całkowite wchłanianie
Całkowite wchłanianie to proces fizjologiczny, w którym substancje są w pełni absorbowane przez organizm, najczęściej przez przewód pokarmowy, ale również przez inne drogi podania, takie jak skóra czy płuca. W kontekście medycznym termin ten ma szczególne znaczenie w farmakologii, gdzie określa biodostępność leku wynoszącą 100%, co oznacza, że cała podana dawka substancji aktywnej trafia do krążenia ogólnoustrojowego.
W gastroenterologii całkowite wchłanianie dotyczy absorpcji składników odżywczych, witamin, minerałów i wody z przewodu pokarmowego. Proces ten zachodzi głównie w jelicie cienkim, gdzie specjalne struktury – kosmki jelitowe – zwiększają powierzchnię wchłaniania. Zaburzenia tego procesu mogą prowadzić do zespołów złego wchłaniania, niedożywienia i niedoborów pokarmowych.
W przypadku leków, całkowite wchłanianie jest rzadko osiągane przy podaniu doustnym ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Dlatego niektóre substancje podaje się pozajelitowo (dożylnie, domięśniowo, podskórnie), aby zapewnić pełną biodostępność. Monitorowanie stopnia wchłaniania jest kluczowe w ustalaniu skutecznych dawek terapeutycznych oraz przewidywaniu działania substancji leczniczych w organizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 2 mg
Rispolept w formie tabletek powlekanych jest farmakokinetycznie równoważny z roztworem doustnym rysperydonu, który po podaniu doustnym wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w 1-2 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%), a względna dostępność tabletek względem roztworu to 94% (CV=10%). Rysperydon jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z lekiem macierzystym tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko – w ciągu 1 dnia dla rysperydonu i 4-5 dni dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Okres półtrwania rysperydonu to około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.
9-hydroksyrysperydon, albumina, analiza farmakokinetyczna, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka rysperydonu, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, mikrosom wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, szybka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, względna dostępność biologiczna, zaburzenie czynności nerek, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 3 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (70%, CV=25%) oraz szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu po 1-2 godzinach. Jego główny aktywny metabolit, 9-hydroksyrysperydon, wykazuje podobną aktywność farmakologiczną, a łączna czynna frakcja przeciwpsychotyczna osiąga stan stacjonarny po 4-5 dniach. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a jego okres półtrwania wynosi około 3 godzin, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego, jednak łączna farmakokinetyka czynnej frakcji jest podobna u intensywnych i wolnych metabolizerów. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu), a mniejsza część przez kał (14%).
9-hydroksyrysperydon, biodostępność doustna, całkowite wchłanianie, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, eliminacja leku, hydroksylacja, intensywny metabolizm, interakcja lekowa, izoenzym CYP 2D6, klirens leku, kumulacja leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, umiarkowana niewydolność nerek, wolna frakcja leku, wolny metabolizm, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg
Cyproteronu octan (CPA) w produkcie Cyprodiol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 88%, z maksymalnym stężeniem w surowicy 15 ng/ml osiąganym po 1,6 godziny. CPA wiąże się głównie z albuminami (96,5-97%), bez interakcji z SHBG, co oznacza, że zmiany stężenia SHBG indukowane przez etynyloestradiol (EE2) nie wpływają na farmakokinetykę CPA. Metabolizm CPA zachodzi przez hydroksylację i koniugację, a głównym metabolitem jest 15β-hydroxy-CPA. Eliminacja jest dwufazowa z okresami półtrwania 0,8 godziny i 2,3 dnia, a klirens wynosi 3,6 ml·min⁻¹·kg⁻¹. Wydalanie odbywa się zarówno przez nerki, jak i z żółcią (stosunek 3:7). Ze względu na długi okres półtrwania, podczas codziennego stosowania obserwuje się kumulację CPA, ze wzrostem stężenia maksymalnego do 24 ng/ml po trzech cyklach terapii, a stan stacjonarny osiągany jest po około 10 dniach.
