6-sulfatoksy-melatonina
6-sulfatoksy-melatonina (6-SMT) to główny metabolit melatoniny, który powstaje w wyniku procesów detoksykacyjnych zachodzących w wątrobie. Melatonina jest początkowo hydroksylowana, a następnie ulega sprzęganiu z kwasem siarkowym, tworząc 6-sulfatoksy-melatoninę, która jest wydalana z moczem.
Oznaczanie stężenia 6-sulfatoksy-melatoniny w moczu służy jako wiarygodny marker produkcji melatoniny w organizmie. Badanie to jest wykorzystywane w diagnostyce zaburzeń rytmu dobowego, zaburzeń snu oraz w ocenie funkcji szyszynki. W przeciwieństwie do pomiaru melatoniny we krwi, która podlega zmianom dobowym, pomiar 6-SMT w dobowej zbiórce moczu odzwierciedla całkowitą produkcję melatoniny w ciągu doby.
Niskie stężenia 6-sulfatoksy-melatoniny obserwuje się u pacjentów z bezsennością, u osób starszych oraz u pacjentów z chorobami neurodegeneracyjnymi, takimi jak choroba Alzheimera czy Parkinsona. Badanie poziomu tego metabolitu może być również pomocne w monitorowaniu efektywności terapii melatoniną oraz w diagnostyce niektórych zaburzeń neuroendokrynnych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Melatonina zawarta w produkcie leczniczym Sental charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej dostępność biologiczna wynosi około 15% z powodu efektu pierwszego przejścia (80-90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 50 minutach (zakres 15-90 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A1, CYP1A2 i prawdopodobnie CYP2C19, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 6-sulfatoksy-melatoniny. Okres półtrwania (t½) wynosi około 45 minut, co wskazuje na szybką eliminację. Kinetyka leku jest liniowa w dawkach od 0,1 do 8 mg, a podanie z pokarmem może zwiększać zmienność Cmax, choć nie wpływa to istotnie na skuteczność i bezpieczeństwo. Zaleca się unikanie spożywania pokarmu na 2 godziny przed i po podaniu leku.
6-sulfatoksy-melatonina, biotransformacja, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka melatoniny, hemodializa, kinetyka leku, klirens leku, liniowość dawkowania, marskość wątroby, melatonina, melatonina endogenna, metabolizm melatoniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, wątroba, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Sental zawierający melatoninę w dawkach 3 mg lub 5 mg charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 15% z powodu silnego efektu pierwszego przejścia (80-90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 50 minutach (zakres 15-90 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP1A1, CYP1A2 oraz prawdopodobnie CYP2C19, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 6-sulfatoksy-melatoniny. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem, z okresem półtrwania eliminacji około 45 minut, przy dużych różnicach osobniczych. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,1-8 mg, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia melatoniny w osoczu wraz ze wzrostem dawki.
6-sulfatoksy-melatonina, AUC, biodostępność, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A1, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, hemodializa, kinetyka leku, klirens leku, maksymalne stężenie osoczowe, marskość wątroby, metabolizm melatoniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, przemiany metaboliczne, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
