pigmentacja tęczówki
Pigmentacja tęczówki to proces biologiczny, w wyniku którego tęczówka oka nabiera określonej barwy. Kolor oczu jest determinowany przez ilość, typ i rozmieszczenie melaniny – barwnika znajdującego się w tęczówce. Im więcej melaniny, tym ciemniejszy kolor oczu.
Za pigmentację tęczówki odpowiadają melanocyty, specjalne komórki produkujące melaninę. Różnice w kolorze oczu wynikają z ilości i typu melaniny (eumelaniny i feomelaniny) oraz sposobu jej rozmieszczenia w komórkach stromalnych tęczówki. Oczy niebieskie charakteryzują się niewielką ilością melaniny w przedniej warstwie tęczówki, podczas gdy oczy brązowe zawierają jej znacznie więcej.
Pigmentacja tęczówki jest uwarunkowana genetycznie i kontrolowana przez wiele genów, z których najważniejsze to OCA2 i HERC2 na chromosomie 15. Kolor oczu może się nieznacznie zmieniać w pierwszych miesiącach życia, ale zwykle stabilizuje się około 3. roku życia. Zaburzenia pigmentacji tęczówki mogą występować w różnych chorobach, takich jak albinizm, zespół Waardenburga czy heterochromia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Vizibim 0,3 mg/ml
Bimatoprost, substancja czynna w produkcie leczniczym Vizibim 0,3 mg/ml (krople do oczu), charakteryzuje się niskim ryzykiem przedawkowania przy stosowaniu okulistycznym. Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania, a ze względu na drogę podania i formę farmaceutyczną, jego wystąpienie jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące, gdyż brak jest specyficznej odtrutki. Objawy przedawkowania okulistycznego mogą obejmować nasilenie miejscowych działań niepożądanych, takich jak przekrwienie spojówek, wzrost pigmentacji tęczówki czy rzęs. W przypadku przypadkowego połknięcia, zwłaszcza u dzieci, dane przedkliniczne wskazują na niską toksyczność ogólnoustrojową – badania na gryzoniach wykazały brak toksyczności przy dawkach do 100 mg/kg mc./dobę, co stanowi margines bezpieczeństwa co najmniej 70-krotnie wyższy niż dawka zawarta w całej butelce kropli dla dziecka o masie 10 kg.
badania przedkliniczne, bimatoprost, disodu fosforan siedmiowodny, droga podania, działania niepożądane miejscowe, forma farmaceutyczna, krople do oczu, leczenie objawowe i podtrzymujące, margines bezpieczeństwa, nadzór medyczny, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówek, przypadkowe połknięcie, toksyczność ogólnoustrojowa, Vizibim, zastosowanie okulistyczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Preparat Latanoprost + Timolol Genoptim, w postaci kropli do oczu zawierających 50 μg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, jest wskazany do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, z jaskrą z otwartym kątem przesączania. Preparat stosuje się szczególnie u pacjentów, u których monoterapia β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej redukcji IOP. Każda kropla dostarcza około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu, co zapewnia skuteczną dawkę terapeutyczną. Produkt zawiera również 0,2 mg/ml chlorku benzalkoniowego oraz fosforany sodu, co należy uwzględnić w kontekście potencjalnych działań niepożądanych i interakcji z soczewkami kontaktowymi.
analog prostaglandyny, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie synergistyczne, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, latanoprost, leczenie jaskry, lek beta-adrenolityczny, monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego, neuropatia jaskrowa, nieselektywny beta-adrenolityk, pacjent geriatryczny, pigmentacja tęczówki, światłowstręt, terapia stopniowana, tymolol, związek fosforanowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom Multi to okulistyczny preparat w formie kropli zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 484 pacjentów najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym było przekrwienie spojówek i oczu, występujące u około 7% pacjentów, z czego u 1,2% wymagało przerwania terapii. Działania niepożądane miały głównie charakter łagodny lub umiarkowany i ograniczały się do tych znanych z monoterapii tafluprostem lub tymololem, bez nowych, specyficznych objawów. Preparat może być wchłaniany ogólnoustrojowo, co potencjalnie wiąże się z działaniami niepożądanymi typowymi dla beta-adrenolityków, jednak ich częstość jest niższa niż przy podaniu systemowym.
alergiczne zapalenie spojówki, astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba bronchospastyczna, choroba Peyroniego, fotofobia, hipoglikemia, miastenia, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk spojówki, odwarstwienie naczyniówki, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówek, skurcz oskrzeli, tafluprost, toczeń rumieniowaty układowy, torbielowaty obrzęk plamki, tymolol, udar mózgu, wysypka łuszczycopodobna, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie brzegów powiek, zapalenie komory przedniej, zapalenie rogówki punktowe, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zwapnienie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Wskazania do stosowania
Latanoprost, jako analog prostaglandyny F2α, skutecznie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej głównie drogą naczyniówkowo-twardówkową. Jest wskazany do leczenia jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, a także u dzieci i młodzieży z jaskrą wieku dziecięcego. Preparaty zawierające latanoprost dostępne są w dawce 50 µg/ml, a ich stosowanie wymaga regularnego monitorowania IOP oraz oceny tolerancji, ze szczególnym uwzględnieniem działań niepożądanych takich jak przekrwienie spojówek czy wzrost pigmentacji tęczówki. Preparaty wielodawkowe zawierają konserwanty, natomiast dla pacjentów z nadwrażliwością na konserwanty dostępne są pojemniki jednodawkowe bez konserwantów, co jest istotne w przypadku chorób powierzchni oka.
analog prostaglandyny, analogi prostaglandyn, beta-adrenolityki, chlorek benzalkoniowy, choroba powierzchni oka, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie niepożądane, jaskra dziecięca, jaskra z otwartym kątem, latanoprost, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówkowe, terapia przewlekła, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Bimaroz Duo, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, przeszedł szczegółowe badania przedkliniczne potwierdzające jego bezpieczeństwo stosowania. Badania toksyczności wielokrotnego podania nie wykazały istotnego zagrożenia dla struktur oka ani dla organizmu jako całości. Bimatoprost, podawany do worka spojówkowego, nie wykazał działania genotoksycznego ani rakotwórczego, a obserwowane w badaniach reprodukcyjnych poronienia u gryzoni występowały przy ekspozycji 33-97 razy wyższej niż u ludzi w dawkach terapeutycznych. Długoterminowe badania na małpach (1 rok) wykazały wzmożoną pigmentację tęczówki oraz odwracalne, zależne od dawki zmiany w tkankach okołogałkowych przy stężeniach ≥0,03%, bez istotnych zmian czynnościowych lub mikroskopowych.
badanie farmakologiczne, badanie reprodukcyjne, bezpieczeństwo ogólnoustrojowe, bimatoprost, bimatoprost i tymolol, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, krople do oczu, melanocyt, narażenie ogólnoustrojowe, pigmentacja tęczówki, struktura oka, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, worek spojówkowy, wytwarzanie melaniny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Latadrop 50 mcg/ml
Lek Latadrop zawierający latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, głównie dotyczących narządu wzroku. Najczęściej obserwuje się zwiększenie pigmentacji tęczówki (33% pacjentów w badaniu 5-letnim), przekrwienie spojówek, podrażnienie oka oraz zmiany w wyglądzie rzęs, występujące u ≥1/10 pacjentów. Często (≥1/100 do <1/10) pojawiają się punktowate zapalenie rogówki, zapalenie powiek, ból oka, światłowstręt i zapalenie spojówek. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) mogą wystąpić obrzęk powiek, suchość oka, zapalenie rogówki, nieostre widzenie, obrzęk plamki (w tym torbielowaty) oraz zapalenie błony naczyniowej oka. Rzadko i bardzo rzadko obserwuje się poważniejsze zmiany, takie jak zapalenie tęczówki, erozje rogówki, zmiany kierunku wyrastania rzęs, torbiele tęczówki, reakcje skórne powiek czy pogłębienie bruzdy powieki. Dodatkowo, u pacjentów z uszkodzoną rogówką zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki.
astma, ból w klatce piersiowej, dławica piersiowa, duszność, dwurzędność rzęs, erozja rogówki, latanoprost, narząd wzroku, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, ostrość widzenia, pigmentacja tęczówki, produkt leczniczy, przekrwienie spojówki, pseudopemfigoid spojówki, substancja czynna, światłowstręt, terapia oftalmologiczna, torbiel tęczówki, torbielowaty obrzęk plamki, zaburzenia układu oddechowego, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie powiek, zapalenie rogówki punktowate, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne bimatoprostu (substancji czynnej Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml) wykazały, że stosowanie leku w dawkach znacznie przekraczających maksymalne narażenie kliniczne wiąże się z odwracalnym wzrostem pigmentacji tęczówki oraz zmianami w tkankach okołoocznych, takimi jak wyraźna bruzda i poszerzenie szpary powiekowej. Mechanizm pigmentacji wynika ze zwiększonej produkcji melaniny w melanocytach, bez wzrostu ich liczby. Nie stwierdzono czynnościowych ani mikroskopowych uszkodzeń tkanek okołogałkowych. Kompleksowe testy mutagenności i kancerogenności, przeprowadzone in vitro i in vivo, nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego bimatoprostu, co potwierdza jego bezpieczeństwo długoterminowe.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie niekliniczne, badanie toksykologiczne, bimatoprost, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, funkcja neurobehawioralna, margines bezpieczeństwa, melanocyt, obumarcie płodu, pigmentacja tęczówki, poronienie, potencjał mutagenny, rozwój płodu, rozwój zarodka, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność matczyna, worek spojówkowy, wpływ na rozrodczość, wytwarzanie melaniny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml
Tilaprox to preparat złożony zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (odpowiadający 5 mg tymololu/ml). Latanoprost wywołuje głównie działania niepożądane o charakterze okulistycznym, z których najistotniejszym jest trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, obserwowane u 16-20% pacjentów w badaniach klinicznych oraz u 33% w 5-letnim badaniu. Inne często występujące objawy to podrażnienie oczu, ból oczu, przekrwienie, zapalenie spojówek i powiek, a także zmiany w obrębie rzęs (zwiększenie długości, grubości, pigmentacji oraz ilości) oraz trichiasis. Tymolol, jako beta-adrenolityk, może powodować zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe działania niepożądane, w tym poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, arytmia, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie czynności serca) oraz skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Dodatkowo mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i reakcje anafilaktyczne.
arytmia, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, hipoglikemia, latanoprost, miastenia, nadżerka rogówki, niedociśnienie, niedokrwienie mózgu, niestabilna dławica piersiowa, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk plamki, odwarstwienie naczyniówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, parestezje, pigmentacja tęczówki, podwójne widzenie, pseudopemfigoid spojówki, punktowe zapalenie rogówki, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, światłowstręt, torbielowaty obrzęk plamki, trichiasis, tymololu maleinian, wysypka łuszczycopodobna, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie wrażliwości rogówki, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom to krople do oczu zawierające tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowane w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. W badaniach klinicznych na ponad 484 pacjentach najczęstszym działaniem niepożądanym było przekrwienie spojówek, występujące u około 7% pacjentów, zwykle o łagodnym przebiegu, choć u 1,2% stanowiło przyczynę przerwania terapii. Inne często obserwowane działania niepożądane obejmowały świąd, ból oka, zmiany rzęs (wzrost długości, grubości i liczby), podrażnienie, uczucie ciała obcego, nieostre widzenie oraz światłowstręt. Działania niepożądane klasyfikowano według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000).
alergiczne zapalenie spojówek, artropatia, astenopia, beta-adrenolityk, bezsenność, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, ból oka, choroba Peyroniego, ciężkie działanie niepożądane, depresja, duszność, halucynacja, hipoglikemia, łysienie, mialgia, miastenia, nadżerka rogówki, nasilone łzawienie, niedociśnienie, niedokrwienie mózgu, nieostre widzenie, niestrawność, niewydolność oddechowa, nudności, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powieki, obrzęk spojówek, odwarstwienie naczyniówki, parestezje, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, podwójne widzenie, pokrzywka, przekrwienie spojówek, punktowe zapalenie rogówki, reakcja alergiczna oka, rumień powieki, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, suchość oka, świąd oka, światłowstręt, tafluprost, toczeń rumieniowaty układowy, tymolol, zaburzenie rytmu serca, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie brzegów powiek, zapalenie komory przedniej, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zmniejszenie libido, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Latalux 0,05 mg/ml
Latalux, zawierający latanoprost w stężeniu 50 µg/ml, jest stosowany w terapii okulistycznej, jednak jego użycie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, głównie dotyczących narządu wzroku. Najczęściej obserwowaną reakcją jest pigmentacja tęczówki, występująca u 33% pacjentów w badaniach długoterminowych. Inne często występujące objawy to przekrwienie spojówek, podrażnienie oka (pieczenie, świąd, uczucie ciała obcego) oraz zmiany w rzęsach i włosach meszkowych (zwiększenie długości, grubości, pigmentacji i liczby). Rzadziej pojawiają się zapalenia, obrzęki, niewyraźne widzenie czy zapalenie błony naczyniowej oka, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z uszkodzeniem rogówki, ze względu na ryzyko zwapnienia rogówki, związane z obecnością fosforanów (6,85 mg/ml) w preparacie.
astma, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, ból w klatce piersiowej, diwodorofosforan sodu, duszność, fosforan disodowy, gorączka, infekcja górnych dróg oddechowych, krople do oczu, latanoprost, nadżerka rogówki, niewyraźne widzenie, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk plamki, obrzęk powiek, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, pokrzywka, przekrwienie spojówek, suchość oka, światłowstręt, wysypka, zapalenie nosogardzieli, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zawroty głowy, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xalofree 50 mcg/ml
Lek Xalofree (latanoprost 50 µg/ml, krople do oczu) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, głównie ocznych, z częstością występowania od bardzo częstych do bardzo rzadkich. Najczęstsze działania obejmują trwałą pigmentację tęczówki (33% pacjentów w badaniach 5-letnich), przekrwienie spojówek, podrażnienie oka (pieczenie, świąd, uczucie ciała obcego) oraz zmiany w wyglądzie rzęs (wydłużenie, pogrubienie, zmiana koloru). Często obserwuje się także punktowe zapalenie rogówki, zapalenie brzegów powiek, ból oczu, światłowstręt i zapalenie spojówek. Rzadziej występują obrzęk powiek, zespół suchego oka, zapalenie rogówki, obrzęk plamki (w tym torbielowaty), zapalenie błony naczyniowej, a bardzo rzadko zmiany strukturalne rogówki, distichiasis, torbiele tęczówki czy pęcherzyca rzekoma. Produkt zawiera 6,4 mg fosforanów/ml, co u pacjentów z uszkodzeniem rogówki może prowadzić do zwapnienia rogówki.
astma oskrzelowa, distichiasis, dławica piersiowa, duszność, kołatanie serca, krople do oczu, latanoprost, niestabilna dławica piersiowa, niewyraźne widzenie, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powiek, obrzęk rogówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pęcherzyca rzekoma, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, przekrwienie spojówki, światłowstręt, torbiel tęczówki, torbielowaty obrzęk plamki, ubytek rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie brzegów powiek, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki punktowe, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zespół suchego oka, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Xaloptic Combi to krople do oczu zawierające 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, stosowane w leczeniu jaskry. Profil działań niepożądanych obejmuje zarówno efekty miejscowe, jak i ogólnoustrojowe związane z oboma składnikami. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zmiany w narządzie wzroku, w tym zwiększenie pigmentacji tęczówki u 16-20% pacjentów, które może być trwałe, a w badaniach pięcioletnich dotyczyło nawet 33% chorych. Typowe objawy miejscowe to ból, podrażnienie oka, zapalenie spojówek i rogówki, a także zmiany w obrębie rzęs i powiek. Tymolol może wywoływać ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne, choć ich częstość jest niższa niż przy podaniu ogólnoustrojowym. Preparat zawiera również benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) i fosforany (6,345 mg/ml), które mogą powodować podrażnienia i rzadko zwapnienia rogówki u pacjentów z uszkodzeniem tego narządu.
benzalkoniowy chlorek, beta-adrenolityk, bezsoczewkowość, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dławica piersiowa, hipoglikemia, latanoprost, łuszczyca, miastenia, nadżerka rogówki, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, przekrwienie spojówek, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, torbielowaty obrzęk plamki, tymolol, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xaloptic 0,05 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa latanoprostu wykazały jego wysoką tolerancję zarówno w zakresie toksyczności ogólnoustrojowej, jak i miejscowej. Margines bezpieczeństwa pomiędzy dawką leczniczą stosowaną miejscowo (około 1,5 µg/oko/dobę) a dawką wywołującą toksyczność ogólnoustrojową jest co najmniej 1000-krotny. W badaniach toksyczności ostrej podanie dożylnie dawki około 100-krotnie większej od terapeutycznej/kg masy ciała wywoływało u małp krótkotrwały skurcz oskrzeli i zwiększenie częstości oddechów. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach z dawkami do 100 µg/oko/dobę (około 67-krotność dawki terapeutycznej) nie wykazały działań toksycznych, choć dawki 6 µg/oko/dobę powodowały przemijające poszerzenie szpary powiekowej. U małp obserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, związane ze stymulacją melanogenezy, bez cech proliferacji, co potwierdza bezpieczeństwo tego efektu.
aberracja chromosomowa, działanie alergizujące, działanie letalne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, latanoprost, melanocyt zrębu tęczówki, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, późna resorpcja, profil bezpieczeństwa leku, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojąderkowy, test mutacji powrotnych, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólnoustrojowa, wytwarzanie melaniny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bimatoprost Indoco
Produkt leczniczy Bimatoprost Indoco (0,1 mg/ml, krople do oczu) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak periorbitopatia po zastosowaniu analogu prostaglandyn (PAP), wzmożona pigmentacja tęczówki oraz torbielowaty obrzęk plamki, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, np. bezsoczewkowatością lub jej rzekomą postacią z rozdarciem tylnej torebki soczewki. U pacjentów z przebytymi infekcjami oka (wirusowymi, zapaleniem błony naczyniowej lub tęczówki) istnieje ryzyko nawrotu zmian naciekowych. Należy również zachować ostrożność u osób z chorobami układu oddechowego (POChP, astma) oraz u pacjentów z tendencją do bradykardii lub niedociśnienia tętniczego, gdyż zgłaszano przypadki zaostrzeń i zaburzeń rytmu serca po stosowaniu bimatoprostu. W badaniach klinicznych wykazano, że stosowanie dawki większej niż jedna aplikacja na dobę może osłabiać efekt obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe.
analog prostaglandyny, bakteryjne zapalenie rogówki, bezsoczewkowość, bezsoczewkowość rzekoma, blok serca, bradykardia, chlorek benzalkonium, duszność, jaskra neowaskularna, jaskra wrodzona, jaskra z zamkniętym kątem, keratopatia punktowata, niedociśnienie tętnicze, periorbitopatia, pigmentacja tęczówki, przewlekła obturacyjna choroba płuc, toksyczna keratopatia wrzodziejąca, torbielowaty obrzęk plamki, uszkodzenie nabłonka rogówki, uszkodzenie rogówki, zakażenie oka, zakażenie opryszczkowe, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zespół suchego oka, zmiany naciekowe rogówki - Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Działania niepożądane
Latanoprost, analog prostaglandyn stosowany w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego, charakteryzuje się specyficznym profilem działań niepożądanych, głównie okulistycznych. Najczęstszym i najbardziej charakterystycznym efektem jest trwała zmiana pigmentacji tęczówki, obserwowana u 33% pacjentów w badaniu pięcioletnim, co wynika ze zwiększonej zawartości melaniny w melanocytach zrębu tęczówki. Działania niepożądane o częstości bardzo częstej (≥1/10) obejmują również przekrwienie spojówek, podrażnienie oka (pieczenie, świąd, kłucie, uczucie ciała obcego) oraz zmiany w wyglądzie rzęs (wydłużenie, pogrubienie, ciemnienie, zwiększenie liczby). Częstość występowania innych działań, takich jak punkcikowate zapalenie rogówki, zapalenie brzegów powiek czy ból oka, mieści się w zakresie ≥1/100 do <1/10, a rzadziej obserwuje się obrzęk powiek, suchość oka, zapalenie rogówki czy obrzęk plamki, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (≥1/1000 do <1/100). Bardzo rzadkie działania (≥1/10 000 do <1/1000) to m.in. zapalenie tęczówki, trichiasis czy torbiel tęczówki. Długotrwałe stosowanie może wiązać się z ryzykiem zwapnienia rogówki u pacjentów z uszkodzeniem rogówki, zwłaszcza przy stosowaniu kropli zawierających fosforany.
afakia, analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, distichiasis, dławica piersiowa, erozja rogówki, jaskra, latanoprost, melanocyt, nadciśnienie oczne, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówki, pseudofakia, pseudopemfigoid spojówki, punkcikowate zapalenie rogówki, światłowstręt, tęczówka, torbiel tęczówki, trichiasis, tymolol, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie brzegu powieki, zapalenie nosogardzieli, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bimifree
Stosowanie bimatoprostu 0,3 mg/ml (Bimifree) wiąże się z ryzykiem wystąpienia periorbitopatii po zastosowaniu analogu prostaglandyn (PAP) oraz trwałego wzmożenia pigmentacji tęczówki, co może prowadzić do zaburzeń pola widzenia. U pacjentów z czynnikami ryzyka torbielowatego obrzęku plamki, takimi jak bezsoczewkowatość czy bezsoczewkowatość rzekoma, konieczna jest szczególna ostrożność, zwłaszcza przy stosowaniu postaci wielodawkowej bez środka konserwującego. Ponadto, u pacjentów z historią zakażeń wirusowych oka (np. HSV), zapaleniem błony naczyniowej lub tęczówki, zaleca się regularne monitorowanie stanu klinicznego ze względu na ryzyko nawrotu zmian naciekowych lub zakażeń. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów z jaskrą neowaskularną, wrodzoną oraz z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania, co wymaga rozważenia alternatywnych terapii.
astma, bezsoczewkowatość, bezsoczewkowatość rzekoma, bimatoprost, blok serca, bradykardia, duszność, hipotensja, jaskra neowaskularna, jaskra wrodzona, jaskra z wąskim kątem przesączania, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, niedociśnienie tętnicze, periorbitopatia analogu prostaglandyn, pigmentacja tęczówki, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, torbielowaty obrzęk plamki, zakażenie wirusowe oka, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xalofree 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna Xalofree (50 μg/ml), wykazuje bardzo dobry profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Tolerancja ogólnoustrojowa jest wysoka, z marginesem bezpieczeństwa co najmniej 1000-krotnym między dawką miejscową (~1,5 μg/oko/dobę) a dawką toksyczną. Podanie dożylne dawek około 100-krotnie wyższych u małp powodowało jedynie przejściowe zwiększenie częstości oddechów, prawdopodobnie związane ze skurczem oskrzeli. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach nie wykazały toksyczności przy dawkach do 100 μg/oko/dobę, choć u małp obserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki bez zmian proliferacyjnych, co wskazuje na brak potencjału rakotwórczego. Dawki 6 μg/oko/dobę powodowały przemijające poszerzenie szpary powiekowej, efekt niezaobserwowany u ludzi. Latanoprost nie wykazuje właściwości alergizujących ani mutagennych, co potwierdzają negatywne wyniki testów mutacji powrotnych u bakterii, mutacji genowej chłoniaka mysiego oraz testu mikrojąderkowego u myszy. Aberracje chromosomowe obserwowane in vitro są charakterystyczne dla całej grupy prostaglandyn i nie mają potwierdzenia w testach nieplanowanej syntezy DNA.
aberracje chromosomowe, badania przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie letalne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, latanoprost, melanina, melanocyty tęczówki, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, płodność, potencjał rakotwórczy, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojąderkowy, test mutacji genowej, test mutacji powrotnych, toksyczność embrionalna, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólna, tolerancja ogólnoustrojowa, właściwości alergizujące, właściwości kancerogenne, Xalofree, zmiany proliferacyjne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vizilatan 50 mcg/ml
Vizilatan, zawierający 50 µg/ml latanoprostu w formie kropli do oczu, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, głównie dotyczących narządu wzroku. Najczęściej obserwowanym efektem jest trwała zmiana pigmentacji tęczówki, występująca u 33% pacjentów w badaniu 5-letnim, co stanowi istotny aspekt w monitorowaniu terapii. Bardzo często pojawiają się także zmiany w wyglądzie rzęs (wydłużenie, pogrubienie, ciemnienie, zwiększenie ilości) oraz podrażnienie oka manifestujące się pieczeniem, swędzeniem i uczuciem ciała obcego. Często występują przekrwienie spojówek, punkcikowate zapalenie rogówki (zwykle bezobjawowe), zapalenie powiek, ból oka, światłowstręt i zapalenie spojówek. Rzadziej obserwuje się poważniejsze powikłania, takie jak obrzęk plamki żółtej (w tym torbielowaty), zapalenie błony naczyniowej oka, suchość oczu czy zaburzenia widzenia. W preparacie obecne są fosforany (6,79 mg/ml), które mogą zwiększać ryzyko zwapnienia rogówki, zwłaszcza u pacjentów z uszkodzeniem tego narządu.
astma, ból głowy, dławica piersiowa, duszność, erozja rogówki, kołatanie serca, latanoprost, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk oczodołowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powiek, obrzęk rogówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówek, punkcikowate zapalenie rogówki, suchość oczu, światłowstręt, torbiel tęczówki, torbielowaty obrzęk plamki, Vizilatan, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie nosogardzieli, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zawroty głowy, zwapnienie rogówki, zwiększone łzawienie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rozaprost 0,05 mg/ml
Produkt leczniczy Rozaprost (latanoprost 0,05 mg/ml, krople do oczu) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, głównie dotyczących narządu wzroku. Najczęściej obserwowanym działaniem jest zwiększenie pigmentacji tęczówki, występujące u 33% pacjentów w badaniu 5-letnim, co może prowadzić do trwałej zmiany koloru tęczówki, zwłaszcza u osób z heterochromią. Bardzo często (≥1/10) występują również przekrwienie spojówek, podrażnienie oka (pieczenie, uczucie ciała obcego, świąd) oraz zmiany w wyglądzie rzęs (wydłużenie, pogrubienie, zwiększona pigmentacja). Często (≥1/100 do <1/10) obserwuje się punkcikowate zapalenie rogówki, zapalenie brzegów powiek, ból oczu, światłowstręt i zapalenie spojówek. Rzadziej występują obrzęk powiek, suchość oka, zapalenie rogówki, zaburzenia widzenia, obrzęk plamki, zapalenie błony naczyniowej oka, a także rzadkie przypadki zapalenia tęczówki, obrzęku rogówki, erozji rogówki, zmian pigmentacyjnych skóry powiek i innych poważnych powikłań.
astma oskrzelowa, ból oka, dusznica bolesna, duszność, erozja rogówki, heterochromia, hiperpigmentacja powiek, kołatanie serca, latanoprost, nieprawidłowy wzrost rzęs, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powieki, obrzęk rogówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pęcherzyca rzekoma, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, przekrwienie spojówki, światłowstręt, torbiel tęczówki, torbielowaty obrzęk plamki, zaburzenia widzenia, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie brzegów powiek, zapalenie nosogardzieli, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki punkcikowate, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zespół suchego oka, zmiany rzęs, zwapnienie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność latanoprostu była szeroko badana na różnych gatunkach zwierząt, wykazując dobrą tolerancję zarówno miejscową, jak i ogólnoustrojową. Dawka lecznicza stosowana miejscowo do oka wynosi około 1,5 mikrograma/oko/dobę, a margines bezpieczeństwa względem dawki toksycznej układowej jest co najmniej 1000-krotny. W badaniach na małpach podanie dożylne dawek około 100-krotnie większych niż terapeutyczne wywoływało krótkotrwały skurcz oskrzeli. Nie stwierdzono alergizującego działania latanoprostu, a miejscowa toksyczność nie występowała nawet przy dawkach do 100 mikrogramów/oko/dobę. Długotrwałe stosowanie dawek 6 mikrogramów/oko/dobę powodowało przemijające poszerzenie szpary powiekowej, nieobserwowane u ludzi. U małp zaobserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, prawdopodobnie na skutek stymulacji melanogenezy, bez zmian proliferacyjnych.
aberracja chromosomowa, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie alergizujące, działanie letalne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, konserwant, margines bezpieczeństwa, melanocyt, mutacja genowa, mutacja powrotna, pigmentacja tęczówki, późna resorpcja, rakotwórczość, rogówka, rozwój prenatalny, skurcz oskrzeli, synteza DNA, szpara powiekowa, teratogenność, test mikrojąderkowy, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność przewlekła, zmiana proliferacyjna, zrąb tęczówki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Profil bezpieczeństwa leku Bimaroz Duo, zawierającego bimatoprost i tymolol, opiera się na danych klinicznych potwierdzających, że działania niepożądane są zgodne z tymi obserwowanymi dla poszczególnych składników. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest przekrwienie spojówek, występujące u około 26% pacjentów, zwykle o łagodnym nasileniu i prowadzące do odstawienia leku u 1,5% chorych. Działania niepożądane dotyczą głównie oka i mają charakter miejscowy, choć tymolol może być wchłaniany do krążenia ogólnego, co niesie ryzyko efektów typowych dla beta-adrenolityków, jednak z mniejszą częstością niż przy podaniu ogólnoustrojowym. Wśród zgłaszanych działań niepożądanych dominują objawy takie jak przekrwienie spojówek (≥10%), punkcikowe zapalenie rogówki, świąd, pieczenie, suchość oka, a także zmiany pigmentacyjne i periorbitopatia po zastosowaniu analogów prostaglandyn (PAP).
alergia oczu, alergiczne zapalenie skóry, anafilaksja, arytmia, astma, beta-adrenolityk, bezsenność, bimatoprost i tymolol, blefarospazm, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba bronchospastyczna, depresja, diplopia, duszność, dyspepsja, halucynacja, hipoglikemia, koszmar senny, łuszczyca, łysienie, miastenia, nadmierne owłosienie, nadżerka rogówki, niedokrwienie mózgu, niewydolność serca, nieżyt nosa, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, obrzęk powiek, obrzęk spojówek, odwarstwienie naczyniówki, omdlenie, parestezja, periorbitopatia, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówek, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, światłowstręt, udar mózgu, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenie smaku, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zawrót głowy, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml) wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa obu składników oraz ich skojarzenia. Badania toksyczności okulistycznej po wielokrotnym podaniu nie wykazały istotnych zagrożeń dla populacji ludzkiej, zarówno pod kątem działań ogólnoustrojowych, jak i miejscowych. Bimatoprost nie wykazał potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, a obserwowane poronienia u gryzoni występowały przy ekspozycji 33-97 razy wyższej niż u ludzi, co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa. Długoterminowe badania na małpach z podaniem bimatoprostu w stężeniu ≥0,03% przez 1 rok ujawniły zwiększoną pigmentację tęczówki oraz odwracalne zmiany w tkankach okołoocznych, bez czynnościowych lub mikroskopowych uszkodzeń tych tkanek.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, bimatoprost, Bimatoprost + Timolol, działanie ogólnoustrojowe, genotoksyczność, melanocyt, pigmentacja tęczówki, pogrubienie rowka powiekowego, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność okulistyczna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, tymolol, worek spojówkowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost Indoco 0,1 mg/ml
Badania niekliniczne bimatoprostu wykazały, że obserwowane efekty toksyczne pojawiały się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne narażenie u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. W długoterminowych badaniach na naczelnych stosowanie bimatoprostu w stężeniu ≥0,3 mg/ml przez 1 rok powodowało wzrost pigmentacji tęczówki, wynikający ze zwiększonej produkcji melaniny w melanocytach, oraz odwracalne zmiany w tkankach okołoocznych, takie jak poszerzenie szpary powiekowej i wyraźne bruzdy. Nie zaobserwowano jednak czynnościowych ani mikroskopowych uszkodzeń tych tkanek. Ponadto, badania genotoksyczności i karcinogenności nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego bimatoprostu.
badania in vitro, badania na naczelnych, bimatoprost, bruzda powiekowa, działanie mutagenne, ekspozycja leku, funkcje neurobehawioralne, genotoksyczność, melanocyty, obumarcie płodu, pigmentacja tęczówki, poronienie, potencjał karcinogenny, rozwój płodu, rozwój zarodkowo-płodowy, szpara powiekowa, testy in vivo, tkanki okołooczne, toksyczność matczyna, worek spojówkowy, wpływ na płodność - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Działania niepożądane
Bimatoprost, analog prostaglandyny stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach klinicznych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują nadmierny wzrost rzęs (do 45% pacjentów w pierwszym roku), przekrwienie spojówek (do 44%) oraz świąd oczu (do 14%), z tendencją do zmniejszania się częstości nowych zgłoszeń po 2-3 latach terapii. Charakterystycznym efektem jest periorbitopatia po zastosowaniu analogu prostaglandyn (PAP), manifestująca się zmianami lipodystroficznymi w okolicy oczodołu, takimi jak pogłębienie bruzdy powieki, ptoza, zapadnięcie oczu czy retrakcja powieki, które mogą pojawić się już po miesiącu leczenia. Ponadto, bimatoprost może powodować trwałą hiperpigmentację tęczówki, obserwowaną u 0,5-1,5% pacjentów po 12 miesiącach stosowania preparatów o stężeniu 0,1-0,3 mg/ml. Większość działań niepożądanych ma łagodne lub umiarkowane nasilenie, a odsetek przerwania terapii z ich powodu nie przekracza 9% w pierwszym roku.
alergiczne zapalenie skóry, anafilaksja, analog prostaglandyny, bimatoprost, choroba bronchospastyczna, fotofobia, hiperpigmentacja tęczówki, hipertrichoza, hipotensja, hirsutyzm, jaskra, nadciśnienie oczne, nadciśnienie tętnicze, nadżerka rogówki, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, periorbitopatia, pigmentacja tęczówki, POChP, przekrwienie spojówek, ptoza, punkty łzowe, skurcz oskrzeli, zaburzenia skóry, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zespół suchego oka, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Latanoprost Horus Pharma 50 mcg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa latanoprostu wykazały korzystny profil toksykologiczny z wysokim marginesem bezpieczeństwa, wynoszącym co najmniej 1000 między dawką terapeutyczną (~1,5 μg/oko/dobę) a dawką toksyczną ogólnoustrojowo. W badaniach na małpach podawano dożylnie dawki około 100-krotnie wyższe niż terapeutyczne, co skutkowało jedynie przejściowym zwiększeniem częstości oddechów, prawdopodobnie związanym ze skurczem oskrzeli. Nie stwierdzono działania alergizującego ani miejscowej toksyczności przy dawkach do 100 μg/oko/dobę u królików i małp. U małp obserwowano natomiast trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, wynikające ze stymulacji melanogenezy w melanocytach zrębu tęczówki, bez zmian proliferacyjnych. Dawki 6 μg/oko/dobę powodowały przemijające poszerzenie szpary powiekowej, efekt niezaobserwowany u ludzi.
aberracja chromosomowa, działanie alergizujące, działanie embriotoksyczne, działanie letalne, działanie teratogenne, latanoprost, melanina, melanocyt zrębu tęczówki, mutacja genowa, mutacja powrotna, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojąderkowy, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml
Fixapost to krople do oczu zawierające latanoprost (50 µg/ml) oraz tymololu maleinian (5 mg/ml), stosowane miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. Profil działań niepożądanych obejmuje zarówno efekty miejscowe, jak i ogólnoustrojowe. Latanoprost może powodować trwałą pigmentację tęczówki u 16-33% pacjentów oraz przemijające objawy takie jak ból, podrażnienie oczu, zapalenie spojówek czy niewyraźne widzenie. Tymolol, mimo miejscowego podania, może wywoływać działania niepożądane typowe dla beta-adrenolityków, w tym bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zastoinową niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne, choć ich częstość jest mniejsza niż przy podaniu ogólnym.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dławica piersiowa, dławica piersiowa niestabilna, erozja rogówki, hipoglikemia, latanoprost, miastenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, opadanie powiek, opryszczkowe zapalenie rogówki, parestezja, pigmentacja tęczówki, podwójne widzenie, przekrwienie spojówki, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, suchość oka, światłowstręt, torbielowaty obrzęk plamki, tymololu maleinian, udar naczyniowy mózgu, wysypka łuszczycopodobna, zabieg filtracyjny, zaburzenia rytmu serca, zaostrzenie łuszczycy, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml
Fixapost to krople do oczu zawierające latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), dostarczające odpowiednio około 1,5 μg latanoprostu i 0,15 mg tymololu na kroplę. Działania niepożądane leku dzielą się na miejscowe, głównie związane z narządem wzroku (np. podrażnienie, pieczenie, przekrwienie spojówek), oraz ogólnoustrojowe, wynikające z wchłaniania tymololu do krążenia ogólnego. Najczęstszym i istotnym działaniem niepożądanym latanoprostu jest trwała zwiększona pigmentacja tęczówki, obserwowana u 16-20% pacjentów stosujących połączenie z tymololem, a nawet u 33% w długoterminowych badaniach samego latanoprostu. Inne miejscowe objawy są zwykle przejściowe i pojawiają się bezpośrednio po aplikacji.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk okulistyczny, bradykardia, hipoglikemia, latanoprost, lek beta-adrenolityczny, lek okulistyczny, melanina, melanocyty tęczówki, obrzęk powiek, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówek, punktowe zapalenie rogówki, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, tymolol maleinian, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zapalenie brzegów powiek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Vizilatan Duo to lek okulistyczny zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), stosowany w terapii jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. Latanoprost jest odpowiedzialny za działania niepożądane głównie miejscowe, takie jak trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki (16-20% pacjentów, a w badaniu 5-letnim nawet 33%), zmiany w obrębie rzęs (zwiększenie długości, grubości, pigmentacji i liczby), a także przemijające objawy podrażnienia oczu (ból, pieczenie, zaczerwienienie). Tymolol, mimo miejscowego podania, może wywoływać działania ogólnoustrojowe, w tym bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zastoinową niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli, choć zdarzenia te są rzadsze niż przy podaniu ogólnym. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania, z najczęstszymi objawami dotyczącymi układu nerwowego (ból głowy), oka (podrażnienie, zapalenia, przekrwienie) oraz skóry (wysypka, świąd).
astma, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba rogówki, dławica piersiowa, duszność, hipoglikemia, latanoprost, łzawienie, miastenia, nadżerka rogówki, niedokrwienie mózgu, niewyraźne widzenie, objaw Raynauda, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, parestezja, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oczu, przekrwienie oczu, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, suchość oczu, światłowstręt, szumy uszne, tymolol maleinian, udar naczyniowy mózgu, wysypka skórna, zaburzenia rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy, zmętnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xaloptic Free 0,05 mg/ml
Latanoprost, substancja czynna preparatu Xaloptic Free (50 µg/ml), wykazuje bardzo wysoki margines bezpieczeństwa, przekraczający 1000-krotnie różnicę między dawką terapeutyczną stosowaną miejscowo a dawką wywołującą toksyczność ogólnoustrojową. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach nie wykazały efektów toksycznych przy dawkach do 100 µg/oko/dobę, znacznie przewyższających dawkę terapeutyczną (~1,5 µg/oko/dobę). W badaniach na małpach zaobserwowano farmakodynamiczne zwiększenie pigmentacji tęczówki, prawdopodobnie związane ze stymulacją melanogenezy, bez cech proliferacji czy potencjału nowotworowego. Przejściowe poszerzenie szpary powiekowej występowało jedynie przy dawkach przewyższających terapeutyczne i nie zostało dotychczas potwierdzone u ludzi. Latanoprost nie wykazuje działania alergizującego, co potwierdzono w badaniach na zwierzętach.
aberracja chromosomowa, działanie alergizujące, działanie embriotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie letalne na płód, działanie teratogenne, genotoksyczność, latanoprost, melanina, melanocyt zrębu tęczówki, mutacja genowa, mutacja powrotna, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, poronienie, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność rozwojowa, Xaloptic Free - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bimatoprost Indoco 0,3 mg/ml
Bimatoprost Indoco w postaci kropli do oczu (0,3 mg/ml) stosowany miejscowo cechuje się niskim ryzykiem przedawkowania ze względu na ograniczoną pojemność worka spojówkowego oraz sposób aplikacji. Pojedyncza kropla zawiera około 0,007 mg substancji czynnej. Dotychczas nie zgłoszono przypadków przedawkowania bimatoprostu podawanego do worka spojówkowego. W przypadku podejrzenia nadmiernej ekspozycji zaleca się leczenie objawowe i monitorowanie stanu pacjenta, gdyż nie istnieje specyficzne antidotum. Przypadkowe połknięcie całej zawartości butelki, nawet przez dziecko o masie ciała 10 kg, jest mało prawdopodobne, aby wywołać poważne skutki toksyczne, co potwierdzają badania toksykologiczne na zwierzętach wykazujące brak toksyczności przy dawkach doustnych do 100 mg/kg mc/dobę, czyli dawce co najmniej 70-krotnie wyższej niż zawartość jednej butelki.
antidotum, badanie toksykologiczne, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dawkowanie leku, działanie niepożądane, hipertrichoza rzęs, krople do oczu, leczenie objawowe, objawy żołądkowo-jelitowe, parametry życiowe, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oczu, preparat okulistyczny, profil farmakologiczny, przedawkowanie bimatoprostu, przekrwienie spojówek, przypadkowe połknięcie, stężenie leku, układ sercowo-naczyniowy, worek spojówkowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaczerwienienie powiek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Xalacom, zawierający 0,05 mg latanoprostu i 5 mg tymololu w 1 ml roztworu, wykazuje złożony profil działań niepożądanych wynikających z farmakologii obu składników. Najczęstszym i charakterystycznym działaniem niepożądanym jest nasilenie pigmentacji tęczówki, obserwowane u 16-20% pacjentów w badaniach klinicznych, a w długoterminowej obserwacji nawet u 33%, co może mieć charakter trwały. Działania niepożądane dotyczące oka, takie jak podrażnienie czy przekrwienie spojówek, mają zwykle charakter przemijający i są związane głównie z latanoprostem. Tymolol, jako β-adrenolityk, może wywoływać poważne ogólnoustrojowe efekty, w tym bradykardię (<60 uderzeń/min), zaburzenia rytmu serca, zastoinową niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Reakcje alergiczne również występują, choć rzadziej, i wymagają przerwania terapii.
astma oskrzelowa, bradykardia, drogi oddechowe, latanoprost, maleinian, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, pigmentacja tęczówki, płukanie żołądka, podrażnienie oka, przekrwienie spojówki, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, tymolol, układ sercowo-naczyniowy, Xalacom, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, β-adrenolityk - Leksykon leków
Działania niepożądane – Akistan 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna leku Akistan, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, głównie okulistycznych, z których najczęstszym jest zwiększenie pigmentacji tęczówki, obserwowane u około 33% pacjentów w 5-letnich badaniach. Działania te mają zazwyczaj charakter przemijający i pojawiają się bezpośrednio po aplikacji. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo częstych (≥ 1/10) do bardzo rzadkich (< 1/10 000). Do często obserwowanych należą przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, zmiany w wyglądzie rzęs (wydłużenie, pogrubienie, ciemnienie), a także niezbyt często występujące punkcikowate ubytki nabłonka rogówki, zapalenie brzegów powiek, ból oka, obrzęk powiek, zespół suchego oka, zapalenie rogówki i niewyraźne widzenie. Rzadziej notuje się zapalenie tęczówki lub błony naczyniowej, obrzęk plamki żółtej oraz zmiany kierunku wyrastania rzęs.
astma, distichiasis, dławica piersiowa, kołatanie serca, latanoprost, niewyraźne widzenie, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powieki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówki, pseudopemfigoid spojówki, światłowstręt, torbiel tęczówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie brzegu powieki, zapalenie nosa i gardła, zapalenie rogówki, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zespół suchego oka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Latanoprost Horus Pharma 50 mcg/ml
Latanoprost Horus Pharma wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla analogów prostaglandyn, z dominującymi działaniami niepożądanymi dotyczącymi narządu wzroku. Najczęstszym i najbardziej charakterystycznym efektem jest trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, obserwowane u 33% pacjentów w 5-letnim badaniu, co wiąże się z kumulacją melaniny. Inne często występujące działania obejmują łagodne do umiarkowanego stopnia przekrwienie spojówki, podrażnienie oka (uczucie pieczenia, swędzenia, kłucia) oraz zmiany w obrębie rzęs i włosów meszkowych (wydłużenie, pogrubienie, zwiększenie pigmentacji). Rzadziej obserwuje się obrzęk plamki, w tym torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie rogówki, a także zmiany kierunku wzrostu rzęs i distichiasis. Bardzo rzadkie, ale istotne powikłania to zwapnienie rogówki u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem tego narządu, szczególnie przy stosowaniu kropli zawierających fosforany. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest zbliżony do dorosłych, z częstszym występowaniem zapalenia nosogardzieli i gorączki.
distichiasis, dławica piersiowa, latanoprost, nadżerka rogówki, nieostre widzenie, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk oczodołu, obrzęk plamki, obrzęk powiek, opryszczkowe zapalenie rogówki, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówki, pseudopemfigoid spojówki, suchość oka, światłowstręt, torbiel tęczówki, torbielowaty obrzęk plamki, zaostrzenie astmy oskrzelowej, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie brzegów powiek, zapalenie nosogardzieli, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elymbus 0,1 mg/g
Badania przedkliniczne bimatoprostu (substancji czynnej Elymbus 0,1 mg/g) wykazały, że działania niepożądane pojawiają się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne narażenie u ludzi. W badaniach na małpach stosujących bimatoprost w stężeniu ≥0,3 mg/ml przez 1 rok zaobserwowano zwiększoną pigmentację tęczówki oraz przemijające zmiany w tkankach okołoocznych, bez funkcjonalnych lub mikroskopowych uszkodzeń. Mechanizm pigmentacji wiąże się ze zwiększoną produkcją melaniny, a nie wzrostem liczby melanocytów. Brak działania mutagennego i rakotwórczego potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i myszy dawki toksyczne były wielokrotnie wyższe (od 103- do 1700-krotnie) niż ekspozycja u ludzi, a toksyczność okołoporodowa objawiała się skróceniem ciąży i zmniejszeniem masy potomstwa przy dawkach ≥0,3 mg/kg mc./dobę, bez wpływu na funkcje neurobehawioralne potomstwa.
badania farmakokinetyczne, badania przedkliniczne, bimatoprost, ciecz wodnista, działanie leku, działanie mutagenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, funkcje neurobehawioralne, melanocyty, pigmentacja tęczówki, poronienie, rozwój zarodkowo-płodowy, szpara powiekowa, tkanki okołooczne, toksyczność miejscowa, toksyczność oczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Latadrop 50 mcg/ml
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa latanoprostu (50 μg/ml) wykazała korzystny profil toksykologiczny zarówno miejscowy, jak i ogólnoustrojowy. Dawka kliniczna (~1,5 μg/oko/dobę) jest co najmniej 1000-krotnie niższa od dawek wywołujących toksyczność ogólnoustrojową. W badaniach na małpach podanie dawek około 100-krotnie wyższych od leczniczych spowodowało przejściowe zwiększenie częstości oddechu, prawdopodobnie wskutek krótkotrwałego skurczu oskrzeli. Nie stwierdzono działania uczulającego. W badaniach na królikach i małpach nie wykazano toksyczności na struktury oka przy dawkach do 100 μg/oko/dobę, choć obserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki u małp, wynikające ze stymulacji melanogenezy bez proliferacji. Dawka 6 μg/oko/dobę powodowała odwracalne zwiększenie szpary powiekowej, efekt nieobserwowany u ludzi.
aberracja chromosomowa, dawka kliniczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, limfocyt, melanocyt tęczówki, mutagen, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał karcynogenny, produkcja melaniny, prostaglandyna F2α, resorpcja zarodka, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, toksyczność, toksyczność miejscowa, toksyczność oczna, toksyczność ogólnoustrojowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Akistan DUO zawiera latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) i wykazuje profil bezpieczeństwa łączący działania niepożądane obu substancji czynnych. Latanoprost najczęściej powoduje miejscowe działania niepożądane dotyczące narządu wzroku, w tym nasilenie pigmentacji tęczówki, które występuje u 16-20% pacjentów w badaniach klinicznych i może mieć charakter trwały (w długoterminowych obserwacjach u 33% pacjentów). Inne objawy okulistyczne, takie jak podrażnienie oka, ból, przekrwienie spojówek, zaburzenia widzenia czy suchość oka, mają zwykle charakter przemijający. Tymolol, będący β-adrenolitykiem, może wywoływać poważne działania ogólnoustrojowe, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne, choć częstość tych zdarzeń jest niższa niż przy podawaniu ogólnoustrojowym.
beta-adrenolityk, bradykardia, chlorek benzalkoniowy, duszność, latanoprost z tymololem, miękka soczewka kontaktowa, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, obrzęk plamki żółtej, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, przekrwienie spojówki, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, suchość oka, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zastoinowa niewydolność serca