inhibitor fosfodiestrazy
Inhibitory fosfodiesterazy (PDE) to grupa leków wpływających na aktywność enzymów z rodziny fosfodiesteraz, które rozkładają cykliczne nukleotydy (cAMP i cGMP) pełniące funkcję wtórnych przekaźników w komórkach. Przez hamowanie tych enzymów, inhibitory PDE zwiększają wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP lub cGMP, co prowadzi do różnorodnych efektów fizjologicznych, zależnych od typu tkanki i rodzaju hamowanej fosfodiesterazy.
Istnieje 11 rodzin fosfodiesteraz (PDE1-PDE11), a ich inhibitory są wykorzystywane w terapii różnych schorzeń. Inhibitory PDE3 (np. milrinon) mają działanie inotropowe dodatnie i są stosowane w leczeniu ostrej niewydolności serca. Inhibitory PDE4 (np. roflumilast) wykazują działanie przeciwzapalne i znajdują zastosowanie w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Najszerzej stosowaną grupą są inhibitory PDE5 (np. sildenafil, tadalafil), które zwiększając stężenie cGMP w mięśniach gładkich naczyń, powodują ich rozkurcz. Są one używane w leczeniu zaburzeń erekcji, nadciśnienia płucnego oraz objawów łagodnego rozrostu prostaty.
Działania niepożądane inhibitorów fosfodiesterazy zależą od selektywności wobec poszczególnych izoenzymów i mogą obejmować bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zaburzenia widzenia, niedociśnienie tętnicze. Przy stosowaniu tych leków należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz zwracać uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami, szczególnie z azotanami, których jednoczesne stosowanie z inhibitorami PDE5 jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Avedol 12,5 mg
Przedawkowanie karwedylolu, dostępnego w preparacie Avedol w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta, głównie ze względu na jego działanie beta-adrenolityczne z komponentą alfa-blokującą. Kliniczna manifestacja obejmuje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (często poniżej 50 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny oraz zatrzymanie krążenia. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości oraz uogólnione napady drgawkowe. Leczenie wymaga intensywnej terapii w warunkach OIOM, z zastosowaniem leków wazopresyjnych (norfenefryna, noradrenalina), atropiny, inotropów (dobutamina), inhibitorów fosfodiestrazy, beta-sympatykomimetyków lub aminofiliny oraz leków przeciwdrgawkowych (diazepam, klonazepam).
alfa-bloker, beta-adrenolityk, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, ciężka bradykardia, farmakokinetyka karwedylolu, inhibitor fosfodiestrazy, karwedylol, kompartment głęboki, lek wazopresyjny, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, oddział intensywnej opieki medycznej, redystrybucja leku, rozszerzenie naczyń obwodowych, skurcz oskrzeli, stymulacja elektryczna serca, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenia oddychania, zaburzenia świadomości, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Avedol 25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Avedol (dostępnego w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg), stanowi poważne zagrożenie dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Klinicznie manifestuje się ciężkim niedociśnieniem tętniczym, bradykardią (<60 uderzeń/min), niewydolnością serca z obniżoną frakcją wyrzutową, wstrząsem kardiogennym, zatrzymaniem krążenia, zaburzeniami oddychania i skurczem oskrzeli, a także zaburzeniami świadomości i napadami drgawkowymi. Mechanizmy toksyczności obejmują blokadę receptorów alfa- i beta-adrenergicznych, prowadzącą do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego oraz skurczu oskrzeli. Diagnostyka i leczenie wymagają szybkiej interwencji w warunkach OIT, z monitorowaniem funkcji życiowych i dostosowaną farmakoterapią objawową.
aminofilina, atropina, beta-sympatykomimetyk, blokada beta-adrenergiczna, bradykardia, cAMP, ciśnienie tętnicze, diazepam, dobutamina, drgawki toniczno-kloniczne, działanie inotropowe, frakcja wyrzutowa, glukagon, hipoperfuzja narządowa, inhibitor fosfodiestrazy, izoprenalina, kardiomiocyt, klonazepam, kurczliwość mięśnia sercowego, lek sympatykomimetyczny, lek wazoaktywny, lek wazokonstrykcyjny, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, noradrenalina, norfenefryna, okres półtrwania, receptor beta, receptor GABA, receptory adrenergiczne, redystrybucja leku, resuscytacja, skurcz oskrzeli, stymulacja serca, układ przewodzący serca, układ przywspółczulny, wazodylatacja, wstrząs kardiogenny, wymioty, zaburzenia oddychania, zaburzenia świadomości, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Avedol 6,25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej preparatu Avedol, stanowi stan zagrożenia życia, charakteryzujący się wielonarządowymi objawami wynikającymi z blokady receptorów β- i α1-adrenergicznych. Dominujące objawy obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze zagrażające perfuzji narządowej, bradykardię poniżej 60 uderzeń/min, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a nawet zatrzymanie krążenia. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości oraz uogólnione napady drgawkowe. Nasilenie objawów zależy od dawki, chorób współistniejących oraz czasu do wdrożenia leczenia, z grupą wysokiego ryzyka obejmującą pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, chorobami układu oddechowego oraz osoby w podeszłym wieku.
aminofilina, asystolia, atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, diazepam, dobutamina, efekt inotropowy, funkcja skurczowa lewej komory, gastropareza, glukagon, hipoksja, hipoperfuzja narządowa, inhibitor fosfodiestrazy, izoprenalina, klonazepam, lek sympatykomimetyczny, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, noradrenalina, norfenefryna, okres półtrwania leku, parametry życiowe, perfuzja narządowa, receptor α1-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulacja serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenie oddychania, zaburzenie świadomości, zastój w krążeniu płucnym, zatrzymanie krążenia