inhibitor esterazy acetylocholinowej

Inhibitory esterazy acetylocholinowej (AChEI) to grupa leków, które blokują działanie enzymu rozkładającego acetylocholinę w synapsach cholinergicznych, co prowadzi do zwiększenia stężenia tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej. Mechanizm ten jest podstawą ich działania terapeutycznego w wielu schorzeniach neurologicznych.

W praktyce klinicznej inhibitory esterazy acetylocholinowej znalazły zastosowanie głównie w leczeniu choroby Alzheimera i innych postaci otępienia. Do najczęściej stosowanych należą donepezil, rywastygmina i galantamina. Leki te wykazują umiarkowaną skuteczność w poprawie funkcji poznawczych i codziennego funkcjonowania pacjentów, szczególnie we wczesnych i umiarkowanych stadiach choroby.

Inhibitory esterazy acetylocholinowej stosowane są również w leczeniu miastenii, gdzie poprawiają przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Najczęściej wykorzystywanym lekiem w tym wskazaniu jest pirydostygmina. Ponadto niektóre związki z tej grupy, jak neostygmina, znajdują zastosowanie w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi.

Działania niepożądane inhibitorów esterazy acetylocholinowej wynikają głównie z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego i obejmują nudności, wymioty, biegunkę, bradykardię oraz zwiększone wydzielanie śliny i potu. Leczenie wymaga stopniowego zwiększania dawki, co pozwala zminimalizować ryzyko wystąpienia efektów ubocznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Corhydron 100 100 mg

Hydrokortyzon, w tym preparat Corhydron 100 zawierający 100 mg hydrokortyzonu (buforowany hydrokortyzon sodu bursztynianu 140,4 mg), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii. Leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby (np. barbiturany, fenytoina, ryfampicyna) zwiększają metabolizm hydrokortyzonu, co może wymagać zwiększenia dawki, natomiast inhibitory enzymów (erytromycyna, ketokonazol) i estrogeny zmniejszają jego klirens, co może wymagać redukcji dawki. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami CYP3A, w tym kobicystatem, które znacznie zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych i powinny być unikane lub stosowane z dużą ostrożnością i ścisłą kontrolą pacjenta.
aminoglutetimid, barbituran, choroba wrzodowa, cukrzyca, cyklosporyna, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, erytromycyna, fenytoina, furosemid, glikokortykosteroid, hipokalemia, hydrokortyzon sodu bursztynian, induktor enzymów mikrosomalnych wątroby, inhibitor CYP3A, inhibitor enzymów mikrosomalnych wątroby, inhibitor esterazy acetylocholinowej, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoniazyd, karbamazepina, ketokonazol, kobicystat, krwawienie z przewodu pokarmowego, kumaryna, kwas etakrynowy, lek hipoglikemiczny, lek hipotensyjny, lek moczopędny pętlowy, miastenia, neostygmina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja glukozy, pankuronium, pirydostygmina, ryfabutyna, ryfampicyna, tiazyd
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nivalin 2,5 mg/ml

Bromowodorek galantaminy, substancja czynna preparatu Nivalin (roztwór do wstrzykiwań o stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml), jest parasympatykomimetykiem działającym jako wybiórczy, odwracalny inhibitor esterazy acetylocholinowej (kod ATC: N07AA). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia acetylocholiny w synapsach, co wzmacnia przekaźnictwo cholinergiczne. Galantamina dodatkowo pobudza receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów dla acetylocholiny, przy jednocześnie słabszym wpływie na receptory muskarynowe w porównaniu do innych inhibitorów cholinesterazy, co może przekładać się na lepszą tolerancję terapii. Substancja przenika przez barierę krew-mózg, umożliwiając działanie w ośrodkowym układzie nerwowym, co jest kluczowe w leczeniu schorzeń neurodegeneracyjnych.
acetylocholina, bariera krew-mózg, blok niedepolaryzacyjny, bromowodorek galantaminy, dysfagia, galantamina, gruczoł potowy, inhibitor cholinesterazy, inhibitor esterazy acetylocholinowej, inhibitor esterazy cholinowej, mięsień gładki, mioza, neostygmina, ośrodkowy układ nerwowy, parasympatykomimetyk, płytka motoryczna, przekaźnictwo cholinergiczne, przewodzenie nerwowo-mięśniowe, receptor acetylocholiny, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, schorzenie neurodegeneracyjne, schorzenie układu nerwowego, układ przywspółczulny, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zwieracz źrenicy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nivalin 5 mg/ml

Nivalin, zawierający bromowodorek galantaminy, jest parasympatykomimetykiem i odwracalnym inhibitorem esterazy acetylocholinowej (kod ATC: N07AA), dostępnym w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml. Galantamina wykazuje złożony mechanizm działania: selektywnie hamuje esterazę acetylocholinową, bezpośrednio pobudza receptory nikotynowe oraz zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów dla acetylocholiny. W porównaniu do neostygminy ma słabszy wpływ na receptory muskarynowe, co przekłada się na łagodniejszy profil działań niepożądanych. Substancja efektywnie przenika przez barierę krew-mózg, umożliwiając działanie ośrodkowe, co jest istotne w terapii schorzeń związanych z dysfunkcją cholinergiczną OUN. Na poziomie płytki motorycznej galantamina ułatwia przewodzenie nerwowo-mięśniowe i odwraca blok niedepolaryzacyjny wywołany lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe, co ma zastosowanie kliniczne podczas zabiegów operacyjnych.
bariera krew-mózg, blok niedepolaryzacyjny, bromowodorek galantaminy, esteraza acetylocholinowa, gruczoł potowy, inhibitor esterazy acetylocholinowej, inhibitor esterazy cholinowej, mięsień gładki, mioza, neostygmina, parasympatykomimetyk, płytka motoryczna, przekaźnictwo cholinergiczne, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, synapsa

inhibitor esterazy acetylocholinowej

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Corhydron 100 100 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Nivalin 2,5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne – Nivalin 5 mg/ml