kwas temozolomidowy
Kwas temozolomidowy to aktywny metabolit temozolomidu, cytostatycznego leku alkilującego stosowanego głównie w leczeniu nowotworów mózgu, w szczególności glejaków wielopostaciowych. Mechanizm działania kwasu temozolomidowego polega na metylacji DNA komórek nowotworowych, co prowadzi do zahamowania replikacji DNA i indukcji apoptozy.
Kwas temozolomidowy powstaje w wyniku spontanicznej hydrolizy temozolomidu w środowisku o fizjologicznym pH. Ta przemiana nie wymaga aktywacji enzymatycznej, co jest unikalną cechą temozolomidu wśród leków przeciwnowotworowych. Dzięki lipofilnym właściwościom kwas temozolomidowy dobrze przenika przez barierę krew-mózg, co czyni go skutecznym w terapii guzów ośrodkowego układu nerwowego.
Istotną właściwością kwasu temozolomidowego jest jego zdolność do omijania mechanizmów naprawy DNA zależnych od enzymu O6-metyloguanino-DNA metylotransferazy (MGMT). Niski poziom ekspresji MGMT w komórkach guza jest pozytywnym czynnikiem predykcyjnym odpowiedzi na leczenie temozolomidem. Skuteczność kliniczna kwasu temozolomidowego jest szczególnie widoczna u pacjentów z metylacją promotora genu MGMT, co wiąże się z lepszym rokowaniem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 20 mg
Temozolomid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w warunkach fizjologicznych do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilujące działanie cytotoksyczne poprzez modyfikację DNA w pozycjach O i N guaniny. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Biodostępność leku jest bliska 100%, a wiązanie z białkami osocza niskie (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Temozolomid przenika efektywnie przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co jest kluczowe w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, nowotwór mózgu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie maksymalne w osoczu, temozolomid, tomografia pozytronowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, związek alkilujący - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 250 mg
Temozolomid, dostępny w kapsułkach o dawkach od 5 mg do 250 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w warunkach fizjologicznego pH, przekształcając się w aktywny metabolit MTIC, który odpowiada za alkilujące działanie cytotoksyczne poprzez modyfikację DNA w miejscach O6 i N7 guaniny. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek przenika efektywnie przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% wartości AUC w osoczu, co potwierdza jego zastosowanie w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, bariera krew-mózg, białko osocza, cykl chemioterapii, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza samoistna, interakcja lekowa, kapsułka twarda, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metabolit polarny, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH fizjologiczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, populacja pediatryczna, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, temozolomid, tomografia pozytronowa, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe, związek alkilujący - Leksykon substancji czynnych
Temozolomid – Właściwości farmakokinetyczne
Temozolomid wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) już po 20 minutach, z Tmax wynoszącym 0,5-1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w fizjologicznym pH do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA, głównie w pozycji O i N guaniny, prowadząc do cytotoksycznego efektu przeciwnowotworowego. Ekspozycja na MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, natomiast na AIC – około 23%. Okres półtrwania (t1/2) temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, oraz zdolnością do przenikania przez barierę krew-mózg, z około 30% AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym w stosunku do osocza, co jest kluczowe w terapii nowotworów OUN.
AIC, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, biosynteza puryn, biotransformacja, cykl chemioterapii, cytotoksyczność, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, samoistna hydroliza, stężenie maksymalne, temozolomid, tomografia pozytronowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe, związek alkilujący - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Glenmark 250 mg
Temozolomid jest lekiem przeciwnowotworowym o szybkim i niemal całkowitym (>99%) wchłanianiu po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) w zakresie 0,5-1,5 godziny. Charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (10-20%) oraz zdolnością do penetracji bariery krew-mózg, co potwierdza obecność około 30% wartości AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym względem osocza. Metabolizm temozolomidu polega na samoistnej hydrolizie do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA w pozycjach O6 i N7 guaniny, a następnie do AIC i metylohydrazyny. Ekspozycja na MTIC stanowi około 2,4% AUC leku macierzystego, a na AIC około 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 5-10% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin.
