N-acetyloserotonina
N-acetyloserotonina (NAS) to biologiczny związek pośredni w szlaku syntezy melatoniny z serotoniny. Powstaje w szyszynce w wyniku acetylacji serotoniny przez enzym N-acetylotransferazę serotoninową (SNAT), a następnie ulega metylacji do melatoniny przez hydroksyindolo-O-metylotransferazę.
NAS wykazuje własne działanie biologiczne niezależne od melatoniny, w tym właściwości neuroprotekcyjne i przeciwutleniające. Badania wskazują na jej rolę w ochronie komórek nerwowych przed stresem oksydacyjnym i apoptozą poprzez aktywację receptorów TrkB (receptorów kinazy tyrozynowej B), co przypomina działanie czynnika neurotroficznego pochodzenia mózgowego (BDNF).
Zaburzenia w biosyntezie N-acetyloserotoniny mogą mieć związek z rozwojem zaburzeń rytmu dobowego, depresji i innych chorób neurologicznych. W ostatnich latach związek ten wzbudza zainteresowanie jako potencjalny biomarker oraz cel terapeutyczny w chorobach neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera i Parkinsona.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Melatonina LEK-AM 1 mg
Melatonina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w surowicy oraz efekty terapeutyczne. Fluwoksamina, poprzez hamowanie eliminacji melatoniny, powoduje istotny wzrost jej stężenia i jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Inne substancje zwiększające biodostępność melatoniny to 5- i 8-metoksypsoraleny, cymetydyna, estrogeny (w doustnej antykoncepcji i HRT), inhibitory CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) oraz chinoliny. Z kolei karbamazepina i ryfampicyna indukują enzymy metabolizujące melatoninę, co prowadzi do obniżenia jej stężenia w osoczu. Nikotyna również zmniejsza poziom melatoniny, co może osłabiać jej działanie terapeutyczne.
alkohol etylowy, benzodiazepiny, biodostępność melatoniny, choroba wrzodowa, citalopram, cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie sedatywne, estrogeny, fluwoksamina, gruźlica, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, lanzoprazol, lek przeciwpadaczkowy, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, niebenzodiazepiny, nikotyna, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, ryfampicyna, sedacja, stężenie melatoniny, tiorydazyna, zaburzenia psychomotoryczne, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina LEK-AM 3 mg
Biodostępność melatoniny wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, mieszczącą się w zakresie od 3% do 76%. Po podaniu doustnym do 60% wchłoniętej dawki ulega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, co znacząco wpływa na dostępność biologiczną leku. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest szybko, w czasie 0,5–2 godzin po podaniu. Melatonina charakteryzuje się dobrą dystrybucją, przenikając do płynów ustrojowych takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy oraz płyn owodniowy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując hydroksylację i acetylację, prowadząc do powstania 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, które następnie ulegają sprzęganiu do form glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania melatoniny po podaniu doustnym wynosi 30–50 minut, co wskazuje na szybką eliminację, głównie przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów.
6-hydroksymelatonina, biodostępność melatoniny, biotransformacja, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka melatoniny, glukuronid, kwas glukuronowy, melatonina, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, płyn owodniowy, siarczan, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Melabiorytm 5 mg
Melatonina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy cytochromu P450 (CYP1A2 i CYP2C19), co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te enzymy. Fluwoksamina, silny inhibitor CYP1A2 i CYP2C19, znacząco zwiększa stężenie melatoniny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Podobne efekty obserwuje się przy stosowaniu 5- lub 8-metoksypsoralenu, cymetydyny oraz estrogenów, które hamują metabolizm melatoniny i podnoszą jej poziomy. Leki metabolizowane przez CYP2C19, takie jak cytalopram, omeprazol i lanzoprazol, również zwiększają biodostępność melatoniny, co wymaga monitorowania efektów klinicznych. Z kolei induktory CYP1A2, np. karbamazepina i ryfampicyna, obniżają stężenia melatoniny, potencjalnie osłabiając jej działanie terapeutyczne.
chinolon, cymetydyna, CYP2C19, cytalopram, cytochrom wątrobowy P450, działanie nasenne, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, inhibitor CYP1A2, inhibitor prostaglandyn, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lanzoprazol, lek przeciwdepresyjny, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, receptor adrenergiczny, receptor opioidowy, ryfampicyna, rytm dobowy, tiorydazyna, tryptofan, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – Melabiorytm B6 3 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Melabiorytm B6 zawiera melatoninę (3 mg) oraz pirydoksynę (10 mg) i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Melatonina podlega metabolizmowi głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19, co powoduje, że inhibitory tych enzymów (np. fluwoksamina, 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny, leki metabolizowane przez CYP2C19 jak cytalopram, omeprazol, lanzoprazol oraz chinolony) mogą zwiększać jej stężenie w osoczu, natomiast induktory CYP1A2 (karbamazepina, ryfampicyna) oraz palenie tytoniu mogą je obniżać. Melatonina nasila działanie uspokajające leków psychotropowych, zwłaszcza pochodnych benzodiazepiny oraz leków-Z (zaleplon, zolpidem, zopiklon), a także może potęgować sedację przy jednoczesnym stosowaniu tiorydazyny i imipraminy. Pirydoksyna (witamina B6) w dawce 10 mg może znosić działanie przeciwparkinsonowe lewodopy (nie dotyczy połączenia karbidopa-lewodopa) oraz obniżać stężenie fenytoiny, co wymaga monitorowania jej poziomu w surowicy. Spożywanie alkoholu podczas terapii Melabiorytmem B6 jest przeciwwskazane ze względu na osłabienie działania nasennego i ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
chinolon, cymetydyna, cytalopram, cytochrom P450, działanie nasenne, działanie przeciwpadaczkowe, działanie przeciwparkinsonowe, działanie sedatywne, endogenna melatonina, estrogen, fenytoina, fluwoksamina, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, inhibitor prostaglandyn, inhibitory enzymatyczne, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, karbidopa, lanzoprazol, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek psychotropowy, leki-Z, lewodopa, melatonina, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, omeprazol, pirydoksyna, pochodna benzodiazepiny, receptor adrenergiczny, receptor opioidowy, ryfampicyna, środek antykoncepcyjny, tiorydazyna, tryptofan, witamina B6 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Polfarmex 5 mg
Melatonina zawarta w preparacie Melatonina Polfarmex 5 mg charakteryzuje się zmienną biodostępnością w zakresie 3-76%, co wynika m.in. z efektu pierwszego przejścia wątrobowego obejmującego do 60% wchłoniętej dawki. Wchłanianie melatoniny jest zwiększone w obecności pokarmu, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-2 godzin po podaniu doustnym. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza w około 60%, głównie z albuminami, alfa-1 kwaśną glikoproteiną oraz lipoproteinami o dużej gęstości, co determinuje frakcję wolną odpowiedzialną za efekt farmakologiczny. Melatonina dystrybuuje się do płynów ustrojowych, w tym śliny, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz płynu omoczniowego, co ma znaczenie dla jej działania ośrodkowego.
6-hydroksymelatonina, albuminy, alfa-1 kwaśna glikoproteina, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronid, hydroksylacja, koniugacja, lipoproteiny o dużej gęstości, melatonina, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, siarczan, ślina, stężenie maksymalne