metabolit wardenafilu
Metabolit wardenafilu to związek chemiczny powstający w wyniku biotransformacji wardenafilu – selektywnego inhibitora fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanego w leczeniu zaburzeń erekcji. Głównym metabolitem wardenafilu jest N-demetylowardenafil (również znany jako M1), który wykazuje aktywność farmakologiczną podobną do związku macierzystego, choć z nieco mniejszą siłą działania.
Wardenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4, a w mniejszym stopniu przez CYP2C izoformy. Metabolity wardenafilu są wydalane głównie z kałem (91-95%) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6%). Okres półtrwania wardenafilu i jego głównego metabolitu wynosi około 4-5 godzin.
Znajomość profilu metabolicznego wardenafilu ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmującym inne leki, które mogą wpływać na aktywność enzymów metabolizujących. Interakcje na poziomie metabolizmu mogą prowadzić do zmiany stężenia wardenafilu we krwi, potencjalnie zwiększając ryzyko działań niepożądanych lub zmniejszając skuteczność terapeutyczną.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Wardenafil, substancja czynna preparatu Viavardis (dostępnego w dawkach 5, 10 i 20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym zwykle w 30-120 minut (mediana 60 minut) po podaniu na czczo. Bezwzględna biodostępność wynosi około 15%. Wardenafil wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-20 mg, a obecność posiłku wysokotłuszczowego (57% tłuszczu) opóźnia wchłanianie (wydłużenie tmax o 1 godzinę) i zmniejsza Cmax o około 20%, nie wpływając na całkowitą ekspozycję (AUC). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (208 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem CYP3A5 i CYP2C, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu M1, który odpowiada za około 7% całkowitej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wardenafilu wynosi 4-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (91-95% z kałem) i w mniejszym stopniu przez nerki (2-6%).
biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dabigatran, eliminacja wątrobowa, fosfodiesteraza typu 5, glikoproteina p, izoforma CYP3A4, izoforma CYP3A5, klirens wardenafilu, metabolit wardenafilu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wardenafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Wardenafil, inhibitor PDE5, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu zwykle w 30-120 minut (mediana 60 minut) oraz biodostępnością około 15%. Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną niemal proporcjonalnie do dawki w zakresie 5-20 mg. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego (57% tłuszczu) opóźnia tmax o około 1 godzinę i zmniejsza Cmax o 20%, nie wpływając istotnie na AUC, natomiast posiłek o umiarkowanej zawartości tłuszczu (30%) nie modyfikuje farmakokinetyki. Wardenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (208 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP3A5 i CYP2C, do aktywnego metabolitu M1, który odpowiada za około 7% całkowitej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wardenafilu i metabolitu M1 wynosi około 4-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (91-95%) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6%).
AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P-450, dabigatran, farmakokinetyka wardenafilu, glikoproteina p, hamowanie PDE5, inhibitor PDE5, inhibitor trombiny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, metabolit wardenafilu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, skala Child-Pugh, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
