apalutamid
Apalutamid to nowoczesny lek przeciwnowotworowy należący do grupy niesteroidowych antyandrogenów nowej generacji. Jego mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu receptorów androgenowych, co hamuje wzrost komórek nowotworowych zależnych od androgenów.
Głównym wskazaniem do stosowania apalutamidu jest leczenie opornego na kastrację raka gruczołu krokowego bez przerzutów (nmCRPC) oraz przerzutowego raka gruczołu krokowego wrażliwego na hormonoterapię (mCSPC). Lek istotnie wydłuża czas przeżycia wolnego od przerzutów oraz czas całkowitego przeżycia pacjentów.
W badaniach klinicznych apalutamid wykazał korzystny profil bezpieczeństwa. Najczęściej raportowane działania niepożądane obejmują zmęczenie, wysypkę skórną, upadki, złamania kości, uderzenia gorąca oraz niedoczynność tarczycy. Lek podawany jest doustnie w dawce 240 mg raz dziennie, zazwyczaj w skojarzeniu z terapią deprywacji androgenów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – ALLERTEC Fexo 120 mg
Feksofenadyna (120 mg), substancja czynna preparatu ALLERTEC FEXO, charakteryzuje się brakiem metabolizmu wątrobowego, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z enzymami wątrobowymi. Kluczowe interakcje dotyczą transporterów błonowych, zwłaszcza glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, powodują 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu, jednak bez wpływu na odstęp QT i częstość działań niepożądanych. Z kolei induktor P-gp apalutamid zmniejsza całkowitą ekspozycję (AUC) feksofenadyny o około 30%. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają biodostępność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między ich podaniem. Omeprazol nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z feksofenadyną.
apalutamid, bariera krew-mózg, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cyklosporyna, działanie sedatywne, dziurawiec, erytromycyna, feksofenadyna chlorowodorek, glikoproteina p, induktor P-gp, inhibitor P-gp, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, metabolizm wątrobowy, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd transportujący aniony organiczne, ryfampicyna, sok żołądkowy, werapamil, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Telfexo 180 mg 180 mg
Feksofenadyna, substancja czynna preparatu Telfexo 180 mg, nie jest metabolizowana w wątrobie, co eliminuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzymy wątrobowe. Lek jest substratem transporterów błonowych P-gp oraz OATP, co ma kluczowe znaczenie dla jego farmakokinetyki i potencjalnych interakcji. Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, powodują 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu, jednak bez wpływu na odstęp QT i częstość działań niepożądanych. Induktor P-gp apalutamid zmniejsza AUC feksofenadyny o 30%, co może wymagać dostosowania dawki. Nie stwierdzono istotnych interakcji z omeprazolem, natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają biodostępność feksofenadyny, jeśli podane są w odstępie krótszym niż 2 godziny.
apalutamid, bariera krew-mózg, biodostępność leku, działanie niepożądane, działanie sedatywne, erytromycyna, farmakodynamika i farmakokinetyka, farmakokinetyka feksofenadyny, farmakoterapia skojarzona, feksofenadyna chlorowodorek, glikoproteina p, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm wątrobowy, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd transportujący aniony organiczne, transporter błonowy, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Telfexo 120 mg 120 mg
Feksofenadyna chlorowodorek, substancja czynna leku Telfexo 120 mg, charakteryzuje się brakiem metabolizmu wątrobowego, co eliminuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzymy wątrobowe. Jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP), co ma kluczowe znaczenie dla jej farmakokinetyki i potencjalnych interakcji lekowych. Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, powodują 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu, jednak bez wpływu na odstęp QT i częstość działań niepożądanych. Z kolei induktor P-gp apalutamid zmniejsza AUC feksofenadyny o około 30%, co może wymagać monitorowania skuteczności terapii. Nie stwierdzono interakcji z omeprazolem, natomiast leki zobojętniające kwas solny zawierające wodorotlenek glinu i magnezu znacząco obniżają biodostępność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu czasowego między ich podaniem.
