enzym konwertujący
Enzym konwertujący angiotensynę (ACE, ang. Angiotensin-Converting Enzyme) jest kluczowym elementem układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), odpowiedzialnym za konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Jest to metalopeptydaza cynkowa, występująca głównie w śródbłonku naczyń płucnych oraz w mniejszym stopniu w innych tkankach.
ACE odgrywa istotną rolę w regulacji ciśnienia tętniczego i gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu. Angiotensyna II powstająca w wyniku działania tego enzymu jest silnym wazokonstriktorem, stymuluje również wydzielanie aldosteronu, który zwiększa reabsorpcję sodu i wody w nerkach, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej.
Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE-I) są powszechnie stosowanymi lekami w terapii nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz nefropatii cukrzycowej. Mechanizm ich działania polega na hamowaniu konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego, obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia obciążenia następczego serca.
ACE jest również odpowiedzialny za degradację bradykininy, peptydu o silnym działaniu wazodylatacyjnym. Hamowanie ACE prowadzi do zwiększenia stężenia bradykininy, co przyczynia się do efektu hipotensyjnego inhibitorów ACE, ale może również powodować charakterystyczne działania niepożądane, takie jak suchy kaszel.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Preparat CoAramlessa zawiera peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, których badania przedkliniczne wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w terapii nadciśnienia tętniczego. Peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek w toksyczności przewlekłej u szczurów i małp, bez działania mutagennego, embriotoksycznego czy teratogennego, choć inhibitory ACE mogą opóźniać rozwój płodu i zwiększać śmiertelność okołoporodową u zwierząt. Indapamid w dawkach 40-8000 razy wyższych niż terapeutyczne nasila działanie moczopędne, a toksyczność ostra objawia się spowolnieniem oddechu i rozkurczem naczyń, bez mutagenności i karcynogenności. Kombinacja peryndoprylu i indapamidu wykazuje nieznacznie większą toksyczność niż monoterapia, z objawami żołądkowo-jelitowymi u psów i nasilonymi efektami u matek szczurów, jednak przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, co zapewnia odpowiedni margines bezpieczeństwa.
amlodypina, badanie genotoksyczności, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie moczopędne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt nefrotoksyczny, enzym konwertujący, enzym konwertujący angiotensynę, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, indapamid, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, komórka Sertoliego, nadciśnienie tętnicze, obwodowy rozkurcz naczyń, peryndopryl z argininą, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, śmiertelność płodu, stężenie testosteronu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerki, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Co-Prestarium 10 mg + 10 mg
Co-Prestarium to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą (5 lub 10 mg, odpowiadający 3,395 mg lub 6,790 mg peryndoprylu) oraz amlodypinę w postaci amlodypiny bezylanu (5 lub 10 mg, odpowiednio 6,935 mg lub 13,870 mg). Peryndopryl, jako inhibitor ACE, hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz redukcji wydzielania aldosteronu. Dodatkowo, zahamowanie degradacji bradykininy zwiększa aktywność układu kalikreina-kinina i prostaglandyn, co przyczynia się do działania hipotensyjnego oraz niektórych działań niepożądanych, takich jak kaszel. Peryndopryl wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego o różnym stopniu nasilenia, obniżając zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, bez wpływu na częstość akcji serca. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się 4-6 godzin po podaniu, a działanie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny (wskaźnik T/P 87-100%). Lek poprawia także elastyczność dużych tętnic i zmniejsza przerost lewej komory serca, co ma znaczenie w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych.
akcja serca, aktywność reninowa osocza, aldosteron, amlodypina bezylan, angiotensyna, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista wapnia, badanie EUROPA, beta-adrenolityk, bradykinina, choroba wieńcowa, ciśnienie rozkurczowe, działanie hipotensyjne, enzym konwertujący, GFR, heptapeptyd, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor płytek krwi, kinaza, lek hipolipemizujący, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, opór naczyniowy obwodowy, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prostaglandyna, przedział ufności, przepływ naczyniowy, przepływ nerkowy, przerost lewej komory serca, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, śmiertelność sercowo-naczyniowa, stabilna choroba wieńcowa, tachyfilaksja, tert-butyloamina, układ kalikreina-kinina, właściwości naczyniorozszerzające, wskaźnik T/P, współczynnik przesączania kłębuszkowego, względne zmniejszenie ryzyka, zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals to preparat złożony łączący inhibitor ACE – perindopryl (w postaci tozylanu) oraz antagonista wapnia – amlodypinę (w postaci bezylanu), należący do grupy leków działających na układ renina-angiotensyna (kod ATC: C09BB04). Peryndopryl hamuje enzym konwertujący angiotensynę, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu, a także zwiększa aktywność układu kalikreina-kinina i prostaglandyn, co przyczynia się do efektu hipotensyjnego. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy perindoprylu pojawia się po 4-6 godzinach i utrzymuje przez 24 godziny, zapewniając stabilną kontrolę ciśnienia tętniczego bez tachyfilaksji i efektu odbicia po odstawieniu. Dodatkowo perindopryl wykazuje korzystny wpływ na strukturę mięśnia sercowego, redukując przerost lewej komory oraz poprawiając elastyczność naczyń i ich funkcję.
ACE, aldosteron, angiotensyna, angiotensyna II, antagonista wapnia, bradykinina, częstość pracy serca, działanie hipotensyjne, efekt przeciwnadciśnieniowy, enzym konwertujący, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, jony wapnia, mięśnie gładkie, nadciśnienie tętnicze, opór naczyniowy obwodowy, peryndoprylat, przepływ nerkowy, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachyfilaksja, układ kalikreina-kinina, układ prostaglandyn, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perindopril Krka 8 mg
Perindopril Krka, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z kodem ATC C09AA04, działa poprzez hamowanie przekształcania angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz zwiększenia aktywności bradykininy. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, odpowiada za efekt farmakodynamiczny. Lek skutecznie obniża zarówno skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie tętnicze, niezależnie od pozycji ciała, poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego i poprawę przepływu krwi obwodowej i nerkowej, przy zachowanym GFR. Maksymalne działanie hipotensyjne występuje 4-6 godzin po podaniu, a efekt terapeutyczny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, bez ryzyka tachyfilaksji czy efektu odbicia po przerwaniu terapii. Perindopril wykazuje również korzystny wpływ na remodelowanie układu sercowo-naczyniowego, redukując przerost lewej komory i poprawiając elastyczność tętnic.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykinina, ciśnienie tętnicze, efekt terapeutyczny, egzopeptydaza, elastyczność tętnic, enzym konwertujący, heptapeptyd, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, kinaza, konwersja angiotensyny, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, obwodowy opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, przepływ krwi przez nerki, przepływ obwodowy, przerost lewej komory serca, przewlekła choroba nerek, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, stabilna choroba wieńcowa, tachyfilaksja, udar mózgu, układ kalikreiny-kininy, układ prostaglandyn, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego, zawał serca niezakończony zgonem