farmakodynamika melatoniny
Farmakodynamika melatoniny obejmuje jej działanie jako głównego regulatora rytmu dobowego, wpływającego na tzw. wewnętrzny zegar biologiczny organizmu. Melatonina oddziałuje głównie poprzez receptory MT1 i MT2 należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G, które występują w różnych tkankach, ale szczególnie licznie w podwzgórzu, siatkówce oka i naczyniach krwionośnych.
Aktywacja receptorów MT1 prowadzi przede wszystkim do hamowania aktywności cyklazy adenylowej i zmniejszenia stężenia cAMP, co skutkuje m.in. regulacją ekspresji genów zegarowych. Receptory MT2 dodatkowo wpływają na szlaki sygnałowe fosfolipazy C. Melatonina wykazuje również działanie antyoksydacyjne, które zachodzi niezależnie od receptorów, poprzez bezpośrednie zmiatanie wolnych rodników oraz pośrednio – przez stymulację enzymów antyoksydacyjnych.
W praktyce klinicznej farmakodynamika melatoniny przekłada się na jej zastosowanie w zaburzeniach snu, szczególnie związanych z desynchronizacją rytmu dobowego, jak zespół nagłej zmiany strefy czasowej (jet lag) czy zaburzenia snu związane z pracą zmianową. Ponadto, badania wskazują na potencjalne korzyści stosowania melatoniny w leczeniu bezsenności pierwotnej, szczególnie u osób starszych z fizjologicznie obniżonym poziomem endogennej melatoniny.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Melabiorytm B6 zawiera melatoninę (3 mg) oraz pirydoksynę chlorowodorek (10 mg), które wykazują odmienny profil farmakokinetyczny. Melatonina charakteryzuje się dużą zmiennością biodostępności (3-76%) oraz znaczącym efektem pierwszego przejścia wątrobowego (30-85%). Jej wchłanianie jest zwiększone przy podaniu z posiłkiem, a maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 0,5-2 godzin. Melatonina szybko dystrybuuje do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego i owodniowego. Metabolizowana jest głównie przez izoenzymy CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19 do 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, które są wydalane z moczem jako sprzężone metabolity. Okres półtrwania melatoniny wynosi 30-50 minut, co powoduje jej całkowitą eliminację do rana po podaniu wieczornym. Efekt sedatywny pojawia się około 30 minut po podaniu i utrzymuje przez co najmniej godzinę, a podanie wczesnowieczorne przyspiesza maksymalne stężenie endogennej melatoniny o około 3 godziny.
6-hydroksymelatonina, biodostępność melatoniny, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, eliminacja pirydoksyny, endogenna melatonina, farmakodynamika melatoniny, farmakokinetyka, glukuroniany i siarczany, izoenzymy cytochromu P450, jelito cienkie, Melabiorytm B6, melatonina, metabolizm wątrobowy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, pirydoksyna chlorowodorek, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, stężenie melatoniny, witamina B6 -
Leksykon leków
Melatonina, będąca substancją czynną produktu leczniczego VOQUILY (1 mg/ml, roztwór doustny), wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych. Mechanizm działania opiera się na efekcie sedatywnym, który może powodować senność i obniżenie czujności utrzymujące się przez kilka godzin po podaniu leku. W związku z tym nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn wymagających koncentracji bezpośrednio po przyjęciu melatoniny. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, osób przyjmujących inne leki o działaniu sedatywnym, pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby oraz osób wykonujących zawody wymagające wysokiej czujności psychomotorycznej.
benzodiazepina, bezpieczeństwo farmakoterapii, czujność psychomotoryczna, działanie sedatywne, efekt sedatywny, farmakodynamika melatoniny, funkcja poznawcza, funkcja wątroby, interakcja lekowa, lek przeciwhistaminowy, melatonina, metabolizm leku, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor melatoninergiczny, senność, zaburzenie psychomotoryczne
