lopinawir i rytonawir
Lopinawir i rytonawir to kombinacja dwóch leków przeciwretrowirusowych, stosowana w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Lopinawir jest głównym składnikiem aktywnym, natomiast rytonawir pełni rolę wzmacniacza farmakokinetycznego, hamując metabolizm lopinawiru w wątrobie, co pozwala na utrzymanie jego wyższego stężenia we krwi.
Mechanizm działania tych leków polega na hamowaniu proteazy HIV – enzymu niezbędnego do replikacji wirusa. Poprzez blokowanie tego enzymu, lopinawir i rytonawir uniemożliwiają tworzenie dojrzałych, zdolnych do zakażania cząstek wirusowych. Kombinacja ta jest zwykle częścią terapii antyretrowirusowej wysokiej aktywności (HAART).
Do najczęstszych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem lopinawiru i rytonawiru należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty), hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia oraz lipodystrofia. Ważnym aspektem farmakoterapii jest monitorowanie interakcji lekowych, gdyż rytonawir jest silnym inhibitorem cytochromu P450 3A4, co może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji z wieloma innymi lekami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Aurovitas 600 mg
Darunavir Aurovitas w dawce 600 mg (w postaci darunawiru z glikolem propylenowym, 83,34 mg/tabletkę) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Lek nie powinien być stosowany w skojarzeniu z silnymi induktorami CYP3A, takimi jak ryfampicyna czy preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny, gdyż indukcja enzymów prowadzi do znacznego obniżenia stężenia darunawiru i utraty skuteczności przeciwwirusowej. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie darunawiru z preparatami zawierającymi lopinawir i rytonawir oraz u pacjentów stosujących leki o klirensie silnie zależnym od CYP3A, których podwyższone stężenie może wywołać ciężkie lub zagrażające życiu działania niepożądane.
alfuzosyna, alkaloidy sporyszu, aminotransferaza alaninowa, ciężkie niedociśnienie, cytochrom P450, darunawir, depresja oddechowa, dziurawiec zwyczajny, glikol propylenowy, induktor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, lek prokinetyczny, lek przeciwpsychotyczny, lopinawir i rytonawir, nadwrażliwość, rabdomioliza, rytonawir, skala Child-Pugh, terapia darunawirem, tętnicze nadciśnienie płucne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 150 mg
Darunavir Synoptis jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (28,47 mg/tabletka 150 mg), glikol propylenowy (20,84 mg/tabletka 150 mg) oraz żółcień pomarańczową FCF (E110) w wyższych dawkach. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest także łączenie darunawiru z ryfampicyną w połączeniu z małą dawką rytonawiru, produktami zawierającymi lopinawir/rytonawir, a także z preparatami z dziurawcem zwyczajnym, ze względu na indukcję CYP3A4 i obniżenie stężeń darunawiru, co zmniejsza skuteczność terapii.
alfuzosyna, amiodaron, arytmia nadkomorowa, awanafil, beprydyl, chinidyna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, darunawir z rytonawirem, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, elbaswir/grazoprewir, ergometryna, ergotamina, induktor CYP3A4, inhibitor trombiny, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, lek prokinetyczny, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, lopinawir i rytonawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, migotanie przedsionków, miopatia i neuropatia, nadwrażliwość na darunawir, nagła śmierć sercowa, naloksegol, pimozyd, priapizm, przedwczesny wytrysk, przerost gruczołu krokowego, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, schizofrenia, sertindol, syldenafil, symwastatyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, wzrost aktywności aminotransferaz, zaburzenie erekcji, zaburzenie rytmu serca, zaparcie wywołane opioidami, zatrucie alkaloidami sporyszu, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Interakcje leku – Atoris 80 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, klarytromycyna, inhibitory proteaz HIV (np. rytonawir, lopinawir), ketokonazol czy telaprewir, mogą podnieść AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotności, co wymaga zmniejszenia dawki i ścisłej obserwacji klinicznej. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, wskazując na konieczność dostosowania dawki i monitorowania pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami hamującymi transportery (np. cyklosporyna, letermowir), które mogą zwiększać ekspozycję na atorwastatynę i są przeciwwskazane w niektórych kombinacjach.
białko oporności raka piersi, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec, elbaswir i grazoprewir, ezetymib, farmakokinetyka leku, fibrat, glekaprewir i pibrentaswir, induktor CYP3A4, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, letermowir, lopinawir i rytonawir, miopatia i rabdomioliza, monitorowanie bezpieczeństwa, nośnik wątrobowy, P-glikoproteina, parametr funkcji wątroby, polipeptyd 1B1, pompa efluksowa, ryzyko miopatii, sok grejpfrutowy, telaprewir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna