3-glukuronian kwercetyny
3-glukuronian kwercetyny to metabolit kwercetyny, powstający w wyniku procesu glukuronidacji w wątrobie. Kwercetyna należy do flawonoidów i jest powszechnie występującym przeciwutleniaczem w diecie, znajdującym się w wielu owocach, warzywach i roślinach. W organizmie człowieka kwercetyna ulega różnym przemianom metabolicznym, w tym glukuronidacji, która prowadzi do powstania 3-glukuronianu kwercetyny.
Glukuronidacja jest jednym z głównych procesów II fazy metabolizmu, polegającym na przyłączeniu kwasu glukuronowego do substancji, co zwiększa jej rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu. 3-glukuronian kwercetyny powstaje, gdy reszta kwasu glukuronowego zostaje przyłączona do grupy hydroksylowej w pozycji 3 cząsteczki kwercetyny.
W badaniach farmakologicznych wykazano, że metabolity kwercetyny, w tym 3-glukuronian, mogą zachowywać pewne właściwości biologiczne związku macierzystego, wykazując działanie przeciwzapalne, przeciwutleniające i potencjalnie przeciwnowotworowe. Oznaczanie stężenia 3-glukuronianu kwercetyny we krwi może służyć jako biomarker spożycia kwercetyny w badaniach nad biodostępnością i farmakokinetyką tego flawonoidu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Rutyna, będąca jednym z głównych flawonoidów w preparatach leczniczych zawierających wyciąg z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), takich jak Depremin 612 mg i Hyperis, występuje w ilościach od 36,72 mg do 91,80 mg sumy flawonoidów przeliczonej na rutynę w jednej tabletce powlekanej. Farmakokinetyka tych preparatów jest jednak lepiej poznana w kontekście innych składników aktywnych, takich jak hiperycyna i hiperforyna oraz 3-glukuronian kwercetyny – metabolitu kwercetyny, flawonoidu strukturalnie spokrewnionego z rutyną. Hiperycyna charakteryzuje się opóźnioną absorpcją (początek około 2 godzin po podaniu), okresem półtrwania około 20 godzin i średnim czasem obecności w organizmie około 30 godzin. Hiperforyna osiąga maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 3-4 godzinach i nie wykazuje akumulacji. Zarówno hiperforyna, jak i 3-glukuronian kwercetyny przenikają barierę krew-mózg, co może mieć znaczenie dla mechanizmu działania tych preparatów.
3-glukuronian kwercetyny, absorpcja leku, akumulacja leku, bariera krew-mózg, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, efekt dawkozależny, eliminacja leku, enzymy metabolizujące, farmakokinetyka, flawonoid, hiperforyna, hiperycyna, indukcja enzymatyczna, interakcje lekowe, kwercetyna, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, P-glikoproteina, receptor pregnanu X, rutyna, średni okres obecności, wyciąg z ziela dziurawca -
Leksykon leków
Hyperis, zawierający 612 mg standaryzowanego wyciągu z ziela Hypericum perforatum L., charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi głównych składników aktywnych: hiperycyny, hiperforyny oraz flawonoidów. Hiperycyna wykazuje opóźnioną absorpcję rozpoczynającą się około 2 godziny po podaniu oraz długi okres półtrwania około 20 godzin, co skutkuje obecnością w organizmie przez około 30 godzin. Hiperforyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu szybciej, w ciągu 3-4 godzin, nie wykazując akumulacji. Flawonoidy, w tym 3-glukuronian kwercetyny, wraz z hiperforyną, mają zdolność przenikania bariery krew-mózg, co może tłumaczyć centralne działanie preparatu w terapii zaburzeń depresyjnych.
3-glukuronian kwercetyny, bariera krew-mózg, białko transportowe, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, enzymy metabolizujące leki, flawonoidy, frakcja flawonoidowa, glikoproteina p, hiperforyna, hiperycyna, Hypericum perforatum, indukcja enzymatyczna, indukcja enzymów, inhibitory pompy protonowej, izoenzym cytochromu P450, leki przeciwdepresyjne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, okres półtrwania, pregnane X receptor, rutyna, warfaryna, wyciąg z ziela dziurawca, zaburzenia depresyjne