biodostępność, całkowite wchłanianie, cyproteronu octan, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, klirens, kumulacja cyproteronu, metabolit, metabolit etynyloestradiolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, tabletka powlekana, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliclazide Medreg 60 mg
Gliklazyd, aktywny składnik tabletek o przedłużonym uwalnianiu Gliclazide Medreg, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając stabilne stężenie w osoczu po około 6 godzinach, które utrzymuje się do 12 godzin. Całkowite wchłanianie oraz brak wpływu pokarmu na farmakokinetykę leku umożliwiają elastyczne dawkowanie względem posiłków. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (~30 l), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Okres półtrwania wynosi 12-20 godzin, co pozwala na stosowanie schematu dawkowania raz na dobę, a liniowość farmakokinetyki do dawki 120 mg umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki. Zmienność międzyosobnicza jest niska, co zwiększa przewidywalność efektu terapeutycznego.
biotransformacja wątrobowa, całkowite wchłanianie, cukrzyca typu 2, dawkowanie raz na dobę, działanie hipoglikemizujące, eliminacja metabolitów, liniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, parametry farmakokinetyczne gliklazydu, pochodna sulfonylomocznika, przewód pokarmowy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotifem 5 mg
Biotyna, jako składnik aktywny leku Biotifem, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z biodostępnością doustną na poziomie 100%, co potwierdza identyczne wydalanie nerkowe po podaniu dożylnym i doustnym. W osoczu biotyna występuje głównie w formie niezwiązanej (81%), co umożliwia efektywne przenikanie przez błony komórkowe i dotarcie do miejsc działania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 19%, z czego 12% to wiązanie kowalentne, a 7% odwracalne. Biotyna podlega filtracji kłębuszkowej i jest odzyskiwana w kanalikach proksymalnych nerek poprzez transport sodowy, mechanizm ten jest również obecny w innych tkankach, takich jak jelita, wątroba, mózg, łożysko, serce oraz obwodowe komórki monoklonalne krwi, co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie.
biodostępność, biotyna, bisnorbiotyna, całkowite wchłanianie, filtracja kłębuszkowa, keton metylowy bisnorbiotyny, kinetyka liniowa, komórki monoklonalne krwi, liniowa kinetyka, metabolizm biotyny, okres półtrwania, stan stacjonarny stężenia, sulfon biotyny, sulfotlenek biotyny, wchłanianie zwrotne, wiązanie odwracalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naproxen Polfarmex 500 mg
Naproksen w dawce 500 mg charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy po 2-4 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z albuminami osocza (99%), co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność aktywnej frakcji. Okres półtrwania naproksenu w surowicy wynosi około 13 godzin, natomiast w mazi stawowej jest wydłużony do około 24 godzin, co tłumaczy jego długotrwałe działanie przeciwzapalne w tkankach stawowych. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 95% dawki w moczu, z czego około 10% w postaci niezmienionej substancji czynnej.
albuminy osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, całkowite wchłanianie, choroba reumatyczna, dawka leku, działanie przeciwzapalne, maź stawowa, metabolit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, schorzenie reumatyczne, stężenie maksymalne, substancja czynna, tkanka stawowa, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 1 mg
Rysperydon, metabolizowany głównie przez CYP 2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym z bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%) i Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie: 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z 70% dawki wydalanej z moczem i 14% z kałem. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast całej czynnej frakcji przeciwpsychotycznej około 24 godziny, co determinuje schemat dawkowania. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia podawanie leku.
9-hydroksyrysperydon, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hydroksylacja, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP 2D6, klirens, metabolizm leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ścieżka metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wolna frakcja rysperydonu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 4 mg
Rysperydon, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 1-4 mg oraz roztworu doustnego, charakteryzuje się wysoką biorównoważnością obu postaci. Po podaniu doustnym wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, z bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%). Lek ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Farmakokinetyka tej frakcji jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawkowania w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Rysperydon wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu) oraz brak istotnego wpływu pokarmu na wchłanianie.
9-hydroksyrysperydon, albumina, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenie, Cmax, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwpsychotyczny, metabolit, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, postać leku, roztwór doustny, rysperydon, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybka dystrybucja, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie, wolna frakcja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 3 mg
Rysperydon, lek przeciwpsychotyczny, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV 25%). Biodostępność z tabletek powlekanych jest zbliżona do roztworu doustnego (94%, CV 10%), a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Rysperydon i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon tworzą czynną frakcję przeciwpsychotyczną, której farmakokinetyka jest liniowa i osiąga stan stacjonarny odpowiednio po 1 dniu i 4-5 dniach stosowania. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6, z polimorfizmem genetycznym wpływającym na szybkość przemiany, jednak całkowita ekspozycja czynnej frakcji jest podobna u wszystkich pacjentów. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godziny.
9-hydroksyrysperydon, aktywność farmakologiczna, biodostępność, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, dostępność biologiczna względna, farmakokinetyka rysperydonu, izoenzym cytochromu P450, klirens frakcji, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwpsychotyczny, liniowość farmakokinetyki, metabolizm leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, szybka dystrybucja, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wolna frakcja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbagen 150 mg
Okskarbazepina, podawana doustnie, ulega całkowitemu wchłanianiu i szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu monohydroksydu (MHD), który odpowiada za efekt terapeutyczny. Po dawce 600 mg na czczo, Cmax MHD wynosi średnio 34 µmol/l, osiągając maksimum po około 4,5 godziny. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę okskarbazepiny, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. MHD wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd 49 l), wiąże się z białkami osocza w 40% i przenika przez barierę łożyskową. Metabolizm MHD zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z ponad 95% dawki wydalanej w moczu, w tym 49% jako glukuronidy MHD i 27% jako niezmieniony MHD. Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 godziny, natomiast MHD około 9,3 ± 1,8 godziny, co pozwala na stosowanie dawkowania dwukrotnego na dobę i szybkie osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2-3 dni.
11-dihydroksylowa, bariera łożyskowa, biotransformacja, całkowite wchłanianie, ciężka niewydolność wątroby, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe wątroby, farmakokinetyka, glukuronid, klirens dostosowany do masy ciała, kwaśna alfa-1-glikoproteina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperon 1 mg
Rysperydon, główny składnik leku Risperon, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%). Jego aktywny metabolit, 9-hydroksyrysperydon, wykazuje podobne właściwości farmakologiczne i wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to odpowiednio 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6, z wyraźnym wpływem polimorfizmu genetycznego, jednak farmakokinetyka sumarycznej frakcji przeciwpsychotycznej pozostaje podobna u osób intensywnie i słabo metabolizujących. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku, co ułatwia stosowanie kliniczne.
9-hydroksyrysperydon, całkowite wchłanianie, compliance pacjenta, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka populacyjna, izoenzym CYP 2D6, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stężenie w osoczu, szybka dystrybucja, wolna frakcja rysperydonu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidon Vipharm 2 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidon Vipharm, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z bezwzględną biodostępnością na poziomie 70% (CV=25%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całkowitej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z wydalaniem około 70% dawki z moczem i 14% z kałem. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu.
9-hydroksyrysperydon, alfa-1-glikoproteina kwaśna, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, izoenzym CYP 2D6, klirens, metabolizm intensywny, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wolna frakcja leku, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 1 mg/ml
Rispolept w postaci roztworu doustnego (1 mg/ml) jest biorównoważny z tabletkami powlekanymi, a rysperydon charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z bezwzględną dostępnością biologiczną 70% (CV=25%) i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-2 godziny. Metabolizowany jest głównie do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu przez enzym CYP2D6, a oba związki tworzą łączną aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu. Lek wykazuje szybkie wiązanie z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu) oraz objętość dystrybucji 1-2 l/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu i 14% w kale w ciągu tygodnia. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a 9-hydroksyrysperydonu 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
9-hydroksyrysperydon, albumina, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, eliminacja leku, enzym CYP2D6, intensywny metabolizm, izoenzym cytochromu P450, klirens leku, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolit aktywny farmakologicznie, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny CYP2D6, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybka dystrybucja, wolna frakcja leku, wpływ pokarmu, względna dostępność biologiczna, zaburzenia czynności nerek, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fevarin 100 mg
Fevarin (maleinian fluwoksaminy) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-8 godzinach. Całkowita biodostępność wynosi około 53%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia jego stosowanie kliniczne. Fluwoksamina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (80%) oraz dużą objętość dystrybucji (25 l/kg), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2D6 oraz innych enzymów cytochromu P450, prowadząc do powstania co najmniej dziewięciu metabolitów, z których tylko dwa wykazują minimalną aktywność farmakologiczną.
