kwas salicylomoczowy
Kwas salicylomoczowy (salicylurowy) to główny metabolit kwasu salicylowego, powstający w wyniku sprzężenia kwasu salicylowego z glicyną w wątrobie. Proces ten jest jednym z głównych mechanizmów metabolizmu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) w organizmie człowieka.
Pomiar stężenia kwasu salicylomoczowego w moczu może służyć jako wskaźnik ekspozycji na salicylany. Ma to znaczenie zarówno diagnostyczne w przypadkach zatrucia aspiryną, jak również w monitorowaniu terapii dużymi dawkami salicylanów. Wydalanie kwasu salicylomoczowego przez nerki jest procesem zależnym od pH moczu – alkalizacja moczu zwiększa eliminację metabolitów salicylanów.
W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie kwasu salicylomoczowego w moczu może być wykonywane metodami chromatograficznymi (HPLC) lub spektrofotometrycznymi. Podwyższone stężenie tego metabolitu może wskazywać na niedawne przyjęcie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Kwas salicylowy, stosowany miejscowo w różnych formach farmaceutycznych, wykazuje zdolność do przenikania przez nieuszkodzoną skórę, przy czym stopień wchłaniania zależy od integralności naskórka, rodzaju podłoża, stosowania opatrunków okluzyjnych oraz stanu skóry (np. erytrodermia łuszczycowa, dermatozy zapalne, uszkodzenia). Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest zwykle po 4-8 godzinach, a w przypadku preparatu Salbetan po 6-12 godzinach. Wchłanianie miejscowe wynosi około 10% dawki, a stężenia w surowicy rzadko przekraczają 5 mg/dl, co jest poniżej progu toksyczności (objawy zatrucia pojawiają się przy >30 mg/dl). Kwas salicylowy wiąże się w 80% z białkami osocza, przenika do OUN, łożyska oraz mleka matki, a jego okres półtrwania wynosi 2-3 godziny przy standardowych dawkach, wydłużając się do 15-30 godzin przy dużych dawkach z powodu ograniczonej zdolności sprzęgania w wątrobie.
betametazon dipropionian, białko osocza, dermatoza zapalna, działanie toksyczne, erytrodermia łuszczycowa, fluorouracyl, glukuronian, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, hydroksylacja, integralność naskórka, kortykosteroid, kwas borowy, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, mocznik, nadżerka skórna, nerka, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przenikanie przezskórne, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, właściwość keratolityczna, wydalanie z moczem, zatrucie kwasem borowym, zatrucie salicylanami -
Leksykon leków
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego w tabletkach dojelitowych Acecardin 75 mg cechuje się opóźnionym wchłanianiem w środowisku zasadowym jelita, co wynika z obecności otoczki dojelitowej i dysocjacji substancji czynnej. Ten mechanizm minimalizuje kontakt leku z błoną śluzową żołądka, redukując ryzyko uszkodzeń przy długotrwałej terapii przeciwpłytkowej. Spożycie pokarmu może nieznacznie opóźnić absorpcję, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy ulega szybkiemu metabolizmowi do kwasu salicylowego, przy czym hamowanie agregacji płytek zależy od niezmienionej formy leku, działającej głównie podczas pierwszego przejścia przez wątrobę i krążenie wrotne.
błona śluzowa żołądka, czas półtrwania, długotrwała terapia, dynamika absorpcji, glukuronid, hamowanie agregacji płytek krwi, inhibicja cyklooksygenazy płytkowej, krążenie wrotne, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, mechanizm działania przeciwpłytkowego, objętość dystrybucji, otoczka dojelitowa, postać dojelitowa, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, środowisko zasadowe jelita, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, terapia przeciwpłytkowa -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Mobilat w postaci maści zawiera mukopolisacharydowy polisiarczan (0,2 g/100 g), ekstrakt z kory nadnerczy (1,0 g/100 g) oraz kwas salicylowy (2,0 g/100 g). Po aplikacji na skórę kwas salicylowy wykazuje szybkie wchłanianie, osiągając maksymalne stężenie w tkankach w ciągu 4-8 godzin. Metabolizowany jest głównie do kwasu salicylomoczowego oraz glukuronianów, a około 7% dawki jest wydalane z moczem. Mukopolisacharydowy polisiarczan ulega częściowej depolimeryzacji i niewielkiej desulfatyzacji, z ograniczonym wydalaniem nerkowym na poziomie około 1% dawki (dane zwierzęce). Kortykosteroidy z ekstraktu z kory nadnerczy mają strukturę homologiczną do endogennych hormonów, co zapewnia ich metabolizm bez istotnego wpływu na fizjologiczne stężenia kortykosteroidów we krwi.
