inhibitor transportera noradrenaliny
Inhibitor transportera noradrenaliny (NRI – Norepinephrine Reuptake Inhibitor) to grupa leków psychotropowych, których mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu transportera noradrenaliny (NET), co prowadzi do zwiększenia stężenia tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej. Efektem jest wzmocnienie przekaźnictwa noradrenergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym.
Do tej grupy leków należą m.in. reboksetyna, atomoksetyna oraz deswelanfaksyna. Inhibitory transportera noradrenaliny znalazły zastosowanie w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zaburzeń lękowych, zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) oraz w niektórych przypadkach narkolepsji.
W przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny wykazują mniejsze powinowactwo do receptorów muskarynowych, histaminowych i adrenergicznych, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych. Najczęściej występujące efekty uboczne to suchość w ustach, zaparcia, nadmierna potliwość, bezsenność, zawroty głowy oraz zaburzenia funkcji seksualnych.
W praktyce klinicznej inhibitory transportera noradrenaliny są często stosowane w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, szczególnie u pacjentów z depresją oporną na leczenie lub z współwystępującymi zaburzeniami lękowymi. Wykazano, że selektywne zwiększenie przekaźnictwa noradrenergicznego może poprawiać funkcje poznawcze, zwiększać motywację i energię życiową u pacjentów z depresją.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Atomoksetyna – Właściwości farmakodynamiczne
Atomoksetyna, będąca selektywnym inhibitorem presynaptycznego transportera noradrenaliny, jest stosowana w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży oraz dorosłych. W licznych randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo wykazano jej skuteczność w redukcji objawów ADHD, potwierdzoną statystycznie istotnymi zmianami w skalach CAARS-Inv:SV, AISRS oraz CGI-S. W badaniach krótkoterminowych (6-9 tygodni) u ponad 5000 pacjentów odnotowano istotną poprawę w porównaniu z placebo (np. średnia zmiana w CAARS-Inv:SV wynosiła od -8,7 do -14,3 dla atomoksetyny vs -5,6 do -8,8 dla placebo, p<0,001). W terapii podtrzymującej, trwającej do roku, atomoksetyna zmniejszała ryzyko nawrotu objawów (18,7% vs 31,4% w grupie placebo). U dorosłych pacjentów potwierdzono skuteczność w sześciu badaniach trwających 10-16 tygodni, a także w badaniach długoterminowych, gdzie utrzymanie odpowiedzi klinicznej było istotnie wyższe (64,3% vs 50,0%, p=0,001). Atomoksetyna nie wykazuje właściwości psychostymulujących ani euforyzujących, co potwierdza jej niski potencjał uzależniający.
4-hydroksyatomoksetyna, ADHD, badanie kontrolowane placebo, CYP2D6, fobia społeczna, inhibitor transportera noradrenaliny, jakość życia w ADHD, kryteria diagnostyczne ADHD, leczenie podtrzymujące, lek stymulujący, metoda LOCF, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, N-desmetyloatomoksetyna, nawrót choroby, non-inferiority, odstęp QT, pochodna amfetaminy, potencjał nadużywania leku, skala CAARS, skala CGI-S, środek psychostymulujący, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia lękowe społeczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atofab 40 mg
Atofab zawiera atomoksetynę, selektywny inhibitor presynaptycznego transportera noradrenaliny, stosowany w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży i dorosłych. Lek nie wykazuje bezpośredniego wpływu na transportery serotoniny czy dopaminy, a jego metabolity – 4-hydroksyatomoksetyna i N-desmetyloatomoksetyna – charakteryzują się ograniczoną aktywnością farmakologiczną. Atomoksetyna nie jest środkiem psychostymulującym ani pochodną amfetaminy, co potwierdzono w badaniach kontrolowanych placebo, gdzie nie zaobserwowano właściwości stymulujących lub euforyzujących. Skuteczność leku potwierdzono w licznych badaniach klinicznych, obejmujących ponad 5000 dzieci i młodzieży oraz ponad 4800 dorosłych z ADHD, wykazując istotną statystycznie przewagę nad placebo w redukcji objawów w okresie od 6 do 16 tygodni terapii.
4-hydroksyatomoksetyna, ADHD, atomoksetyna, badanie kontrolowane placebo, CYP2D6, DSM-IV, inhibitor transportera noradrenaliny, kryteria diagnostyczne ADHD, lek stymulujący, metylofenidat, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, N-desmetyloatomoksetyna, nawrót choroby, nośnik noradrenaliny, nośnik serotoniny, pochodna amfetaminy, podwójna ślepa próba, psychoanaleptyk, skala CGI-S, środek psychostymulujący, sympatykomimetyk