farmakokinetyka lewocetyryzyny

Farmakokinetyka lewocetyryzyny obejmuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 0,9 godziny od podania doustnego. Biodostępność leku jest wysoka i wynosi prawie 100%, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na stopień wchłaniania, choć może opóźnić jego osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu.

Lewocetyryzyna w niewielkim stopniu (około 12-14%) wiąże się z białkami osocza. Jej objętość dystrybucji jest stosunkowo niewielka, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję w tkankach. Lek nie podlega istotnym przemianom metabolicznym w organizmie – tylko około 14% dawki ulega metabolizmowi poprzez N- i O-dealkilację.

Wydalanie lewocetyryzyny zachodzi głównie przez nerki (około 85% dawki), a w mniejszym stopniu z kałem (około 13%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7-10 godzin u osób dorosłych z prawidłową funkcją nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, ponieważ klirens leku jest silnie skorelowany z klirensem kreatyniny.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezera 5 mg

Lewocetyryzyna charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym, niezależnym od dawki i czasu, z małą zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko i dobrze się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml po 0,9 godziny, a stan stacjonarny po 2 dniach stosowania. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%, a objętość dystrybucji jest ograniczona (0,4 l/kg mc.). Metabolizm leku jest minimalny (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoformy cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), z klirensem całkowitym 0,63 ml/min/kg mc. Klirens leku jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, bariera krew-mózg, choroba wątrobowokomórkowa, CYP 3A4, cytochrom P450, efekt farmakodynamiczny, farmakokinetyka lewocetyryzyny, inhibitor enzymatyczny, izoenzym CYP 3A4, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość żółciowa wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba wątroby, schyłkowa choroba nerek, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szlaki metaboliczne, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Contrahist Allergy 5 mg

Farmakokinetyka lewocetyryzyny cechuje się liniowym przebiegiem, niezależnym od dawki i czasu, z niską zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym lek szybko i w dużym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 0,9 h (270 ng/ml po dawce 5 mg u dorosłych; 450 ng/ml u dzieci 6-11 lat) oraz stan stacjonarny po 2 dniach stosowania. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest słabo metabolizowana (<14% dawki), głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7,9 ± 1,9 h, z nieznacznymi różnicami między płciami (kobiety 7,08 ± 1,72 h, mężczyźni 8,62 ± 1,84 h). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85,4% dawki w moczu), z klirensem całkowitym 0,63 ml/min/kg, zależnym od klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, białka osocza, chiralność, choroba wątrobowokomórkowa, dealkilacja, farmakokinetyka lewocetyryzyny, hemodializa, inhibitor enzymu, izoenzym CYP 3A4, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość żółciowa wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tauryna, utlenianie pierścienia aromatycznego, wydzielanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Contrahist 5 mg

Lewocetyryzyna wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od dawki i czasu, z niską zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml po 0,9 godziny, a stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania. Objętość dystrybucji jest ograniczona (0,4 l/kg), a lek wiąże się w 90% z białkami osocza. Metabolizm lewocetyryzyny jest minimalny (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoenzymy CYP, bez istotnego wpływu na ich aktywność, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych. Okres półtrwania wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, a całkowity klirens to 0,63 ml/min/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i wydzielanie kanalikowe, z mniejszym udziałem wydalania z kałem (12,9%).
bariera krew-mózg, białka osocza, choroba wątrobowokomórkowa, Cmax i AUC, dealkilacja, farmakokinetyka lewocetyryzyny, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor enzymu, interakcja metaboliczna, izoenzymy CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość żółciowa wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, utlenianie pierścienia aromatycznego, wydzielanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Levalergedd 5 mg

Lewocetyryzyna w dawce 5 mg (odpowiadająca 4,2 mg lewocetyryzyny) zawarta w tabletkach powlekanych Levalergedd jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (64,0 mg/tabletkę). Reakcje nadwrażliwości mogą mieć różny przebieg, od łagodnych objawów skórnych po zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne, dlatego w wywiadzie należy szczegółowo ustalić ewentualne wcześniejsze reakcje na leki przeciwhistaminowe o podobnej strukturze chemicznej.
cetyryzyna, dializoterapia, działanie niepożądane, EGFR, farmakokinetyka lewocetyryzyny, hydroksyzyna, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lewocetyryzyna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, nietolerancja laktozy, pochodne piperazyny, przesączanie kłębuszkowe, reakcja anafilaktyczna, schyłkowa niewydolność nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyx 5 mg

