obwodowym objawom odstawienia nikotyny.
abstynencja nikotynowa, alkaloid roślinny, ciśnienie tętnicze, cytyzyna, częściowy agonista, dopamina, katecholamina, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, nadnercze, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor nikotynowy acetylocholinergiczny, receptor nikotynowy α4β2, Tabex, uzależnienie od nikotyny, zespół abstynencyjny, zespół odstawienia nikotyny, zwój wegetatywny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cytisinicline Pro-Pharma 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna preparatu Cytisinicline Pro-Pharma w dawce 1,5 mg, jest alkaloidem roślinnym o budowie chemicznej zbliżonej do nikotyny, stosowanym w terapii uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych α4β2, wykazując silniejsze powinowactwo do tych receptorów niż nikotyna, co prowadzi do stopniowego wypierania nikotyny i słabszej stymulacji receptorów. W ośrodkowym układzie nerwowym moduluje mezolimbiczny układ dopaminergiczny, umiarkowanie zwiększając stężenie dopaminy, co łagodzi objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyniklina początkowo pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne, stymuluje oddychanie oraz wydzielanie amin katecholowych z rdzenia nadnerczy, co skutkuje wzrostem ciśnienia krwi i zapobiega obwodowym objawom abstynencji.
alkaloid roślinny, amina katecholowa, ciśnienie krwi, cytyzyniklina, częściowy agonista, dopamina, głód nikotynowy, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, nadnercze, neuroprzekaźnik, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor nikotynowy, receptor nikotynowy acetylocholinergiczny, receptor nikotynowy α4β2, uzależnienie od nikotyny, zespół abstynencyjny, zwój wegetatywny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Denicit 1,5 mg
Denicit to preparat zawierający cytyzynę w dawce 1,5 mg w formie tabletek powlekanych, klasyfikowany jako lek stosowany w uzależnieniu od nikotyny (kod ATC: N07BA). Cytyzyna jest alkaloidem roślinnym o budowie chemicznej podobnej do nikotyny, działającym jako częściowy agonista receptorów nikotynowych α4β2. Mechanizm działania polega na konkurencji z nikotyną o te same receptory, z silniejszym wiązaniem cytyzyny, co prowadzi do stopniowego wypierania nikotyny i łagodzenia objawów odstawienia. W porównaniu do nikotyny, cytyzyna wykazuje słabszą zdolność do pobudzania receptorów oraz ograniczone przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego.
alkaloid roślinny, amina katecholowa, ciśnienie krwi, cytyzyna, częściowy agonista, dopamina, mechanizm działania leku, neuroprzekaźnik, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń nadnerczy, receptor nikotynowy, stymulacja oddychania, układ dopaminergiczny, uzależnienie od nikotyny, zespół odstawienia nikotyny, zwój wegetatywny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Punkamlar 1,5 mg
Lek PUNKAMLAR zawiera cytyzyniklinę w dawce 1,5 mg w postaci tabletek powlekanych i jest stosowany w terapii uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Cytyzyniklina, alkaloid roślinny o budowie chemicznej zbliżonej do nikotyny, działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych, szczególnie podtypu alfa-4 beta-2, wykazując silniejsze wiązanie niż nikotyna, ale słabszą zdolność do ich pobudzania. W efekcie substancja ta stopniowo wypiera nikotynę z receptorów, co prowadzi do łagodzenia objawów odstawiennych i zmniejszenia uzależnienia. Cytyzyniklina przenika do ośrodkowego układu nerwowego w mniejszym stopniu niż nikotyna, co ogranicza jej działanie pobudzające, a jednocześnie moduluje uwalnianie dopaminy, zapobiegając pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i łagodząc objawy odstawienia.
alkaloid roślinny, aminy katecholowe, aspartam, cytyzyniklina, częściowy agonista, objawy odstawienia nikotyny, objawy odstawienne, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor nikotynowy acetylocholinergiczny, tabletka powlekana, układ dopaminergiczny mezolimbiczny, uzależnienie od nikotyny, zespół odstawienia, zwoje wegetatywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 10 mg
Arypiprazol, lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. Jego złożony profil receptorowy obejmuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a, umiarkowane do D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, a także umiarkowane działanie na wychwyt zwrotny serotoniny, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET potwierdziły wiązanie arypiprazolu z receptorami D2/D3 in vivo, a badania kliniczne wykazały jego skuteczność w leczeniu schizofrenii, zarówno w krótkoterminowej poprawie objawów psychotycznych, jak i w długoterminowym utrzymaniu efektu terapeutycznego, z odsetkiem utrzymania odpowiedzi na poziomie 77% po 52 tygodniach. Ponadto arypiprazol znacząco zmniejsza częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) w 26-tygodniowym badaniu.
antagonista receptora, arypiprazol, częściowy agonista, epizod maniakalny, epizod mieszany, grupa kontrolna, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, monoterapia litem, nawrót choroby, objaw psychotyczny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Desmoxan 1,5 mg
Desmoxan, zawierający 1,5 mg cytyzyny w formie tabletek, jest lekiem stosowanym w terapii uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Cytyzyna, alkaloid roślinny pozyskiwany z nasion złotokapu (Laburnum), wykazuje strukturalne podobieństwo do nikotyny i działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych, zwłaszcza podtypu α4β2. Mechanizm działania polega na konkurencyjnym wiązaniu z tymi receptorami, co prowadzi do stopniowego wypierania nikotyny i zmniejszenia jej efektów. W porównaniu do nikotyny, cytyzyna ma słabsze działanie pobudzające oraz ograniczoną penetrację do ośrodkowego układu nerwowego (OUN), gdzie moduluje mezolimbiczny układ dopaminergiczny, zapobiegając pełnej aktywacji zależnej od nikotyny i umiarkowanie zwiększając stężenie dopaminy, co łagodzi objawy odstawienia.
aminy katecholowe, ciśnienie krwi, cytyzyna, częściowy agonista, Desmoxan, dopamina, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, neuroprzekaźnik, objawy odstawienne, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, rdzeń nadnerczy, receptor nikotynowy, receptor nikotynowy acetylocholinergiczny, uzależnienie od nikotyny, zespół abstynencyjny, zwoje wegetatywne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Arpixor 15 mg
Lek Arpixor zawiera arypiprazol w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg oraz 30 mg i jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych oraz epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Arypiprazol działa jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2, co umożliwia skuteczne leczenie zarówno objawów pozytywnych, jak i negatywnych schizofrenii. W zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym lek stosuje się zarówno w fazie ostrej manii, jak i profilaktycznie u pacjentów z dominującymi epizodami maniakalnymi, którzy wykazali odpowiedź na arypiprazol.
aktywny epizod maniakalny, arypiprazol, częściowy agonista, epizod maniakalny, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny atypowy, nawrót epizodu maniakalnego, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, receptor dopaminowy D2, schizofrenia, spłycony afekt, urojenia i halucynacje, wycofanie społeczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ABILIUM 5 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Jego szerokie spektrum powinowactwa obejmuje silne wiązanie z receptorami D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane z receptorami D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznymi i H1 histaminowymi, co przekłada się na stabilizację przekaźnictwa dopaminergicznego w OUN. Badania PET potwierdziły efektywne zajmowanie receptorów dopaminowych w dawkach terapeutycznych 0,5-30 mg/dobę. W leczeniu schizofrenii u dorosłych arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów psychotycznych w badaniach trwających 4-6 tygodni (n=1228) oraz w długoterminowym podtrzymaniu poprawy klinicznej, z porównywalną skutecznością do haloperydolu, ale lepszą tolerancją (77% vs 73% utrzymującej się odpowiedzi, 43% vs 30% ukończenia badania). W 26-tygodniowym badaniu zapobiegania nawrotom schizofrenii arypiprazol zmniejszył odsetek nawrotów do 34% w porównaniu z 57% w grupie placebo. Profil metaboliczny leku jest korzystny, z mniejszym przyrostem masy ciała (≥7% u 13% vs 33% przy olanzapinie) oraz brakiem istotnych zmian lipidowych i neutralnym wpływem na stężenie prolaktyny (hiperprolaktynemia u 0,3% vs 0,2% placebo).
