farmakokinetyka melatoniny
Farmakokinetyka melatoniny obejmuje procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego hormonu w organizmie. Po podaniu doustnym melatonina wykazuje szybką absorpcję z przewodu pokarmowego, osiągając szczytowe stężenie w osoczu po około 30-60 minutach. Biodostępność egzogennej melatoniny jest jednak stosunkowo niska (około 15%) z powodu znacznego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Melatonina charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, wynoszącym zaledwie 30-50 minut, co wyjaśnia jej krótkotrwałe działanie po podaniu. Hormon ten jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A2, gdzie ulega hydroksylacji i następnie sprzęganiu z kwasem siarkowym lub glukuronowym. Głównym metabolitem melatoniny jest 6-hydroksymelatonina.
Dystrybucja melatoniny w organizmie jest szeroka, a jej lipofilny charakter umożliwia łatwe przenikanie przez bariery biologiczne, w tym barierę krew-mózg. Eliminacja metabolitów melatoniny następuje głównie przez nerki, z moczem. Warto zauważyć, że farmakokinetyka melatoniny wykazuje znaczne różnice międzyosobnicze, co może wpływać na skuteczność terapeutyczną preparatów zawierających ten hormon.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina LEK-AM 3 mg
Biodostępność melatoniny wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, mieszczącą się w zakresie od 3% do 76%. Po podaniu doustnym do 60% wchłoniętej dawki ulega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, co znacząco wpływa na dostępność biologiczną leku. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest szybko, w czasie 0,5–2 godzin po podaniu. Melatonina charakteryzuje się dobrą dystrybucją, przenikając do płynów ustrojowych takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy oraz płyn owodniowy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując hydroksylację i acetylację, prowadząc do powstania 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, które następnie ulegają sprzęganiu do form glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania melatoniny po podaniu doustnym wynosi 30–50 minut, co wskazuje na szybką eliminację, głównie przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów.
6-hydroksymelatonina, biodostępność melatoniny, biotransformacja, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka melatoniny, glukuronid, kwas glukuronowy, melatonina, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, płyn owodniowy, siarczan, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Melatonina Pharma Nord 3 mg
Melatonina Pharma Nord w dawce standardowej 3 mg (1 tabletka) raz na dobę, maksymalnie przez 5 dni, jest wskazana w leczeniu objawów związanych ze zmianą strefy czasowej. W przypadku niewystarczającej skuteczności dawkę można zwiększyć do 6 mg (2 tabletki jednocześnie). Pierwszą dawkę należy przyjąć po przybyciu do miejsca docelowego o zwykłej porze udania się na spoczynek, w oknie czasowym między 20:00 a 04:00, aby uniknąć braku efektu terapeutycznego lub działań niepożądanych. Maksymalna liczba okresów leczenia w ciągu roku kalendarzowego wynosi 16. Lek podaje się doustnie, tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Spożywanie pokarmu 2 godziny przed i po podaniu melatoniny jest niewskazane, zwłaszcza posiłków bogatych w węglowodany, które mogą zaburzać kontrolę glikemii, co jest szczególnie istotne u pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą (zalecane przyjmowanie leku co najmniej 3 godziny po posiłku). Alkohol jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko pogorszenia objawów zmiany strefy czasowej i zaburzeń snu.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka melatoniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, melatonina, natychmiastowe uwalnianie, podanie doustne, stężenie glukozy we krwi, stężenie melatoniny, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia koncentracji, zmiana strefy czasowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sental 5 mg
Dawkowanie melatoniny w preparacie Sental powinno być indywidualnie dostosowane, z uwzględnieniem różnic w biodostępności u pacjentów. W przypadku zaburzeń snu związanych ze zmianą stref czasowych zaleca się dawkę 3-5 mg na dobę, przyjmowaną wieczorem przed snem lokalnym, przez maksymalnie 4 dni. U dzieci i młodzieży z ADHD i bezsennością dawkę należy ustalić jako najniższą skuteczną, nie przekraczając 5 mg, podawaną 30-60 minut przed snem. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane. W trakcie długotrwałego leczenia (do 3 lat) konieczna jest regularna ocena efektu terapeutycznego co 6 miesięcy oraz próby odstawienia leku, zwłaszcza gdy efekt jest niepewny. U osób starszych farmakokinetyka jest podobna jak u młodych dorosłych, więc dawkowanie nie wymaga modyfikacji.
bezsenność, biodostępność, dawka skuteczna, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka melatoniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, melatonina, natychmiastowe uwalnianie, Sental, stężenie glukozy we krwi, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia snu związane ze zmianą stref czasowych, zmiana stref czasowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Melatonina Polfarmex 5 mg
Produkt leczniczy Melatonina Polfarmex w dawce 5 mg jest wskazany do stosowania wyłącznie w sytuacjach klinicznych, gdzie mniejsze dawki melatoniny (od 0,5 mg) okazały się nieskuteczne. Dawkowanie należy dostosować do konkretnego wskazania: w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych (jet lag) zaleca się podanie 5 mg raz na dobę po zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży i kontynuując do 2-3 dni po jej zakończeniu; w zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania u pracowników zmianowych dawkę 5 mg podaje się około godziny przed snem; u osób niewidomych stosuje się 5 mg raz na dobę około 21:00-22:00, również w terapii długoterminowej. Produkt jest przeznaczony do podania doustnego, tabletka o średnicy 6 mm zawiera 5 mg melatoniny i powinna być połykana w całości z wodą.