polyquaternium
Polyquaternium to szeroka grupa syntetycznych, kationowych polimerów, które zawierają czwartorzędowe ugrupowania amoniowe (stąd nazwa: poly – polimer, quaternium – czwartorzędowy). W nomenklaturze farmaceutycznej i kosmetycznej każdy typ polyquaternium jest oznaczony liczbą (np. polyquaternium-1, polyquaternium-10), co odzwierciedla różnice w strukturze chemicznej i właściwościach.
W medycynie związki te znalazły zastosowanie głównie w preparatach do pielęgnacji oczu jako środki konserwujące (np. polyquaternium-1 w kroplach do oczu). Wykazują one aktywność przeciwbakteryjną i przeciwgrzybiczą, dzięki zdolności do destabilizacji błon komórkowych drobnoustrojów. Niektóre polyquaternia są również wykorzystywane w preparatach do pielęgnacji ran i błon śluzowych ze względu na ich właściwości antyseptyczne.
Mechanizm działania przeciwdrobnoustrojowego polyquaterniów opiera się na ich dodatnim ładunku, który umożliwia interakcję z ujemnie naładowanymi komponentami ścian komórkowych mikroorganizmów. Ta interakcja prowadzi do zaburzenia integralności błon komórkowych i w konsekwencji do śmierci drobnoustrojów. Warto podkreślić, że polyquaternia charakteryzują się na ogół niższym potencjałem drażniącym niż klasyczne środki konserwujące, co czyni je wartościowymi składnikami preparatów oftalmologicznych i dermokosmetycznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa trawoprostu, zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z tymololem, wykazały brak ogólnoustrojowej toksyczności przy miejscowym podaniu u małp w dawce do 0,012% dwa razy dziennie przez rok. Lokalnie obserwowano zwiększenie szpary powiekowej oraz pigmentacji tęczówki, co jest zgodne z profilem innych prostanoidów. W badaniach na hodowlach ludzkich komórek rogówki oraz królikach, preparaty z trawoprostem i tymololem konserwowane polyquaternium-1 wykazywały minimalną toksyczność powierzchniową w porównaniu do konserwowanych chlorkiem benzalkoniowym. Wpływ na narząd wzroku u małp potwierdzono przy dawce 0,45 μg dwa razy dziennie, gdzie zaobserwowano powiększenie szpary powiekowej i zwiększenie pigmentacji tęczówki.
badania niekliniczne, bariera łożyskowa, chlorek benzalkoniowy, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, komórki rogówki, opóźnione kostnienie, organogeneza, pigmentacja tęczówki, płyn owodniowy, podanie ogólnoustrojowe, polyquaternium, prostanoidy, receptor FP, resorpcja płodów, rozwój pourodzeniowy, śmiertelność płodów, szpara powiekowa, toksyczność miejscowa, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, utrata poimplantacyjna, wady wrodzone -
Leksykon leków
Badania przedkliniczne produktu Rozaduo, zawierającego trawoprost (40 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), wykazały charakterystyczne zmiany oczne u małp, takie jak zwiększenie szpary powiekowej i nasilenie pigmentacji tęczówki, typowe dla prostanoidów. Preparat aplikowany dwukrotnie na dobę wykazywał minimalną toksyczność miejscową na powierzchnię oka w porównaniu do kropli z chlorkiem benzalkoniowym. W badaniach toksyczności ogólnoustrojowej trawoprostu podawanego miejscowo w stężeniu do 0,012% przez rok nie zaobserwowano działań toksycznych u małp. Jednak badania rozrodczości na zwierzętach laboratoryjnych (szczury, myszy, króliki) wykazały, że trawoprost może indukować wczesną śmiertelność płodów, poimplantacyjną utratę płodów oraz zaburzenia rozwojowe w fazie organogenezy, szczególnie przy dawkach wielokrotnie przekraczających kliniczne (np. >200-krotność dawki klinicznej u szczurów). Farmakokinetyka u ciężarnych szczurów potwierdziła przenikanie trawoprostu przez barierę łożyskową.
bariera łożyskowa, chlorek benzalkoniowy, działanie rakotwórcze, farmakokinetyka, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, komórki rogówki, opóźnienie kostnienia, pigmentacja tęczówki, płyn owodniowy, polyquaternium, prostanoidy, receptor FP macicy, resorpcja płodów, rozwój pourodzeniowy, śmiertelność płodów, szpara powiekowa, toksyczność miejscowa, toksyczność oczna, toksyczność płodowa, trawoprost z tymololem, wada wrodzona -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kropli do oczu Travoprost + Timolol Genoptim (40 µg/ml + 5 mg/ml) wykazały, że miejscowe stosowanie produktu dwa razy dziennie u małp powodowało zwiększenie szpary powiekowej oraz pigmentacji tęczówki, co jest zgodne z działaniem prostanoidów. Badania toksyczności miejscowej na ludzkich komórkach rogówki i modelach króliczych potwierdziły minimalne działanie toksyczne produktu konserwowanego polyquaternium-1, w porównaniu do preparatów z chlorkiem benzalkoniowym. Długoterminowe podawanie trawoprostu w dawce do 0,012% dwa razy na dobę przez rok nie wywołało ogólnoustrojowych efektów toksycznych u małp, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym.
bariera łożyskowa, chlorek benzalkoniowy, genotoksyczność, komórki rogówki, opóźnienie kostnienia, organogeneza, pigmentacja tęczówki, płyn owodniowy, polyquaternium, potencjał rakotwórczy, receptor FP, resorpcja płodów, środek konserwujący, szpara powiekowa, toksyczność płodowa, Travoprost + Timolol, utrata płodów, worek spojówkowy, znakowanie radioaktywne
