parametry farmakokinetyczne gliklazydu
Gliklazyd to pochodna sulfonylomocznika drugiej generacji, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Jego parametry farmakokinetyczne odgrywają kluczową rolę w skuteczności terapeutycznej i profilu bezpieczeństwa.
Po podaniu doustnym gliklazyd ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2-8 godzinach, w zależności od formulacji. Biodostępność leku wynosi około 97%, a spożycie posiłku może nieznacznie opóźnić wchłanianie, ale nie wpływa istotnie na jego całkowitą ilość.
Gliklazyd w ponad 95% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Objętość dystrybucji wynosi około 30 l, co sugeruje, że lek pozostaje głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi w wątrobie, gdzie lek jest przekształcany do nieaktywnych metabolitów przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2C9.
Okres półtrwania gliklazydu w formie o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 8-12 godzin, natomiast w preparatach o zmodyfikowanym uwalnianiu może być wydłużony do 16-24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 60-70% w postaci metabolitów) oraz w mniejszym stopniu z kałem.