Właściwości farmakodynamiczne leku Denicit

Denicit to preparat zawierający jako substancję czynną cytyzynę w dawce 1,5 mg w postaci tabletek powlekanych. Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny i posiada kod ATC: N07BA. ¹

Charakterystyka cytyzyny jako substancji czynnej

Cytyzyna stanowi alkaloid roślinny, który naturalnie występuje między innymi w nasionach złotokapu (Laburnum). Pod względem budowy chemicznej wykazuje podobieństwo do nikotyny, co determinuje jej działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. ²

Mechanizm działania na receptory nikotynowe

Działanie farmakologiczne cytyzyny przypomina działanie nikotyny, jednak charakteryzuje się ono generalnie mniejszą intensywnością. Mechanizm działania polega na konkurencji z nikotyną o te same receptory, przy czym cytyzyna, ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. ³

Cytyzyna charakteryzuje się słabszą zdolnością do pobudzania receptorów nikotynowych w porównaniu z nikotyną, działając głównie na podtyp α4β2 tych receptorów jako ich częściowy agonista. Ponadto słabiej przenika do ośrodkowego układu nerwowego. ⁴

Działanie w ośrodkowym układzie nerwowym

W ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyna oddziałuje na mechanizm odpowiedzialny za uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Mezolimbiczny układ dopaminergiczny, na który oddziałuje cytyzyna, odgrywa kluczową rolę w mechanizmie uzależnienia od nikotyny. Substancja zapobiega pełnej, zależnej od nikotyny aktywacji tego układu, jednocześnie umiarkowanie zwiększając stężenie dopaminy w mózgu. To działanie przyczynia się do łagodzenia ośrodkowych objawów zespołu odstawienia nikotyny. ⁵

Działanie w obwodowym układzie nerwowym

W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna wykazuje dwufazowe działanie na zwoje wegetatywne układu nerwowego – w pierwszej fazie je pobudza, a następnie poraża. Ponadto substancja wywołuje szereg innych efektów fizjologicznych:

• Powoduje odruchową stymulację oddychania
• Zwiększa wydzielanie amin katecholowych z części rdzeniowej nadnerczy
• Podwyższa ciśnienie krwi
• Przeciwdziała obwodowym objawom odstawienia nikotyny

Te efekty farmakodynamiczne składają się na kompleksowy mechanizm działania cytyzyny w leczeniu uzależnienia od nikotyny. ⁶