AIC, alkilacja DNA, bariera krew-mózg, biosynteza puryn, cykl chemioterapii, emisyjna tomografia pozytronowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza samoistna, kapsułka twarda, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metabolit, metabolizm temozolomidu, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, trudność w połykaniu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby, związek alkilujący - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 100 mg
Temozolomid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 0,5-1,5 godziny. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizowany jest spontanicznie w środowisku fizjologicznym do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA, oraz do AIC i metylohydrazyny. Ekspozycja na MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, a na AIC około 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 5-10% dawki wydalanej w moczu w formie niezmienionej w ciągu 24 godzin. Wydalanie z kałem jest minimalne (~0,8% dawki w ciągu 7 dni).
3-metylo(triazeno-1-yl)imidazolo-4-karboksyamid, 5-aminoimidazolo-4-karboksyamid, alkilacja DNA, bariera krew-mózg, czynnik alkilujący, działanie przeciwnowotworowe, emisyjna tomografia pozytronowa, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, samoistna hydroliza, stężenie osoczowe, temozolomid, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 140 mg
Temozolomid charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 0,5-1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w środowisku fizjologicznym, przekształcając się w aktywny metabolit MTIC, który odpowiada za alkilujące działanie przeciwnowotworowe, głównie poprzez modyfikację pozycji O6 i N7 guaniny w DNA. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Niska frakcja wiązania z białkami osocza (10-20%) minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Temozolomid przenika przez barierę krew-mózg, co potwierdza obecność metabolitów w płynie mózgowo-rdzeniowym (AUC stanowi około 30% wartości w osoczu). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 5-10% dawki w formie niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin, pozostała część jest metabolizowana do AIC, kwasu temozolomidowego i innych metabolitów polarnych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Glenmark 5 mg
Temozolomid, dostępny w kapsułkach o dawkach od 5 mg do 250 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w fizjologicznym pH, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA w komórkach nowotworowych. Ekspozycja na MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, a na AIC – 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-20%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Istotna jest jego zdolność do penetracji bariery krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% wartości w osoczu, co potwierdza skuteczność w leczeniu nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, bariera krew-mózg, chemioterapia, farmakokinetyka liniowa, kapsułka twarda, klirens osoczowy, komórka nowotworowa, kwas temozolomidowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, metabolit leku, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w osoczu, temozolomid, tomografia PET, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek alkilujący - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 5 mg
Temozolomid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym (>99%) wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w warunkach fizjologicznych do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA, głównie w pozycjach O6 i N7 guaniny, co stanowi mechanizm cytotoksyczności. MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, natomiast AIC – 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wiąże się z białkami osocza w 10-20%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Istotna jest szybka i efektywna penetracja przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co potwierdza jego zastosowanie w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, chemioterapia, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, temozolomid, tomografia pozytronowa, wchłanianie, właściwości alkilujące, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 180 mg
Temozolomid jest lekiem przeciwnowotworowym o specyficznym profilu farmakokinetycznym, charakteryzującym się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 0,5-1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w środowisku fizjologicznym, przekształcając się w aktywny metabolit MTIC, który odpowiada za alkilację DNA, głównie w pozycjach O i N guaniny. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Narażenie na MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, natomiast na AIC około 23%. Temozolomid wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-20%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych, oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co jest kluczowe w terapii guzów mózgu.
3-metylo(triazeno-1-yl)imidazolo-4-karboksyamid, 5-aminoimidazolo-4-karboksyamid, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, chemioterapia, farmakokinetyka populacyjna, guz mózgu, kapsułka twarda, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, laktoza bezwodna, lek przeciwnowotworowy, liniowość dawkowania, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w osoczu, substancja czynna, tomografia pozytronowa, zaburzenie czynności wątroby, związek alkilujący