ADHD, antagonista receptora, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, częściowy agonista, działanie niepożądane, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, monoterapia litem, nawrót schizofrenii, nawrót zaburzenia dwubiegunowego, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo do receptora, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, przyrost masy ciała, rapid cycling, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, triglicerydy, walproinian, współczynnik ryzyka, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Właściwości farmakodynamiczne
Cytyzyniklina, alkaloid roślinny o strukturze chemicznej podobnej do nikotyny, jest stosowana jako lek wspomagający rzucanie palenia tytoniu (kod ATC: N07BA04). Działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych α4β2, konkurując z nikotyną o te same miejsca wiązania, tworząc silniejsze, lecz mniej pobudzające wiązania. W efekcie stopniowo wypiera nikotynę, co prowadzi do łagodzenia objawów odstawienia. W ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyniklina moduluje mezolimbiczny układ dopaminergiczny, powodując umiarkowany wzrost stężenia dopaminy i zapobiegając pełnej aktywacji zależnej od nikotyny, co zmniejsza centralne objawy abstynencyjne. W porównaniu do nikotyny, przenikanie cytyzynikliny do OUN jest ograniczone, co wpływa na profil jej działania i bezpieczeństwo stosowania.
adrenalina, alkaloid roślinny, amina katecholowa, cytyzyna, cytyzyniklina, częściowy agonista, dopamina, neuroprzekaźnik, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor nikotynowy, receptor α4β2, rzucanie palenia, układ dopaminergiczny, układ wegetatywny, uzależnienie od nikotyny, zespół abstynencyjny, zespół odstawienia nikotyny, złotokap - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sativex (27 mg + 25 mg)/ml
Sativex, zawierający delta-9-tetrahydrokannabinol (THC) i kannabidiol (CBD), działa poprzez modulację układu endokannabinoidowego, głównie receptorów CB1 i CB2, co prowadzi do zmniejszenia aktywności neuroprzekaźników pobudzających, takich jak kwas glutaminowy. W badaniach klinicznych u ponad 1500 pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (SR) z umiarkowaną do ciężką spastycznością, stosowano dawki do 48 rozpyleń na dobę przez okres do 19 tygodni. Skuteczność oceniano głównie za pomocą skali numerycznej NRS (0-10), gdzie Sativex wykazał statystycznie istotną poprawę w porównaniu z placebo, choć różnice w punktacji (0,5-0,6) miały ograniczone znaczenie kliniczne. W badaniu z 4-tygodniowym okresem wstępnej oceny odpowiedzi, pacjenci z co najmniej 20% redukcją spastyczności (średnia zmiana -3,0 punktu w NRS) kontynuujący terapię przez kolejne 12 tygodni utrzymali poprawę, podczas gdy grupa placebo doświadczyła pogorszenia (różnica 0,84 punktu, 95% CI: -1,29; -0,40). Dodatkowo, parametry takie jak zmodyfikowana skala Ashwortha, częstość skurczów mięśniowych, zakłócenia snu oraz test szybkości chodzenia wykazały korzystne efekty Sativexu w porównaniu z placebo.
Cannabis sativa, częściowy agonista, dronabinol, kannabidiol, kwas glutaminowy, objawy spastyczne, odstęp QTc, porażenie mózgowe, próba podwójnie ślepa, randomizacja, receptor kannabinoidowy, skala Ashwortha, skala NRS, skurcze mięśniowe, spastyczność, stwardnienie rozsiane, tetrahydrokannabinol, układ endokannabinoidowy, uraz OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abilium 10 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, obejmujących zarówno dorosłych, jak i młodzież. W badaniach tych arypiprazol wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych oraz maniakalnych, a także skutecznie zapobiegał nawrotom choroby. W 52-tygodniowym badaniu porównawczym z haloperydolem odsetek pacjentów utrzymujących odpowiedź na leczenie wynosił 77% dla arypiprazolu i 73% dla haloperydolu, przy jednoczesnej przewadze arypiprazolu w skalach PANSS i MADRS. W leczeniu młodzieży (13-17 lat) wykazano istotne zmniejszenie nawrotów schizofrenii (19,39% vs 37,5% placebo, HR=0,461). Arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym, z niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% dla olanzapiny) oraz brakiem istotnych zmian lipidogramu i niskim ryzykiem hiperprolaktynemii (0,3% vs 0,2% placebo).
antagonista receptora, częściowy agonista, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, nawrót choroby, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, objawy psychotyczne, populacja pediatryczna, powinowactwo receptorowe, profil farmakodynamiczny, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala MADRS, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ dopaminergiczny, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie nastroju, zaburzenie psychiczne, zespół Tourette’a