stężenie sertraliny w osoczu
Stężenie sertraliny w osoczu to istotny parametr, który pozwala monitorować poziom tego leku przeciwdepresyjnego z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) we krwi pacjenta. Prawidłowe stężenie terapeutyczne sertraliny w osoczu wynosi zazwyczaj 10-150 ng/ml, choć odpowiedź kliniczna może występować przy różnych wartościach w obrębie tego zakresu.
Monitorowanie stężenia sertraliny jest szczególnie wskazane u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (lek jest metabolizowany głównie przez CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4), u osób w podeszłym wieku, kobiet w ciąży, podczas jednoczesnego stosowania leków wchodzących w interakcje z sertraliną oraz w przypadkach słabej odpowiedzi terapeutycznej lub wystąpienia objawów toksyczności.
Interpretacja stężenia sertraliny powinna uwzględniać indywidualną zmienność farmakokinetyczną i farmakodynamiczną. Lek charakteryzuje się dość długim okresem półtrwania (około 26 godzin), co pozwala na stosowanie go w schemacie dawkowania raz na dobę. Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest zwykle po około 7 dniach regularnego przyjmowania, co należy uwzględnić przy planowaniu oznaczenia poziomu leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertagen 100 mg
Sertagen, zawierający sertralinę – selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC N06AB06), wykazuje silne i specyficzne hamowanie neuronalnego wychwytu 5-HT, co potwierdzono in vitro i in vivo. W dawkach terapeutycznych (50–200 mg/dobę) sertralina skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wpływając istotnie na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. Lek nie wykazuje działania sedatywnego, stymulującego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, a także nie posiada potencjału uzależniającego, co potwierdzono w badaniach porównawczych z alprazolamem i d-amfetaminą. Przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej) zaobserwowano wydłużenie odstępu QTcF o 11,666 ms (przekraczające próg 10 ms), jednak wartość progowa dla klinicznie istotnego wydłużenia jest co najmniej 2,6 razy wyższa niż przeciętne stężenie maksymalne (Cmₐₓ 86 ng/mL) po dawce 200 mg/dobę.
dawka terapeutyczna, duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie kardiotoksyczne, nadużywanie substancji psychoaktywnych, nawrót choroby, odstęp QTc, odstęp QTcF, potencjał uzależniający, przekaźnictwo katecholaminergiczne, PTSD, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, skala CGI Improvement, skala CGI Severity, skala CY-BOCS, skala NIMH, stężenie sertraliny w osoczu, układ serotoninergiczny, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertagen 50 mg
Sertagen (sertralina) jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazującym silne i specyficzne hamowanie neuronalnego wychwytu 5-HT, bez istotnego wpływu na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania sedatywnego, stymulującego ani uzależniającego. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność sertraliny w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego, gdzie dawki 50-200 mg/dobę (średnia 70 mg/dobę) znacząco zmniejszały częstość nawrotów (83,4% vs. 60,8% w grupie placebo). W leczeniu zespołu lęku pourazowego (PTSD) obserwowano lepszą odpowiedź u kobiet (57,2% vs. 34,5%) niż u mężczyzn (53,9% vs. 38,2%), z uwzględnieniem czynników takich jak nadużywanie substancji i czas trwania zaburzenia. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki) sertralina może wydłużać odstęp QTcF o 11,666 ms, jednak klinicznie istotne wydłużenie QTcF występuje przy stężeniach co najmniej 2,6 razy wyższych niż maksymalne Cₘₐₓ (86 ng/mL) po dawce 200 mg/dobę.
duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie sedatywne, elektrofizjologia serca, nadużywanie substancji, odstęp QTc, odstęp QTcF, powinowactwo do receptorów, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale, skala nasilenia objawów, skala NIMH Global Obsessive Compulsive Scale, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, sprawność psychomotoryczna, stężenie sertraliny w osoczu, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego