farmakokinetyka metyraponu
Farmakokinetyka metyraponu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku stosowanego w diagnostyce i leczeniu zespołu Cushinga. Po podaniu doustnym metyrapon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając szczyt stężenia w osoczu po około 1-2 godzinach. Biodostępność leku wynosi około 50-60%.
Metyrapon wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,7 l/kg. Lek przechodzi przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm metyraponu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega redukcji do metyrapolu, który również wykazuje aktywność farmakologiczną. Zarówno metyrapon, jak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem.
Okres półtrwania metyraponu w osoczu wynosi około 2-4 godzin. Przy niewydolności wątroby farmakokinetyka leku może ulec zmianie, prowadząc do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia stężenia leku we krwi. Z tego powodu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne może być dostosowanie dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metopirone 250 mg
Metyrapon, substancja czynna leku Metopirone 250 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3,7 μg/ml po 1 godzinie. Po 4 godzinach stężenie spada do 0,5 μg/ml, co wskazuje na szybki proces eliminacji z kompartmentu centralnego. Okres półtrwania metyraponu wynosi około 2 godzin. Po podaniu dawki 750 mg, metabolit aktywny metyrapol pojawia się w osoczu w stosunku 1:1,5 względem metyraponu po 8 godzinach, a jego okres półtrwania jest dwukrotnie dłuższy, co sugeruje dłuższy czas działania metabolitu. Wydalanie z moczem po 72 godzinach wykazuje, że 5,3% dawki metyraponu jest wydalane w postaci niezmienionej, głównie w formie skoniugowanej z kwasem glukuronowym (90,8%).
Cmax, czas eliminacji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, cząsteczka macierzysta, farmakokinetyka metyraponu, forma skoniugowana, kompartment centralny, Metopirone, metyrapol, metyrapon, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej w osoczu, stężenie w osoczu, stosunek stężeń, wydalanie leku - Leksykon substancji czynnych
Metyrapon – Właściwości farmakokinetyczne
Metyrapon, substancja czynna leku Metopirone, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 3,7 μg/ml już po 1 godzinie. Po 4 godzinach stężenie spada do 0,5 μg/ml, co wskazuje na szybką dystrybucję i eliminację. Okres półtrwania metyraponu w osoczu wynosi około 2 godzin. Metabolizm obejmuje redukcję do aktywnego metabolitu metyrapolu, którego stężenie po 8 godzinach przewyższa stężenie leku macierzystego w stosunku 1:1,5. Metyrapol charakteryzuje się dwukrotnie dłuższym czasem eliminacji niż metyrapon.