desmetyloatomoksetyna

Desmetyloatomoksetyna jest głównym metabolitem atomoksetyny, leku stosowanego w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Powstaje w wyniku procesu demetylacji atomoksetyny przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2D6.

Pod względem farmakologicznym desmetyloatomoksetyna wykazuje podobne właściwości do związku macierzystego, działając jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Metabolit ten zachowuje aktywność farmakologiczną, przyczyniając się do ogólnego efektu terapeutycznego atomoksetyny.

Monitorowanie stężenia desmetyloatomoksetyny może mieć znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z genetycznie uwarunkowanymi zaburzeniami metabolizmu CYP2D6 (tzw. wolni metabolizerzy), u których stężenie tego metabolitu może być znacząco różne w porównaniu do osób z prawidłową aktywnością enzymatyczną.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Auroxetyn 18 mg

Atomoksetyna, substancja czynna leku Auroxetyn (kod ATC: N06BA09), jest selektywnym inhibitorem presynaptycznego transportera noradrenaliny, bez istotnego wpływu na transportery serotoniny i dopaminy. Metabolizm atomoksetyny prowadzi do powstania dwóch głównych metabolitów: 4-hydroksyatomoksetyny, wykazującej podobną aktywność wobec noradrenaliny oraz minimalną wobec serotoniny, oraz N-desmetyloatomoksetyny o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej. Atomoksetyna nie jest środkiem psychostymulującym ani pochodną amfetaminy, co potwierdzono w badaniach klinicznych wykazujących brak właściwości euforyzujących i stymulujących, co ma istotne implikacje dla bezpieczeństwa stosowania leku.
Skuteczność atomoksetyny w leczeniu ADHD została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 5000 dzieci i młodzieży oraz ponad 4800 dorosłych. W badaniach krótkoterminowych (6-16 tygodni) atomoksetyna wykazała istotną statystycznie przewagę nad placebo w redukcji objawów ADHD, potwierdzoną ocenami w skali CGI-S oraz CAARS-Inv:SV (odsetek odpowiedzi 62,7% vs 43,4% dla CGI-S i 41,3% vs 25,3% dla CAARS-Inv:SV, p<0,001). W badaniu porównawczym z metylofenidatem o przedłużonym uwalnianiu atomoksetyna była skuteczna, choć mniej efektywna (odsetek odpowiedzi 44,6% vs 56,4%, p=0,016). Długoterminowe badania (do 12 miesięcy) potwierdziły utrzymanie efektu terapeutycznego i zmniejszenie ryzyka nawrotu objawów (18,7% vs 31,4% placebo). Atomoksetyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie wydłuża istotnie odstępu QTc nawet u osób wolno metabolizujących CYP2D6, a jej stosowanie jest bezpieczne u pacjentów z ADHD i współistniejącymi zaburzeniami, takimi jak choroba alkoholowa czy fobia społeczna.
ADHD, atomoksetyna, bezpieczeństwo kardiologiczne, choroba alkoholowa, CYP2D6, desmetyloatomoksetyna, diagnostyka ADHD, działanie hamujące, fobia społeczna, hydroksyatomoksetyna, jakość życia pacjenta, leczenie podtrzymujące, metabolit oksydacji, metylofenidat, nawrót choroby, objawy przedmiotowe i podmiotowe, odpowiedź terapeutyczna, odstęp QT, pochodna amfetaminy, potencjał nadużywania leku, receptor noradrenergiczny, skala CAARS-Inv, skala oceny klinicznej, skuteczność długoterminowa, środek psychoanaleptyczny, środek psychostymulujący, sympatykomimetyk, transporter dopaminy, transporter noradrenaliny, transporter serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie lękowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atomoxetine NeuroPharma 25 mg

Atomoksetyna, substancja czynna leku Atomoxetine NeuroPharma, jest selektywnym inhibitorem presynaptycznego transportera noradrenaliny, bez istotnego wpływu na transportery serotoniny i dopaminy, co odróżnia ją od klasycznych psychostymulantów. Metabolizowana jest do 4-hydroksyatomoksetyny, wykazującej podobne działanie na nośnik noradrenaliny oraz minimalne hamowanie transportera serotoniny, oraz do N-desmetyloatomoksetyny o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej. Atomoksetyna nie wykazuje właściwości stymulujących ani euforyzujących, co potwierdzono w randomizowanym badaniu kontrolowanym placebo u dorosłych. W klasyfikacji ATC lek oznaczony jest kodem N06BA09 i zaliczany do ośrodkowo działających sympatykomimetyków.
atomoksetyna, desmetyloatomoksetyna, działanie inhibicyjne, farmakoterapia ADHD, hydroksyatomoksetyna, klasyfikacja ATC, klasyfikacja DSM-IV, metabolit oksydacji, nośnik noradrenaliny, nośnik serotoniny, pochodna amfetaminy, psychoanaleptyk, receptor neuroprzekaźnika, receptor noradrenergiczny, równowaga dynamiczna, skala CGI-S, środek psychostymulujący, sympatykomimetyk, transporter noradrenaliny, właściwość euforyzująca, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atofab 25 mg

Atomoksetyna, substancja czynna leku Atofab, jest selektywnym inhibitorem presynaptycznego transportera noradrenaliny, bez istotnego wpływu na transportery serotoniny i dopaminy, co odróżnia ją od leków psychostymulujących stosowanych w ADHD. Metabolity atomoksetyny, 4-hydroksyatomoksetyna i N-desmetyloatomoksetyna, wykazują ograniczoną aktywność farmakologiczną, a ich stężenia w osoczu zależą od fenotypu metabolizmu CYP2D6. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność atomoksetyny w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży oraz dorosłych, wykazując istotną statystycznie redukcję objawów w porównaniu z placebo, zarówno w krótkoterminowych (6-16 tygodni), jak i długoterminowych (do 12 miesięcy) badaniach. W badaniu porównawczym z metylofenidatem o przedłużonym uwalnianiu atomoksetyna wykazała mniejszą skuteczność (odsetek odpowiedzi 44,6% vs. 56,4%, p=0,016), jednak pozostaje wartościową alternatywą, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do leków stymulujących.
badanie kontrolowane placebo, CYP2D6, dawka dobowa, dawka podzielona, desmetyloatomoksetyna, działanie terapeutyczne, farmakoterapia, funkcjonowanie przy ADHD, hydroksyatomoksetyna, inhibitor transportera noradrenaliny, leczenie podtrzymujące, metabolizm atomoksetyny, metylofenidat, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, nawrót choroby, nośnik neuroprzekaźnika, odpowiedź na leczenie, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna amfetaminy, podwójna ślepa próba, receptor noradrenergiczny, skala CAARS, skala oceny klinicznej, środek psychostymulujący, sympatykomimetyk

desmetyloatomoksetyna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Auroxetyn 18 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Atomoxetine NeuroPharma 25 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Atofab 25 mg