apalutamid, bariera krew-mózg, biodostępność feksofenadyny, choroba wątroby, działanie depresyjne alkoholu, erytromycyna, feksofenadyna chlorowodorek, glikoproteina p, induktor glikoproteiny P, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm wątrobowy, odstęp czasowy, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd transportujący aniony organiczne, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon substancji czynnych
Irynotekan – Interakcje
Irynotekan jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 oraz UGT1A1, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie irynotekanu z zielem dziurawca zwyczajnego, które zmniejsza stężenie aktywnego metabolitu SN-38 o 42%, oraz z żywymi atenuowanymi szczepionkami (np. przeciw żółtej febrze) ze względu na ryzyko ciężkich zakażeń. Silne induktory CYP3A4 i UGT1A1, takie jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, obniżają AUC SN-38 o ponad 50%, osłabiając działanie irynotekanu. Z kolei silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, antybiotyki makrolidowe) oraz inhibitory UGT1A1 (atazanawir, ketokonazol, regorafenib) zwiększają ekspozycję na SN-38, co może nasilać toksyczność. W przypadku antagonistów witaminy K konieczne jest częstsze monitorowanie INR z powodu zwiększonego ryzyka krwawień i zdarzeń zakrzepowych.
5-fluorouracyl, aktywność antycholinoesterazy, antagonista witaminy K, antybiotyki makrolidowe, apalutamid, atazanawir, bewacyzumab, cetuksymab, cyklosporyna, CYP3A4, deksametazon, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, flucytozyna, hepatotoksyczność, hiperglikemia, idelalizyb, immunosupresja, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy, irynotekan, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, kwas folinowy, leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, leki immunosupresyjne, leki moczopędne, leki przeciwdrgawkowe, leki przeczyszczające, limfocytopenia, małopłytkowość, metabolit SN-38, mielosupresja, odwodnienie, posakonazol, regorafenib, ryfampicyna, suksametonium, szczepionki atenuowane, takrolimus, telitromycyna, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, UGT1A1, worykonazol, znormalizowany czas protrombinowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Allegra Telfast 180 180 mg
Feksofenadyna, aktywny składnik preparatu Allegra Telfast 180, nie jest metabolizowana w wątrobie, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z enzymami wątrobowymi. Substancja jest substratem dla transporterów błonowych P-gp oraz OATP, co ma kluczowe znaczenie dla jej interakcji lekowych. Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, powodują 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu, jednak bez wpływu na odstęp QT i częstość działań niepożądanych. Induktor P-gp apalutamid zmniejsza AUC feksofenadyny o 30%, co może wymagać dostosowania dawki. Nie stwierdzono istotnych interakcji z omeprazolem, natomiast leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają biodostępność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między ich podaniem.
apalutamid, AUC, biodostępność feksofenadyny, cyklosporyna, cytochrom P450, działanie sedatywne, erytromycyna, feksofenadyna, glikoproteina p, induktor glikoproteiny P, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OATP, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lek zobojętniający sok żołądkowy, metabolizm hepatyczny, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd transportujący aniony organiczne, ryfampicyna, transporter błonowy, werapamil, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon substancji czynnych
Feksofenadyna – Interakcje
Feksofenadyna, jako lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, nie ulega metabolizmowi wątrobowemu, co eliminuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez wątrobę. Jest substratem transporterów P-gp oraz OATP, co warunkuje jej interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, powodują 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu, wynikające ze zwiększonego wchłaniania oraz zmniejszonego wydalania (żółć przy erytromycynie, wydzielanie żołądkowo-jelitowe przy ketokonazolu). Mimo wzrostu stężenia leku, nie obserwuje się wydłużenia odstępu QT ani zwiększenia częstości działań niepożądanych. Induktor P-gp apalutamid zmniejsza AUC feksofenadyny o 30%, co może wymagać dostosowania dawki. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają biodostępność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między ich podaniem. Omeprazol nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z feksofenadyną.
apalutamid, AUC, biodostępność feksofenadyny, choroba refluksowa, działanie depresyjne, działanie niepożądane, erytromycyna, farmakokinetyka feksofenadyny, feksofenadyna, feksofenadyna chlorowodorek, glikoproteina p, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lek zobojętniający sok żołądkowy, metabolizm wątrobowy, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd transportujący aniony organiczne, schorzenie alergiczne, substancja przeciwhistaminowa, uwalnianie histaminy, wodorotlenek glinu i magnezu, wydalanie z żółcią, zapis EKG - Leksykon leków
Interakcje leku – Irinotecan Eugia 20 mg/ml
Irynotekan, metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i UGT1A1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z zielem dziurawca, które obniża stężenie aktywnego metabolitu SN-38 o 42% przy dawce irynotekanu 350 mg/m², oraz z żywymi atenuowanymi szczepionkami, ze względu na ryzyko uogólnionej reakcji poszczepiennej. Silne induktory CYP3A4/UGT1A1 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą zmniejszać ekspozycję na irynotekan i SN-38 o ≥50%, natomiast silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) zwiększają AUC SN-38 o 109% i zmniejszają AUC metabolitu APC o 87%. Inhibitory UGT1A1 (atazanawir, regorafenib) również podnoszą ogólnoustrojową ekspozycję na SN-38, co wymaga ostrożności i rozważenia ryzyka toksyczności.
5-fluorouracyl, alkohol etylowy, antagonista witaminy K, antycholinoesteraza, apalutamid, atazanawir, bewacyzumab, blokada nerwowo-mięśniowa, cetuksymab, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, flucytozyna, hepatotoksyczność, Hypericum perforatum, idelalizyb, induktor CYP3A4, induktor UGT1A1, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor UGT1A1, INR, irynotekan, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, kwas folinowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwdrgawkowy, limfoproliferacja, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, mielosupresja, niedepolaryzujący lek zwiotczający, posakonazol, regorafenib, ryfampicyna, SN-38, suksametonium, takrolimus, telitromycyna, UGT1A1, worykonazol, zaburzenie elektrolitowe, ziele dziurawca, żółta febra, żywa atenuowana szczepionka - Leksykon leków
Interakcje leku – Allegra 120 mg
Feksofenadyna, aktywny składnik leku Allegra, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, w którym kluczową rolę odgrywają białka transportowe, takie jak glikoproteina P (P-gp) oraz polipeptyd transportujący aniony organiczne (OATP). Substancja ta nie ulega metabolizmowi wątrobowemu, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie enzymów wątrobowych. Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, powodują 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu, jednak bez wpływu na odstęp QT czy wzrostu działań niepożądanych. Z kolei induktor P-gp apalutamid obniża AUC feksofenadyny o około 30%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają biodostępność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między ich podaniem.
antybiotyk makrolidowy, apalutamid, AUC, bariera krew-mózg, białka transportowe, biodostępność feksofenadyny, działanie sedatywne, erytromycyna, farmakokinetyka feksofenadyny, feksofenadyna, glikoproteina p, inhibitor pompy protonowej, inhibitory glikoproteiny P, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, leki zobojętniające sok żołądkowy, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pH żołądka, pole pod krzywą stężenia leku, polipeptyd transportujący aniony organiczne, profil farmakokinetyczny, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Telfast 30 30 mg
Feksofenadyna, substancja czynna w preparacie Telfast 30, charakteryzuje się ograniczonym profilem interakcji farmakokinetycznych, głównie ze względu na brak metabolizmu wątrobowego. Jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz transporterów OATP, co ma kluczowe znaczenie kliniczne. Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, mogą zwiększać stężenie feksofenadyny w osoczu 2-3 krotnie, jednak bez wpływu na odstęp QT i częstość działań niepożądanych. Z kolei induktor P-gp apalutamid obniża AUC feksofenadyny o 30%, co może zmniejszać jej skuteczność terapeutyczną. Ponadto, leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu znacząco obniżają biodostępność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnej przerwy między ich podaniem. Omeprazol, inhibitor pompy protonowej, nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z feksofenadyną.
antagonista receptora H1, apalutamid, bariera krew-mózg, biodostępność feksofenadyny, cytochrom P450, działanie sedatywne, działanie uspokajające, erytromycyna, feksofenadyna chlorowodorek, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor pompy protonowej, lek zobojętniający sok żołądkowy, odstęp QT, omeprazol, parametr farmakokinetyczny, polipeptyd transportujący aniony organiczne, transporter OATP, wodorotlenek glinu i magnezu