Farmakokinetyka lewocetyryzyny dichlorowodorku cechuje się liniowością i niską zmiennością międzyosobniczą, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Cmax 270 ng/ml po 0,9 h u dorosłych) oraz ustaleniem stanu stacjonarnego po 2 dniach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (90%) i ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,4 l/kg). Metabolizm jest minimalny (<14%), głównie przez CYP3A4 i inne izoformy CYP, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Lewocetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (85,4% dawki), z klirensem 0,63 ml/min/kg, a okres półtrwania wynosi około 7,9 ± 1,9 godziny. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania, gdyż klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a hemodializa usuwa mniej niż 10% leku.
aktywne wydzielanie kanalikowe, bariera krew-mózg, białko osocza, farmakokinetyka lewocetyryzyny, hemodializa, inhibitor enzymatyczny, izoenzym CYP, izoenzym CYP 3A4, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewocetyryzyna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, marskość wątroby, metabolizm lewocetyryzyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odstęp QT, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Contrahist 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna, substancja czynna produktu Contrahist (0,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się liniowym i stabilnym farmakokinetycznym profilem, niezależnym od dawki i czasu podania, z małą zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 270 ng/ml po 0,9 godziny przy dawce 5 mg u dorosłych, a stan stacjonarny ustala się po 2 dniach. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny, z krótszym okresem półtrwania o około 24%. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg mc.) i jest metabolizowana w niewielkim stopniu (<14%), głównie przez CYP3A4, bez istotnego wpływu na aktywność izoenzymów CYP. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85,4% dawki w moczu), a klirens całkowity u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg mc., z okresem półtrwania 7,9 ± 1,9 godziny.
bariera krew-mózg, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka lewocetyryzyny, hemodializa, inhibitor enzymu, izoenzym CYP 3A4, izoenzymy CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, metabolizm leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat cetyryzyny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stężenie maksymalne w osoczu, utlenianie pierścienia aromatycznego, wchłanianie leku, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zyx

Lewocetyryzyna w postaci roztworu doustnego wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u dzieci poniżej 2 roku życia, u których brak jest wystarczających danych klinicznych do rekomendacji. Lek nie jest zalecany dla niemowląt i dzieci do 2 lat. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu z lekiem ze względu na potencjalne nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. U pacjentów z predyspozycjami do zatrzymania moczu, np. z uszkodzeniem rdzenia kręgowego lub przerostem gruczołu krokowego, stosowanie lewocetyryzyny wymaga szczególnej ostrożności. Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny stosować lek wyłącznie po konsultacji lekarskiej. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek powinni być poddani ocenie lekarskiej przed rozpoczęciem terapii, ze względu na możliwe zmiany farmakokinetyki leku i konieczność dostosowania dawkowania.
depresja ośrodkowego układu nerwowego, dyskomfort układu pokarmowego, działanie niepożądane, działanie przeczyszczające, dziedziczna nietolerancja fruktozy, etylu parahydroksybenzoesan, farmakokinetyka lewocetyryzyny, glikol propylenowy, lewocetyryzyna, metylu parahydroksybenzoesan, modyfikacja dawkowania, nietolerancja fruktozy, przerost gruczołu krokowego, reakcja alergiczna, sorbitol, substancja pomocnicza, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levocetirizine Hasco 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależną od dawki i czasu, z szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/mL po pojedynczej dawce 5 mg u dorosłych, z czasem do Cmax wynoszącym 0,9 godziny. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,4 l/kg i jest eliminowany głównie przez nerki (85,4% dawki), z okresem półtrwania 7,9 ± 1,9 godziny u dorosłych. Metabolizm jest minimalny (<14%), głównie przez CYP3A4, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania, gdyż klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a u osób z bezmoczem klirens zmniejsza się o około 80%.
analiza populacyjna, AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, cetyryzyna, choroba cholestatyczna, choroba wątrobowokomórkowa, Cmax, CYP 3A4, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka lewocetyryzyny, hemodializa, izoenzym CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewocetyryzyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat, schyłkowa niewydolność nerek, wydolność nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żółciowa marskość wątroby