metyrapol
Metyrapol (metyrapone) to lek stosowany głównie w diagnostyce i leczeniu zaburzeń osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Jego działanie polega na hamowaniu enzymu 11β-hydroksylazy, która uczestniczy w ostatnim etapie syntezy kortyzolu. Blokada tego enzymu prowadzi do zmniejszenia produkcji kortyzolu i zwiększenia wydzielania ACTH przez przysadkę mózgową na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego.
W diagnostyce metyrapol jest wykorzystywany w teście hamowania syntezy kortyzolu, służącym do oceny rezerwy przysadkowej ACTH oraz różnicowania przyczyn zespołu Cushinga. W leczeniu znajduje zastosowanie w terapii endogennej hiperkortyzolemii różnego pochodzenia, zwłaszcza w sytuacjach wymagających szybkiego obniżenia poziomu kortyzolu, jak również w przypadkach opornych na standardowe metody leczenia.
Podczas stosowania metyrapolu należy monitorować funkcję nadnerczy oraz poziomy elektrolitów. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: nudności, wymioty, bóle głowy, zawroty głowy, sedacja oraz hipotensja ortostatyczna. Lek może również powodować hiponatremię i hiperkaliemię. W niektórych przypadkach konieczne jest równoczesne podawanie glikokortykosteroidów, aby zapobiec nadmiernej supresji kortyzolu i rozwojowi niedoczynności kory nadnerczy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metopirone 250 mg
Metyrapon, substancja czynna leku Metopirone 250 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3,7 μg/ml po 1 godzinie. Po 4 godzinach stężenie spada do 0,5 μg/ml, co wskazuje na szybki proces eliminacji z kompartmentu centralnego. Okres półtrwania metyraponu wynosi około 2 godzin. Po podaniu dawki 750 mg, metabolit aktywny metyrapol pojawia się w osoczu w stosunku 1:1,5 względem metyraponu po 8 godzinach, a jego okres półtrwania jest dwukrotnie dłuższy, co sugeruje dłuższy czas działania metabolitu. Wydalanie z moczem po 72 godzinach wykazuje, że 5,3% dawki metyraponu jest wydalane w postaci niezmienionej, głównie w formie skoniugowanej z kwasem glukuronowym (90,8%).
Cmax, czas eliminacji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, cząsteczka macierzysta, farmakokinetyka metyraponu, forma skoniugowana, kompartment centralny, Metopirone, metyrapol, metyrapon, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej w osoczu, stężenie w osoczu, stosunek stężeń, wydalanie leku - Leksykon substancji czynnych
Metyrapon – Właściwości farmakokinetyczne
Metyrapon, substancja czynna leku Metopirone, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 3,7 μg/ml już po 1 godzinie. Po 4 godzinach stężenie spada do 0,5 μg/ml, co wskazuje na szybką dystrybucję i eliminację. Okres półtrwania metyraponu w osoczu wynosi około 2 godzin. Metabolizm obejmuje redukcję do aktywnego metabolitu metyrapolu, którego stężenie po 8 godzinach przewyższa stężenie leku macierzystego w stosunku 1:1,5. Metyrapol charakteryzuje się dwukrotnie dłuższym czasem eliminacji niż metyrapon.