inhibitor proteazy WZW C
Inhibitory proteazy wirusa zapalenia wątroby typu C (WZW C) to grupa leków przeciwwirusowych, które odgrywają kluczową rolę w leczeniu zakażeń HCV. Działają one poprzez blokowanie enzymu proteazy NS3/4A wirusa, który jest niezbędny do replikacji wirusa w organizmie.
Pierwszą generację inhibitorów proteazy HCV stanowiły boceprewir i telaprewir, jednak zostały one zastąpione przez nowsze, bardziej skuteczne i bezpieczne leki, takie jak symeprewir, grazoprewir, glekaprewir i woksylaprewir. Te nowsze inhibitory charakteryzują się wyższą barierą genetyczną dla rozwoju oporności wirusa oraz mniejszą liczbą działań niepożądanych.
Inhibitory proteazy HCV są zazwyczaj stosowane w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwwirusowymi o bezpośrednim działaniu (DAA), takimi jak inhibitory polimerazy NS5B czy inhibitory kompleksu replikacyjnego NS5A. Takie połączenie umożliwia osiągnięcie wysokich wskaźników trwałej odpowiedzi wirusologicznej (SVR) przekraczających 95%, nawet u pacjentów z zaawansowanym włóknieniem wątroby.
Skuteczność inhibitorów proteazy może być różna w zależności od genotypu wirusa HCV, stopnia zaawansowania choroby wątroby oraz wcześniejszych terapii przeciwwirusowych. Leki te mogą również wchodzić w interakcje z innymi preparatami, co wymaga ostrożności przy ich stosowaniu u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag Glenmark wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez hamowanie transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do istotnego zwiększenia stężeń statyn (np. rozuwastatyny: ↑Cmax o 103%, ↑AUC o 55% przy dawce 75 mg eltrombopagu). Podobne ryzyko dotyczy metotreksatu i topotekanu, wymagając ostrożności i monitorowania toksyczności. Eltrombopag nie istotnie wpływa na metabolizm substratów enzymów CYP450 1A2, 2C19, 2C9 i 3A4, choć hamuje CYP2C8 i CYP2C9 in vitro. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną obniża ekspozycję na eltrombopag (Cmax ↓25-39%, AUC ↓18-24%), co może wymagać dostosowania dawki i monitorowania liczby płytek krwi. Chelatowanie przez wielowartościowe kationy (np. wapń, żelazo, magnez) znacząco obniża biodostępność eltrombopagu (↓AUC i Cmax o 70%), dlatego zaleca się przyjmowanie eltrombopagu co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po produktach zawierających te kationy.
azatiopryna, biodostępność, boceprevir, chelatacja, chelatowanie, cyklosporyna, danazol, działanie niepożądane, eltrombopag z olaminą, enzym CYP450, fluwoksamina, hepatotoksyczność, immunoglobulina anty-D, immunoglobulina dożylna, indukcja enzymatyczna, induktor CYP1A2, induktor enzymatyczny, inhibitor BCRP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymatyczny, inhibitor i induktor CYP1A2 i CYP2C8, inhibitor proteazy WZW C, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kation wielowartościowy, kortykosteroid, lopinawir, metotreksat, mikrosom wątrobowy, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, statyna, substrat BCRP, substrat cytochromu P450, substrat OATP1B1, substrat OATP1B1 i BCRP, telaprewir, topotekan, właściwość farmakologiczna