izomer pozycyjny
Izomer pozycyjny to związek chemiczny posiadający ten sam wzór sumaryczny co inny związek, ale różniący się położeniem podstawników lub grup funkcyjnych w cząsteczce. W kontekście medycznym i farmakologicznym izomery pozycyjne mogą wykazywać odmienne właściwości biologiczne, co ma istotne znaczenie dla ich aktywności terapeutycznej.
W farmakologii izomery pozycyjne często charakteryzują się różnym powinowactwem do receptorów, co przekłada się na zróżnicowaną skuteczność i profil działań niepożądanych. Klasycznym przykładem są izomery pozycyjne leków, takie jak metamizol i propyfenazon, które mimo podobnej budowy chemicznej wykazują różnice w mechanizmie działania i zastosowaniu klinicznym.
Rozróżnienie izomerów pozycyjnych ma szczególne znaczenie w diagnostyce laboratoryjnej, gdzie identyfikacja konkretnego izomeru może być kluczowa dla prawidłowej interpretacji wyników badań. W toksykologii klinicznej różne izomery pozycyjne substancji psychoaktywnych (np. pochodnych amfetaminy) mogą wymagać odmiennego podejścia terapeutycznego ze względu na różnice w toksyczności i metabolizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirexan 75 mg
Dabigatran eteksylat, podawany doustnie w formie kapsułek twardych (75 mg), jest prolekiem ulegającym szybkiej i całkowitej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, którego biodostępność wynosi około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, jednak w okresie pooperacyjnym wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Metabolizm obejmuje koniugację do farmakologicznie czynnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem), z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności nerek, gdzie ekspozycja (AUC) może wzrosnąć nawet 6-krotnie przy CrCL 10-30 mL/min.
acyloglukuronid, biodostępność dabigatranu, ciężka niewydolność nerek, czynność nerek, dabigatran, dabigatran eteksylat, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, izomer pozycyjny, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, okres półtrwania w fazie eliminacji, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność nerek, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa