Właściwości farmakokinetyczne choliny salicylanu

Produkt leczniczy Cholinex zawierający 150 mg choliny salicylanu w postaci pastylek twardych charakteryzuje się określonymi właściwościami farmakokinetycznymi. Ze względu na specyficzną postać leku – pastylki twarde – brak jest jednak szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących tego konkretnego produktu leczniczego.¹

Wchłanianie

Proces wchłaniania choliny salicylanu z produktu Cholinex nie został w pełni określony. Na podstawie dostępnych danych nie ustalono dokładnie, jaka część substancji czynnej przedostaje się do przewodu pokarmowego wraz ze śliną, a jaka ulega bezpośredniemu wchłonięciu przez błonę śluzową jamy ustnej. Dystrybucja substancji aktywnej między tymi dwiema drogami wchłaniania pozostaje nieustalona.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu pochodne kwasu salicylowego wykazują wysoki stopień wiązania z białkami osocza, który wynosi od 70% do 90%. Charakterystycznym parametrem dla tych związków jest objętość dystrybucji, która nie jest stała i zależy od stężenia salicylanów we krwi. Parametr ten waha się w granicach od 0,1 l/kg do 0,35 l/kg masy ciała.³

Metabolizm

Salicylany ulegają procesom metabolicznym w organizmie, w wyniku których powstają głównie dwa metabolity: kwas salicylomoczowy oraz kwas gentyzynowy. W kolejnym etapie metabolizmu te związki pochodne ulegają procesom sprzęgania z kwasem glukuronowym, tworząc formy, które następnie zostają wydalone z organizmu przez nerki wraz z moczem.⁴

Eliminacja

Biologiczny okres półtrwania dla pochodnych kwasu salicylowego wynosi około 2-4 godzin. Klirens całkowity jest parametrem zmiennym i wykazuje zależność od dwóch czynników: pH moczu oraz stężenia salicylanów w surowicy krwi. Wartość klirensu całkowitego mieści się w zakresie 7,3-21 ml/kg/h.⁵

W procesie eliminacji choliny salicylanu i jego metabolitów należy zaznaczyć, że tylko niewielka część związków salicylanowych (około 10%) jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Większość substancji ulega eliminacji w formie metabolitów powstałych w opisanych wcześniej procesach biotransformacji.⁶

Parametry farmakokinetyczne choliny salicylanu