absorpcja, aplikacja na skórę, depolimeryzacja, desulfatyzacja, ekstrakt z kory nadnerczy, eliminacja z moczem, glukuronian, gospodarka hormonalna, homologia strukturalna, kortykosteroid, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, maksymalne stężenie, maść Mobilat, metabolizm, mukopolisacharydowy polisiarczan, parametr farmakokinetyczny, stężenie kortykosteroidów we krwi, wydalanie -
Leksykon substancji czynnych
Mukopolisacharydowy polisiarczan, będący substancją czynną w preparatach takich jak Hirudoid (0,3 g/100 g, odpowiadający 25 000 jednostkom APTT) oraz Mobilat (0,2 g/100 g), wykazuje efektywne przenikanie przez skórę do tkanek powierzchniowych i głębszych zgodnie z gradientem stężenia. Po aplikacji miejscowej substancja ulega częściowej depolimeryzacji i niewielkiej desulfatyzacji, a około 1% dawki jest wydalane z moczem. W preparacie Mobilat dodatkowo obecne są ekstrakt z kory nadnerczy (1,0 g/100 g) oraz kwas salicylowy (2,0 g/100 g), który osiąga maksymalne stężenie w tkankach po 4-8 godzinach, a około 7% dawki jest wydalane głównie jako kwas salicylomoczowy. Kortykosteroidy z ekstraktu nie wpływają na fizjologiczne stężenia endogennych hormonów nadnerczy we krwi.
aPTT, czas aktywowanej tromboplastyny, depolimeryzacja, desulfatyzacja, ekstrakt z kory nadnerczy, glukuronian, gradient stężenia, kortykosteroid, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan, postać farmaceutyczna, preparat leczniczy, stężenie kortykosteroidów, tkanka powierzchniowa, układ krzepnięcia, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Cholinex, zawierający 150 mg choliny salicylanu w postaci pastylek twardych, charakteryzuje się nie do końca poznanymi właściwościami farmakokinetycznymi, głównie ze względu na specyficzną formę podania. Proces wchłaniania nie jest w pełni określony, a dystrybucja substancji czynnej pomiędzy wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej a przewód pokarmowy pozostaje nieustalona. Po wchłonięciu pochodne kwasu salicylowego wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 70-90%, a objętość dystrybucji waha się od 0,1 do 0,35 l/kg masy ciała, zależnie od stężenia salicylanów we krwi.
białko osocza, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylan, klirens całkowity, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pastylka twarda, pH moczu, pochodna kwasu salicylowego, proces metaboliczny, stężenie salicylanów, właściwość farmakokinetyczna -
Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylan jest substancją o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, stosowaną głównie miejscowo w leczeniu dolegliwości jamy ustnej. W preparatach takich jak Cholinex (pastylki twarde 150 mg) oraz Sachodent i Sachol (żele zawierające 87,1 mg/g choliny salicylanu) wykazuje szybkie wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej, szczególnie w formie żelu, gdzie salicylany pojawiają się we krwi już po 15-30 minutach. Wchłanianie choliny salicylanu jest około dwukrotnie szybsze niż kwasu acetylosalicylowego. Po absorpcji salicylany wykazują duże powinowactwo do białek osocza (50-90%, głównie albumin), a ich objętość dystrybucji wynosi 0,1-0,35 l/kg. Biologiczny okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów takich jak kwas salicylurowy, kwas gentyzynowy i glukuronidy.
albuminy, białka osocza, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylan, Cholinex, dolegliwości jamy ustnej, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glukuronidy, kanaliki nerkowe, klirens całkowity, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, pH moczu, postać farmaceutyczna, preparat miejscowy, przewód pokarmowy, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, Sachodent, salicylany, żel stomatologiczny -
Leksykon substancji czynnych
Ekstrakt z kory nadnerczy, stanowiący 1,0 g/100 g preparatu Mobilat (dostępnego w formie maści i żelu), wykazuje istotne działanie przeciwzapalne dzięki zdolności przenikania przez skórę do głębiej położonych tkanek. Jego budowa chemiczna jest homologiczna do endogennych kortykosteroidów, co wpływa na metabolizm i farmakokinetykę substancji. Kluczowym aspektem jest brak wpływu na fizjologiczne stężenie kortykosteroidów we krwi po miejscowej aplikacji, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla terapii systemowej. W preparacie Mobilat ekstrakt z kory nadnerczy współdziała z kwasem salicylowym (2,0 g/100 g) oraz mukopolisacharydowym polisiarczanem (0,2 g/100 g), które również przenikają do tkanek, wykazując odmienne profile metabolizmu i wydalania.
depolimeryzacja, desulfatyzacja, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, ekstrakt z kory nadnerczy, farmakokinetyka składników, glukuronian, homeostaza hormonalna, kortykosteroid, kortykosteroid endogenny, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan, stan zapalny tkanek, stężenie kortykosteroidów, terapia kortykosteroidowa, wchłanianie przezskórne -
Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylanu, obecna w preparatach takich jak Axotonil Max (aerozol do uszu, 440 mg/mL) oraz Cholinex (pastylki twarde, 150 mg), wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i formy farmaceutycznej. Po podaniu doustnym mechanizm wchłaniania nie jest w pełni poznany, zwłaszcza w zakresie udziału wchłaniania przez błonę śluzową jamy ustnej versus przewód pokarmowy. W przypadku aplikacji miejscowej do przewodu słuchowego zewnętrznego brak jest szczegółowych danych dotyczących absorpcji. Po wchłonięciu, cholina salicylanu wiąże się z białkami osocza w 70-90%, a jej objętość dystrybucji wynosi od 0,1 do 0,35 l/kg masy ciała. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 2-4 godzin, a metabolizm prowadzi do powstania kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego, które ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym, co ułatwia ich wydalanie przez nerki.
aerozol do uszu, białko krwi, białko osocza, biodostępność leku, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylanu, dane farmakokinetyczne, klirens całkowity, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, pastylka twarda, pH moczu, pochodna kwasu salicylowego, przewód słuchowy zewnętrzny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie salicylanów, szlak metaboliczny, wydalanie leku -
Leksykon leków
Mobilat w formie żelu zawiera trzy substancje czynne: mukopolisacharydowy polisiarczan (0,2 g/100 g), ekstrakt z kory nadnerczy (1,0 g/100 g) oraz kwas salicylowy (2,0 g/100 g). Wszystkie składniki przenikają przez barierę skórną do głębszych tkanek, umożliwiając miejscowe działanie. Kwas salicylowy osiąga maksymalne stężenie w tkankach po 4-8 godzinach od aplikacji, jest metabolizowany głównie do kwasu salicylomoczowego oraz glukuronianów, a około 7% dawki jest wydalane z moczem. Mukopolisacharydowy polisiarczan ulega częściowej depolimeryzacji i niewielkiej desulfatyzacji, a około 1% dawki jest wydalane z moczem (dane z badań na zwierzętach).
aplikacja miejscowa, bariera skórna, desulfatyzacja, ekstrakt z kory nadnerczy, glukuroniany, homeostaza hormonalna, kortykosteroidy endogenne, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan, tkanki podskórne, wchłanianie przez skórę, wchłanianie przezskórne, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Coffepirine to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (450 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest wchłaniany częściowo w żołądku i głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a jego absorpcja zależy od pH środowiska – w kwaśnym środowisku występuje w formie niezjonizowanej, co sprzyja lepszej absorpcji. Po wchłonięciu wiąże się z albuminami (50-80%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko. Metabolizowany jest do kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego oraz sprzęgany z kwasem glukuronowym. Wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dużych dawkach. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację, natomiast choroby nerek i leki konkurujące o transport kanalikowy (np. probenecyd, acetazolamid) mogą ją spowalniać, zwiększając ryzyko kumulacji.
1-metyloksantyna, acetazolamid, acetylacja lizyny, albuminy, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP1A2, cytochrom P-450, dysfagia, interakcje farmakokinetyczne, kofeina, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas organiczny, kwas salicylomoczowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, salicylany
