hiperforyna
Hiperforyna jest bioaktywnym składnikiem dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), rośliny wykorzystywanej od wieków w medycynie tradycyjnej. Związek ten należy do grupy floroglucynoli i stanowi jeden z głównych komponentów odpowiedzialnych za działanie przeciwdepresyjne dziurawca.
Mechanizm działania hiperforyny opiera się głównie na hamowaniu wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: serotoniny, noradrenaliny, dopaminy, GABA i glutaminianu. W przeciwieństwie do selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny (SSRI), hiperforyna nie wiąże się bezpośrednio z transporterami tych neuroprzekaźników, lecz wpływa na gradient jonowy poprzez aktywację kanałów TRPC6, co pośrednio hamuje wychwyt zwrotny.
W praktyce klinicznej preparaty standaryzowane na zawartość hiperforyny znajdują zastosowanie w leczeniu łagodnych do umiarkowanych zaburzeń depresyjnych. Badania kliniczne wykazały skuteczność porównywalną z niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi przy korzystniejszym profilu działań niepożądanych. Należy jednak pamiętać, że hiperforyna jest silnym induktorem cytochromu P450, co prowadzi do licznych interakcji lekowych, m.in. ze środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną, cyklosporyną i niektórymi lekami przeciwwirusowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – HYPERIS 612 mg
Hyperis, zawierający 612 mg standaryzowanego suchego wyciągu z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.) w każdej tabletce powlekanej, należy do grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do down-regulacji receptorów beta-adrenergicznych przy długotrwałym stosowaniu. Składniki aktywne obejmują naftodiantrony (hiperycyna 0,6-1,8 mg), flawonoidy (36,72-91,80 mg w przeliczeniu na rutynę) oraz hiperforynę (do 36,72 mg). Wyciąg uzyskiwany jest z surowca roślinnego w stosunku DER 3-6:1, z użyciem 60% etanolu jako ekstrahentu.
charakterystyka produktu leczniczego, ekstrahent, hamowanie wychwytu zwrotnego, hiperforyna, hiperycyna i pseudohiperycyna, Hypericum perforatum, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina i dopamina, pochodna floroglucyny, serotonina, standaryzowany skład, suchy wyciąg z ziela dziurawca, syntetyczny lek przeciwdepresyjny, współczynnik DER, wyciąg z ziela dziurawca, związek flawonoidowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Depremin 612 mg 612 mg
Depremin 612 mg to preparat z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX), zawierający standaryzowany suchy wyciąg z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L., herba) o współczynniku ekstraktowym DER 3-6:1, ekstraktowany 60% etanolem. Każda tabletka zawiera 0,6-1,8 mg sumy hiperycyn, 36,72-91,80 mg sumy flawonoidów (w przeliczeniu na rutynę) oraz do 36,72 mg hyperforyny. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego kluczowych neuroprzekaźników: serotoniny, noradrenaliny i dopaminy, co prowadzi do regulacji w dół receptorów beta-adrenergicznych i efektów przeciwdepresyjnych analogicznych do syntetycznych leków przeciwdepresyjnych.
charakterystyka produktu leczniczego, dopamina, działanie przeciwutleniające, działanie przeciwzapalne, flawonoidy, hiperforyna, hiperycyna, Hypericum perforatum, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, naftodianton, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, receptory beta-adrenergiczne, serotonina, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, wyciąg z dziurawca, ziele dziurawca, związek flawonoidowy - Leksykon substancji czynnych
Rutyna – Właściwości farmakodynamiczne
Rutyna, jako kluczowy flawonoid wyciągu z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), stanowi istotny składnik aktywny preparatów przeciwdepresyjnych takich jak Depremin 612 mg i Hyperis, zawierających od 36,72 mg do 91,80 mg sumy flawonoidów w przeliczeniu na rutynę na jedną tabletkę powlekaną. Mechanizm działania tych preparatów opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: serotoniny, noradrenaliny oraz dopaminy, co prowadzi do regulacji w dół receptorów beta-adrenergicznych, analogicznie do efektów obserwowanych przy stosowaniu syntetycznych leków przeciwdepresyjnych. Efekty te potwierdzają badania na modelach zwierzęcych, w tym test wymuszonego pływania, wskazujące na skuteczność terapeutyczną rutyny w połączeniu z innymi bioaktywnymi składnikami wyciągu.
charakterystyka produktu leczniczego, dopamina, Europejska Agencja Leków, hiperforyna, hiperycyna, Hypericum perforatum, lek przeciwdepresyjny, naftodianton, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna floroglucyny, pseudohiperycyna, receptory beta-adrenergiczne, rutyna, serotonina, SNRI, SSRI, standaryzowany wyciąg z dziurawca, syntetyczny lek przeciwdepresyjny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, wyciąg z ziela dziurawca, wymuszony test pływania, zaburzenie depresyjne, związek flawonoidowy - Leksykon substancji czynnych
Liść mięty pieprzowej – Interakcje
Liść mięty pieprzowej (Mentha x piperita L.) wykazuje niskie ryzyko interakcji farmakologicznych, co potwierdza brak interakcji w preparacie Iberogast Balance zawierającym 0,10 mL wyciągu na 1 mL produktu (ekstrakt 1:2,5-3,5 w 30% etanolu). Jednak preparaty złożone, takie jak Digestonic czy Krople Żołądkowe, zawierające liść mięty pieprzowej wraz z zielem dziurawca, wykazują potencjał indukcji enzymów cytochromu P450 (szczególnie CYP3A4 i CYP1A2), co może prowadzić do osłabienia działania leków metabolizowanych przez ten system enzymatyczny. Wśród leków narażonych na interakcje znajdują się m.in. indynawir, cyklosporyna, warfaryna, teofilina, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwdepresyjne oraz werapamil. Szczególnie przeciwwskazane jest łączenie Digestonic z lekami przeciwdepresyjnymi. Długotrwałe stosowanie preparatów zawierających hiperforynę (>1 mg/dobę przez ponad 2 tygodnie) zwiększa ryzyko interakcji.
cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie depresyjne, działanie hipotensyjne, działanie przeciwarytmiczne, działanie przeciwwirusowe, działanie rozkurczowe, działanie wiatropędne, działanie żółciopędne, efekt przeciwzakrzepowy, hiperforyna, indukcja enzymu cytochromu P450, indukcja P-glikoproteiny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwwirusowy, liść mięty pieprzowej, Mentha piperita, ośrodkowy układ nerwowy, teofilina, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Liście mięty pieprzowej – Interakcje
Nalewka z liści mięty pieprzowej (Menthae piperitae tinctura) jest istotnym składnikiem wielu preparatów leczniczych, takich jak Krople żołądkowe Amara, gdzie stanowi 26,5 ml na 100 ml produktu. Preparaty te często zawierają również inne substancje roślinne o działaniu uspokajającym, rozkurczowym lub żółciopędnym, co wymaga szczególnej uwagi ze względu na potencjalne interakcje farmakologiczne. Dostępne dane kliniczne nie wskazują na istotne interakcje nalewki z lekami metabolizowanymi przez enzymy cytochromu P450 (CYP 2D6, CYP 3A4/5, CYP 1A2, CYP 2E1). Jednakże, w preparatach złożonych zawierających korzeń kozłka (Valeriana officinalis L.) lub wyciąg z dziurawca (Hyperici perforatum L.), istnieje ryzyko efektu addytywnego lub innych interakcji, szczególnie przy dłuższym stosowaniu powyżej 2 tygodni.
CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4/5, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie rozkurczowe, działanie uspokajające, działanie żółciopędne, efekt addytywny, hiperforyna, Hypericum perforatum, korzeń kozłka, krople żołądkowe, liść mięty pieprzowej, Mentha piperita, nalewka z liści mięty pieprzowej, nalewka z mięty pieprzowej, ośrodkowy układ nerwowy, syntetyczny lek uspokajający, Valeriana officinalis, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek papaweryny – Interakcje
Chlorowodorek papaweryny, obecny w preparacie Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza w kontekście obecności nalewki z dziurawca. Ze względu na brak oznaczania zawartości hiperforyny, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwdepresyjnych (SSRI, SNRI, TLPD), gdzie istnieje wysokie ryzyko zespołu serotoninowego objawiającego się bólem głowy, nadciśnieniem tętniczym i tachykardią. Ponadto, preparat może obniżać stężenia leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak indinawir, cyklosporyna, warfaryna, teofilina oraz digoksyna, co może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności terapeutycznej i poważnych konsekwencji klinicznych, w tym ryzyka odrzutu przeszczepu czy niewystarczającej kontroli chorób przewlekłych.
ból głowy, chlorowodorek papaweryny, cyklosporyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, efekt sedatywny, glikozyd nasercowy, hiperforyna, indeks terapeutyczny, krople żołądkowe z papaweryną, lek antyretrowirusowy, lek bronchodylatacyjny, lek immunosupresyjny, lek obniżający krzepliwość krwi, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, nalewka gorzka, nalewka kozłkowa, nalewka miętowa, nalewka z dziurawca, nalewka z ziela dziurawca, SNRI, SSRI, teofilina, TLPD, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Hiperycyna – Właściwości farmakodynamiczne
Hiperycyna, będąca naftodiantronem i głównym składnikiem bioaktywnym wyciągów z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), występuje w standaryzowanych preparatach leczniczych takich jak Depremin 612 mg i Hyperis w ilości od 0,6 mg do 1,8 mg na tabletkę. Mechanizm działania hiperycyny opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego kluczowych neuroprzekaźników – serotoniny, noradrenaliny i dopaminy – co przekłada się na efekt przeciwdepresyjny. Długotrwałe stosowanie prowadzi do down-regulacji receptorów beta-adrenergicznych, co potwierdzono w modelach doświadczalnych depresji (np. wymuszony test pływania), wykazując podobieństwo do działania syntetycznych leków przeciwdepresyjnych. Preparaty te klasyfikowane są w grupie „Inne leki przeciwdepresyjne” (kod ATC: N06AX) i stosowane są w leczeniu łagodnych do umiarkowanych zaburzeń depresyjnych.
charakterystyka produktu leczniczego, down-regulation, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwutleniające, działanie synergistyczne, hiperforyna, hiperycyna, Hypericum perforatum, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna floroglucyny, pseudohiperycyna, receptor beta-adrenergiczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, rutyna, wychwyt zwrotny, wychwyt zwrotny serotoniny, wymuszony test pływania, zaburzenie depresyjne, ziele dziurawca, związek flawonoidowy - Leksykon substancji czynnych
Nalewka z dziurawca – Interakcje
Nalewka z dziurawca (Hyperici tinctura) w produkcie leczniczym Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae) występuje w stężeniu 24,9 g/100 g produktu, z 70% etanolem jako ekstrahentem. Pomimo niskiej zawartości nalewki, konieczna jest ostrożność ze względu na potencjalne interakcje farmakologiczne. Przyjmowanie hiperforyny poniżej 1 mg/dobę i krócej niż 2 tygodnie nie wywołuje klinicznie istotnych interakcji, jednak brak oznaczenia hiperforyny w produkcie wymaga uwzględnienia ryzyka interakcji typowych dla dziurawca. Najważniejsze interakcje dotyczą leków przeciwdepresyjnych (SSRI, IMAO, trójpierścieniowe), gdzie ryzyko zespołu serotoninowego (ból głowy, nadciśnienie tętnicze, tachykardia) jest wysokie i stanowi zagrożenie życia. Ponadto, nalewka indukuje enzymy cytochromu P450 i P-glikoproteinę, co może obniżać stężenia leków antyretrowirusowych (np. indinawir), immunosupresyjnych (cyklosporyna), przeciwzakrzepowych (warfaryna), glikozydów nasercowych (digoksyna) oraz teofiliny, prowadząc do zmniejszenia skuteczności terapii i poważnych powikłań klinicznych, takich jak odrzucenie przeszczepu czy utrata kontroli nad astmą i niewydolnością serca.
cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie serotoninergiczne, glikozyd nasercowy, hiperforyna, hipertermia, indinawir, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy HIV, inhibitor selektywnego wychwytu zwrotnego serotoniny, lek antyretrowirusowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający oskrzela, nadciśnienie tętnicze, nalewka z dziurawca, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, tachykardia, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, zakażenie HIV, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Ziele dziurawca – Właściwości farmakodynamiczne
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum L.) wykazuje udokumentowane działanie farmakodynamiczne, przede wszystkim przeciwdepresyjne, poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy oraz down-regulację receptorów beta-adrenergicznych. Standardowe preparaty lecznicze, takie jak Depremin i Hyperis, zawierają 612 mg wyciągu suchego, co odpowiada 0,6–1,8 mg hiperycyn, 36,72–91,80 mg flawonoidów (w przeliczeniu na rutynę) oraz do 36,72 mg hiperforyny. Badania przedkliniczne potwierdzają efekty przeciwdepresyjne w modelach zwierzęcych, a preparaty te są klasyfikowane w ATC jako N06AX („Inne leki przeciwdepresyjne”).
aktywność farmakologiczna, aktywność przeciwzapalna, błona śluzowa żołądka, dopamina, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwutleniające, działanie rozkurczające, działanie uspokajające, działanie wiatropędne, działanie żółciopędne, hiperforyna, hiperycyna, klasyfikacja ATC, lek przeciwdepresyjny, naftodianton, neuroprzekaźnik, noradrenalina, olejek eteryczny, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna floroglucyny, pseudohiperycyna, receptor beta-adrenergiczny, regulacja w dół, serotonina, substancja goryczkowa, układ pokarmowy, wychwyt zwrotny, wyciąg suchy, wyciąg z ziela dziurawca, ziele dziurawca, związek flawonoidowy - Leksykon substancji czynnych
Nalewka kozłkowa – Interakcje
Nalewka kozłkowa (Valerianae tinctura), stosowana w preparatach złożonych takich jak Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na preparaty zawierające jednocześnie nalewkę z dziurawca, gdyż ich stosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi (SSRI, SNRI, TLPD) może prowadzić do zespołu serotoninowego objawiającego się bólem głowy, nadciśnieniem tętniczym i tachykardią. Ponadto, preparaty te mogą obniżać stężenia leków takich jak indinawir, cyklosporyna, warfaryna, teofilina i digoksyna, co wymaga ścisłego monitorowania i dostosowania dawek. Warto podkreślić, że ryzyko interakcji jest mniejsze przy krótkotrwałym stosowaniu (do 2 tygodni) preparatów o niskiej zawartości hiperforyny (<1 mg/dobę), jednak brak precyzyjnych danych o zawartości hiperforyny w wielu produktach utrudnia ocenę bezpieczeństwa terapii.
cyklosporyna, digoksyna, etanol, hepatotoksyczność, hiperforyna, INR, krzepnięcie krwi, lek antyretrowirusowy, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, nalewka kozłkowa, nalewka z dziurawca, papaweryna, powikłanie zakrzepowe, próg drgawkowy, sedacja, tachykardia, teofilina, warfaryna, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Ziele dziurawca – Interakcje
Wyciąg z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.) wykazuje silną indukcję enzymów wątrobowych z rodziny cytochromu P450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6, CYP1A2) oraz transportera P-glikoproteiny, co prowadzi do obniżenia stężenia w osoczu wielu leków i osłabienia ich działania terapeutycznego. Główne aktywne składniki odpowiedzialne za ten efekt to hiperycyna i hiperforyna. Interakcje te mają szczególne znaczenie kliniczne przy stosowaniu leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna, takrolimus), przeciwwirusowych (inhibitory proteazy HIV, nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy), przeciwnowotworowych (irinotekan, imatynib), przeciwzakrzepowych (warfaryna, pochodne kumaryny) oraz doustnych środków antykoncepcyjnych, gdzie indukcja CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia skuteczności i ryzyka powikłań (np. krwawienia międzymiesiączkowe). Stosowanie preparatów z dziurawca zawierających mniej niż 1 mg hiperforyny dziennie i krócej niż 2 tygodnie wiąże się z mniejszym ryzykiem istotnych interakcji. Należy również zwrócić uwagę na ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (SSRI, tryptany, buspiron).
benzodiazepina, biodostępność, choroba wątroby, cyklosporyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, depresja OUN, doustny środek antykoncepcyjny, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hiperforyna, hiperycyna, Hypericum perforatum, imatynib, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja lekowa, irynotekan, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, P-glikoproteina, padaczka, pochodna kumaryny, statyna, takrolimus, warfaryna, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, ziele dziurawca, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae) –
Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae) zawierają nalewki z kozłka, mięty, gorzkie, dziurawca oraz papawerynę, co predysponuje do licznych interakcji farmakologicznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność nalewki z dziurawca, która może indukować enzymy metabolizujące leki, prowadząc do obniżenia stężenia w surowicy leków takich jak antyretrowirusowe (np. indinawir), cyklosporyna, warfaryna, teofilina oraz digoksyna, co może skutkować zmniejszeniem ich skuteczności terapeutycznej. Dzienna dawka hiperforyny poniżej 1 mg i stosowanie do 2 tygodni minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji, jednak jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowymi) niesie wysokie ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się bólem głowy, nadciśnieniem tętniczym i tachykardią. Zaleca się monitorowanie objawów zespołu serotoninowego oraz kontrolę stężeń leków immunosupresyjnych, antyretrowirusowych, przeciwzakrzepowych i digoksyny w surowicy.
benzodiazepina, choroba obturacyjna płuc, cyklosporyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, doustny antykoagulant, hiperforyna, indinawir, krzepliwość krwi, lek antyretrowirusowy, lek hipotensyjny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, nalewka gorzka, nalewka kozłkowa, nalewka miętowa, nalewka z dziurawca, niewydolność serca, papaweryna, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, tachykardia, teofilina, warfaryna, zespół serotoninowy