inhibitor wychwytu zwrotnego amin katecholowych
Inhibitory wychwytu zwrotnego amin katecholowych (NARI – Noradrenaline Reuptake Inhibitors) to grupa leków psychotropowych działająca poprzez blokowanie transportera noradrenaliny (NET), co prowadzi do zwiększenia stężenia noradrenaliny w szczelinie synaptycznej. Mechanizm ten odgrywa kluczową rolę w regulacji nastroju, napędu i funkcji poznawczych.
W przeciwieństwie do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leki z grupy NARI wykazują niewielki wpływ na wychwyt serotoniny, koncentrując swoje działanie głównie na układzie noradrenergicznym. Głównym przedstawicielem tej grupy jest reboksetyna, stosowana w leczeniu depresji, szczególnie z komponentą apatii i obniżonego napędu.
Profil działań niepożądanych inhibitorów wychwytu zwrotnego amin katecholowych obejmuje objawy związane z nadmierną aktywacją układu współczulnego, takie jak: tachykardia, nadciśnienie tętnicze, bezsenność, niepokój, suchość w ustach oraz zaburzenia układu pokarmowego. W praktyce klinicznej NARI są rzadziej stosowane jako leki pierwszego wyboru w porównaniu do SSRI czy SNRI, jednak mogą stanowić wartościową opcję terapeutyczną u pacjentów nieodpowiadających na standardowe leczenie przeciwdepresyjne.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Bupropion – Właściwości farmakodynamiczne
Bupropion jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny oraz bez hamowania monoaminooksydazy, co odróżnia go od innych leków przeciwdepresyjnych. Jego działanie przeciwdepresyjne potwierdzono w badaniach klinicznych obejmujących 1155 pacjentów leczonych tabletkami o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki do 450 mg/dobę) oraz 1868 pacjentów stosujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu (300 mg/dobę). W badaniach europejskich i amerykańskich wykazano statystyczną przewagę bupropionu nad placebo w poprawie wyników skali MADRS oraz wskaźników odpowiedzi i remisji, choć efekty u osób starszych były mniej jednoznaczne. Długoterminowa terapia podtrzymująca (44 tygodnie) z zastosowaniem 300 mg/dobę tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazała istotne zmniejszenie ryzyka nawrotu depresji (64% skuteczności vs. 48% placebo, p<0,05).
aminy katecholowe, ciężki epizod depresji, działanie przeciwdepresyjne, elektrokardiogram, indoloaminy, inhibitor wychwytu zwrotnego amin katecholowych, MDD, mechanizm noradrenergiczny, monoaminooksydaza, nawrót depresji, noradrenalina, odcinek QTcF, odstęp QT, przekaźnictwo serotoninergiczne, remisja depresji, skala MADRS, skuteczność terapeutyczna, SSRI, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, TLPD, uzależnienie od nikotyny, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, Zyban - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Moreme 300 mg
Bupropion, substancja czynna leku MOREME, jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. Dostępny jest w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach 150 mg i 300 mg. Jego działanie przeciwdepresyjne zostało potwierdzone w licznych badaniach klinicznych u pacjentów z ciężkim epizodem depresji (MDD). W badaniach europejskich (dawki do 300 mg/dobę) wykazano statystyczną przewagę nad placebo w poprawie wyniku skali MADRS, a w badaniach amerykańskich (300-450 mg/dobę) potwierdzono znaczące korzyści w 2 z 4 badań. W badaniu u osób starszych nie osiągnięto istotnej przewagi nad placebo w pierwszorzędowym parametrze, jednak analizy drugorzędowe były statystycznie istotne. Ponadto, bupropion w dawce 300 mg/dobę wykazał skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji, z 64% skutecznością w porównaniu do 48% dla placebo w 44-tygodniowym okresie obserwacji.
amina katecholowa, bupropion, ciężki epizod depresyjny, ekspozycja prenatalna, inhibitor wychwytu zwrotnego amin katecholowych, lek przeciwdepresyjny, mechanizm noradrenergiczny, monoaminooksydaza, nawrót depresji, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, skala MADRS, skala Montgomery-Åsberg, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wrodzona wada układu sercowo-naczyniowego, wychwyt zwrotny indoloamin