aktywność farmakologiczna, biodostępność fluwoksaminy, biotransformacja wątrobowa, całkowite wchłanianie, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dawka terapeutyczna, droga nerkowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, maleinian fluwoksaminy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna demetylacja, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, silna inhibicja, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej w osoczu, umiarkowanie silna inhibicja, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anapran EC 250 mg
Naproksen, substancja czynna Anapran EC (tabletki dojelitowe 250 mg i 500 mg), wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 2-4 godziny po podaniu doustnym. Tabletki dojelitowe charakteryzują się wydłużonym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy, co wynika z opóźnionego rozpadu w jelicie cienkim, jednak AUC pozostaje porównywalne z konwencjonalnymi formami, co potwierdza identyczną biodostępność. Naproksen wiąże się silnie z białkami osocza, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po około 3 dniach stosowania w dawce podzielonej dwa razy na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją głównie w postaci metabolitów sprzężonych przez nerki, a okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 2x/dobę.
Anapran EC, AUC, białko osocza, biodostępność, błona śluzowa żołądka, całkowite wchłanianie, choroba alkoholowa wątroby, Cmax, działanie niepożądane, frakcja niezwiązana, jelito cienkie, lek zobojętniający kwas solny, naproksen, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reakcja sprzęgania, stężenie w surowicy krwi, T1/2, tabletka dojelitowa, Tmax, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Movalis 10 mg/ml (15 mg/1,5 ml)
Meloksykam, podawany domięśniowo w dawce 15 mg (Movalis 15 mg/1,5 ml), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1,62-1,8 μg/ml osiąganym w ciągu 1-6 godzin. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (99%, głównie albuminami) i wykazuje niewielką objętość dystrybucji około 11 litrów (zmienność 7-20%), która wzrasta do około 16 litrów przy wielokrotnym doustnym podawaniu w dawkach 7,5-15 mg. Meloksykam przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około połowy tych w osoczu. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a okres półtrwania wynosi 13-25 godzin niezależnie od drogi podania. Całkowity klirens osoczowy mieści się w zakresie 7-12 ml/min po pojedynczej dawce.
albumina, biotransformacja, całkowite wchłanianie, CYP 2C9, CYP 3A4, hydroksymetylomeloksykam, karboksymeloksykam, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, meloksykam, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenie-czas, roztwór do wstrzykiwań, schyłkowa niewydolność nerek, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, względna biodostępność - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 10 mg + 5 mg
Alotendin to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i amlodypinę (bezylanu) w dawkach od 5 mg do 10 mg obu składników. Amlodypina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, Tmax wynosi 6-12 godzin, a biodostępność 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi 21 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (93-98%). Metabolizm amlodypiny jest intensywny w wątrobie (ok. 90%), a eliminacja przebiega z półokresem 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens (u osób starszych do 19 l/h) i wydłużony okres półtrwania. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, gdyż stężenie leku nie koreluje z ich stopniem, a amlodypina nie jest usuwana przez dializę. U pacjentów z zaburzeniami wątroby klirens jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%.
badanie biorównoważności, bezylan amlodypiny, biodostępność leku, całkowite wchłanianie, dualny mechanizm eliminacji, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, farmakokinetyka liniowa, fumaran bisoprololu, interakcje farmakokinetyczne, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, upośledzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia połykania, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidon Vipharm 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidon Vipharm (1 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%), a względna dostępność tabletki w porównaniu z roztworem to 94% (CV=10%). Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko dla rysperydonu (1 dzień) i nieco później dla metabolitu (4-5 dni). Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla 9-hydroksyrysperydonu. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast metabolitu i czynnej frakcji 24 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu w ciągu tygodnia.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, całkowite wchłanianie, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, intensywny metabolizm, izoenzym CYP 2D6, izoenzymy cytochromu P450, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm rysperydonu, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, szybka dystrybucja, wolna frakcja, względna dostępność biologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidone Grindeks 3 mg
Rysperydon, lek przeciwpsychotyczny, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biorównoważnością roztworu i tabletek powlekanych oraz brakiem wpływu pokarmu na absorpcję. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w 1-2 godziny, a dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%). Metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z lekiem macierzystym tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 L/kg, a wiązanie z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Okres półtrwania rysperydonu to około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej – 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa względem dawki, a stan stacjonarny osiągany jest po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu.
9-hydroksyrysperydon, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dawkowanie, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka populacyjna, frakcja leku, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, izoenzymy cytochromu P450, klirens czynnej frakcji, kumulacja leku, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paliperidon, polimorfizm genetyczny, psychoza, rysperydon, stan stacjonarny, szybka dystrybucja, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, właściwości farmakologiczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sental 5 mg
Produkt leczniczy Sental zawierający melatoninę w dawkach 3 mg lub 5 mg charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 15% z powodu silnego efektu pierwszego przejścia (80-90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 50 minutach (zakres 15-90 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP1A1, CYP1A2 oraz prawdopodobnie CYP2C19, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 6-sulfatoksy-melatoniny. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem, z okresem półtrwania eliminacji około 45 minut, przy dużych różnicach osobniczych. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,1-8 mg, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia melatoniny w osoczu wraz ze wzrostem dawki.
6-sulfatoksy-melatonina, AUC, biodostępność, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A1, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, hemodializa, kinetyka leku, klirens leku, maksymalne stężenie osoczowe, marskość wątroby, metabolizm melatoniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, przemiany metaboliczne, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lecalpin 20 mg
Lerkanidypina charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach 10-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,9 dla 20 mg, osiąganym po 1,5-3 godzinach. Lek występuje jako mieszanina dwóch enancjomerów o podobnym profilu farmakokinetycznym, przy czym S-enancjomer wykazuje około 1,2-krotnie wyższe wartości Cmax i AUC. Biodostępność lerkanidypiny jest niska (~10% po posiłku, a jedynie 1/3 tej wartości na czczo) z wyraźnym wpływem pokarmu, który może zwiększyć dostępność biologiczną leku nawet 4-krotnie po posiłku bogatym w tłuszcz. Z tego względu zaleca się podawanie leku przed posiłkiem, aby ograniczyć zmienność farmakokinetyczną. Lerkanidypina wykazuje wysokie (>98%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, gdzie może dojść do wzrostu frakcji wolnej leku.
Metabolizm lerkanidypiny zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją głównie w postaci nieaktywnych metabolitów (około 50% dawki wydalane z moczem). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 8-10 godzin, jednak działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny dzięki silnemu wiązaniu z lipidami błon komórkowych. Kinetyka leku jest nieliniowa, co przejawia się wzrostem Cmax i AUC w stosunku 1:3:8 oraz 1:4:18 dla dawek 10, 20 i 40 mg, wskazując na wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia. Profil farmakokinetyczny u osób starszych oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami nerek i wątroby jest zbliżony do populacji ogólnej, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się istotny wzrost stężeń leku (do 70%), co wymaga ostrożności klinicznej i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Nie stwierdzono kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu, a interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 i CYP2D6 są klinicznie nieistotne przy stosowaniu standardowych dawek.
biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, enancjomer, frakcja wolna leku, izoenzym CYP3A4, kinetyka nieliniowa, lerkanidypina, lipidy błon komórkowych, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, metoprolol, midazolam, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek