induktor enzymów mikrosomalnych wątroby
Induktor enzymów mikrosomalnych wątroby to substancja powodująca zwiększenie aktywności enzymów cytochromu P450, znajdujących się w mikrosomach hepatocytów. Mikrosomalny układ enzymatyczny jest odpowiedzialny za biotransformację wielu leków i ksenobiotyków.
Działanie indukcyjne polega na zwiększeniu syntezy enzymów poprzez aktywację receptorów jądrowych, takich jak PXR (pregnane X receptor) czy CAR (constitutive androstane receptor). Proces ten skutkuje przyspieszeniem metabolizmu różnych substancji, co może prowadzić do obniżenia ich stężenia w osoczu i zmniejszenia efektu terapeutycznego.
Do najważniejszych induktorów enzymów mikrosomalnych wątroby należą: barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, dziurawiec, etanol oraz dym tytoniowy. Zjawisko indukcji enzymatycznej stanowi istotny mechanizm interakcji lekowych, szczególnie w przypadku politerapii. Efekt indukcji rozwija się stopniowo i może utrzymywać się przez kilka dni lub tygodni po odstawieniu induktora.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Apap przeziębienie junior 300 mg + 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy APAP przeziębienie junior, zawierający paracetamol, fenylefrynę oraz kwas askorbinowy, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Stosowanie go jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi paracetamol lub sympatykomimetyki jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko przedawkowania i nasilenia działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z inhibitorami MAO, które mogą nasilać działanie obu substancji czynnych. Paracetamol może zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny, kumaryny) oraz wykazuje ryzyko hepatotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami enzymów mikrosomalnych (leki przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna, ziele dziurawca). Metoklopramid i domperydon przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast kolestyramina je opóźnia. Współstosowanie z zydowudyną zwiększa ryzyko neutropenii i uszkodzenia wątroby, a z flukloksacyliną może prowadzić do kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową.
alkohol etylowy, antagonista receptorów β-adrenergicznych, bromokryptyna, digoksyna, domperydon, działanie adrenergiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie hipotensyjne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, fenylefryna, flukloksacylina, glikozyd nasercowy, guanetydyna, indometacyna, induktor enzymów mikrosomalnych wątroby, inhibitor MAO, kabergolina, kolestyramina, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lek przeciwzakrzepowy, lizuryd, mekamylamina, metoklopramid, metyldopa, neutropenia, paracetamol, pergolid, pochodna alkaloidów sporyszu, przełom nadciśnieniowy, rezerpina, salicylamid, sympatykomimetyk, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uszkodzenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Corhydron 100 100 mg
Hydrokortyzon, w tym preparat Corhydron 100 zawierający 100 mg hydrokortyzonu (buforowany hydrokortyzon sodu bursztynianu 140,4 mg), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii. Leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby (np. barbiturany, fenytoina, ryfampicyna) zwiększają metabolizm hydrokortyzonu, co może wymagać zwiększenia dawki, natomiast inhibitory enzymów (erytromycyna, ketokonazol) i estrogeny zmniejszają jego klirens, co może wymagać redukcji dawki. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami CYP3A, w tym kobicystatem, które znacznie zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych i powinny być unikane lub stosowane z dużą ostrożnością i ścisłą kontrolą pacjenta.
aminoglutetimid, barbituran, choroba wrzodowa, cukrzyca, cyklosporyna, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, erytromycyna, fenytoina, furosemid, glikokortykosteroid, hipokalemia, hydrokortyzon sodu bursztynian, induktor enzymów mikrosomalnych wątroby, inhibitor CYP3A, inhibitor enzymów mikrosomalnych wątroby, inhibitor esterazy acetylocholinowej, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoniazyd, karbamazepina, ketokonazol, kobicystat, krwawienie z przewodu pokarmowego, kumaryna, kwas etakrynowy, lek hipoglikemiczny, lek hipotensyjny, lek moczopędny pętlowy, miastenia, neostygmina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja glukozy, pankuronium, pirydostygmina, ryfabutyna, ryfampicyna, tiazyd - Leksykon leków
Interakcje leku – Rifamazid 150 mg + 100 mg
Rifamazid to preparat zawierający ryfampicynę (150 mg lub 300 mg) oraz izoniazyd (100 mg lub 150 mg), które wykazują przeciwstawne mechanizmy wpływu na metabolizm leków. Ryfampicyna jest silnym induktorem enzymów mikrosomalnych wątroby, co przyspiesza metabolizm wielu leków i może obniżać ich stężenia oraz skuteczność terapeutyczną, wymagając często zwiększenia dawek. Izoniazyd natomiast hamuje metabolizm niektórych leków (np. etosuksymid, diazepam, triazolam, teofilina), co może prowadzić do ich kumulacji i nasilenia działań niepożądanych, szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z karbamazepiną ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby. Wspólne interakcje obu składników dotyczą m.in. fenytoiny (wymaga monitorowania stężenia), leków zobojętniających sok żołądkowy (zalecane przyjmowanie Rifamazidu co najmniej 1 godzinę wcześniej), leków przeciwzakrzepowych (konieczne codzienne monitorowanie czasu protrombinowego) oraz doustnych środków antykoncepcyjnych (zalecane stosowanie dodatkowej, niehormonalnej metody antykoncepcji). Ryfampicyna może także fałszywie podwyższać wyniki testów na opioidy oraz maskować oznaczenia kwasu foliowego i witaminy B12 metodą mikrobiologiczną.
antagonista wapnia, benzodiazepina, cyklosporyna, czas protrombinowy, funkcja wątroby, glikokortykosteroid, gruźlica, hepatotoksyczność, induktor enzymów mikrosomalnych wątroby, izoniazyd, karbamazepina, kwas p-aminosalicylowy, lek hipoglikemizujący, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolit hepatotoksyczny, niewydolność wątroby, pochodna kumaryny, produkt zobojętniający sok żołądkowy, reakcja disulfiramopodobna, ryfampicyna, środek antykoncepcyjny, stężenie fenytoiny, teofilina, terapia przeciwgruźlicza, uszkodzenie wątroby, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Fluxin (500 mg + 200 mg + 25 mg)/ml
Produkt leczniczy Fluxin, zawierający paracetamol, kwas askorbinowy oraz maleinian feniraminy, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje paracetamolu z induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby (alkohol, barbiturany, leki przeciwdrgawkowe, ryfampicyna, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), które zwiększają ryzyko hepatotoksyczności, zwłaszcza przy przedawkowaniu. Ponadto, paracetamol może wchodzić w interakcje z lekami antycholinergicznymi (np. glikopironium, propantelina), kolestyraminą (zmniejszenie wchłaniania), metoklopramidem i domperydonem (zwiększenie szybkości wchłaniania), izoniazydem i probenecydem (zmniejszenie klirensu), a także z zydowudyną i warfaryną, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka neutropenii lub nasilenia działania przeciwzakrzepowego. Flukloksacylina w połączeniu z paracetamolem może wywołać kwasicę metaboliczną z dużą luką anionową. Warto podkreślić, że stosowanie Fluxinu zgodnie z zaleceniami minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji.
akinezja okrężnicy, antycholinesteraza, atropina, baklofen, barbituran, benzodiazepina, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dizopiramid, domperydon, działanie przeciwzakrzepowe, feniramina, flukloksacylina, glikopironium, hemoliza, hepatotoksyczność, hydroksymaślan sodu, induktor enzymów mikrosomalnych wątroby, inhibitor monoaminooksydazy, izoniazyd, klirens, klozapina, kolestyramina, kwas askorbowy, kwasica metaboliczna, lek antycholinergiczny, lek nasenny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpsychotyczny, luka anionowa, maleinian feniraminy, meprobamat, neutropenia, niedobór G6PD, oksydaza glukozowa, paracetamol, pochodna kumaryny, pochodna morfiny, probenecyd, propantelina, przedawkowanie, receptor acetylocholiny, receptor H1, ryfampicyna, talidomid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaparcie, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Bellergot 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
Bellergot jest preparatem zawierającym ergotaminę winian (0,3 mg), atropinę (0,1 mg) oraz fenobarbital (20 mg), co determinuje jego złożony profil interakcji farmakologicznych. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do stosowania Bellergotu z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV), ze względu na ryzyko ciężkiego skurczu naczyń obwodowych. Ergotamina może również hamować metabolizm leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus), zwiększając ich stężenie i potencjalne działania niepożądane. Fenobarbital, jako silny induktor enzymów mikrosomalnych (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP3A4), przyspiesza metabolizm wielu leków, obniżając ich skuteczność terapeutyczną, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek, zwłaszcza w przypadku doustnych antykoagulantów, glikokortykosteroidów, leków przeciwcukrzycowych, psychotropowych oraz przeciwnowotworowych.
antybiotyk makrolidowy, atropina, azolowy lek przeciwgrzybiczny, barbiturany, depresja oddechowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie naczynioskurczowe, ergotaminy winian, ergotyzm, fenobarbital, glikokortykosteroid, hiperamonemia, induktor enzymów mikrosomalnych wątroby, inhibitor CYP2C19, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor proteazy HIV, interakcja synergistyczna, kwas walproinowy, lek działający depresyjnie na OUN, lek immunosupresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmigrenowy, pochodna benzodiazepiny, receptor GABA-ergiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny