klirens wardenafilu
Klirens wardenafilu to parametr farmakokinetyczny określający szybkość, z jaką organizm oczyszcza krew z tego leku. Wardenafil, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji i charakteryzuje się stosunkowo krótkim czasem półtrwania wynoszącym około 4-5 godzin.
Metabolizm wardenafilu odbywa się głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450, szczególnie izoenzymów CYP3A4 i CYP2C. Klirens całkowity wardenafilu wynosi około 56 l/h u zdrowych osób. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens ten może być istotnie zmniejszony, co wymaga dostosowania dawkowania.
Wiek powyżej 65 lat, niewydolność nerek czy jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (takich jak ketokonazol, itrakonazol czy rytonawir) również wpływają na zmniejszenie klirensu wardenafilu. W praktyce klinicznej oznacza to konieczność redukcji dawki leku u tych pacjentów, aby uniknąć nadmiernego wzrostu stężenia leku w surowicy i związanego z tym ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Holsten 5 mg
Wardenafil jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z silnymi inhibitorami tego enzymu, takimi jak indynawir, rytonawir, ketokonazol i itrakonazol. Współistniejące stosowanie tych leków może prowadzić do znaczącego wzrostu ekspozycji na wardenafil (AUC wzrasta do 49-krotnie, Cmax do 13-krotnie) oraz wydłużenia okresu półtrwania do 25,7 godziny, co jest przeciwwskazane, szczególnie u pacjentów powyżej 75 roku życia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna) również zwiększają stężenia wardenafilu (AUC około 4-krotnie, Cmax około 3-krotnie), co wymaga dostosowania dawki. Sok grejpfrutowy może nieznacznie podnosić stężenie leku, natomiast cymetydyna, ranitydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol (do stężenia 73 mg/dl) oraz leki zobojętniające kwas solny nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych.
alfuzosyna, azotan, cymetydyna, cytochrom P-450, digoksyna, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne azotanów, erytromycyna, farmakokinetyka wardenafilu, glibenklamid, hipotonia, indynawir, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoforma CYP3A4, izoforma CYP3A5, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek moczopędny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, lek β-adrenolityczny, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, okres półtrwania wardenafilu, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, tamsulozyna, terazosyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4, wardenafil, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vardenafil Aristo 10 mg
Przedawkowanie wardenafilu, substancji czynnej produktu leczniczego Vardenafil Aristo, może prowadzić do nasilenia typowych działań niepożądanych inhibitorów PDE-5, takich jak bóle głowy, zawroty głowy czy zaburzenia widzenia, szczególnie przy dawkach przekraczających 40 mg na dobę. W badaniach klinicznych pojedyncze dawki do 80 mg na dobę były na ogół dobrze tolerowane i nie wywoływały ciężkich objawów niepożądanych. Jednakże dawki powyżej zalecanych (40 mg dwa razy na dobę) wiązały się z występowaniem silnego bólu pleców, który nie był związany z toksycznym wpływem na mięśnie czy układ nerwowy. Wardenafil charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza, co ogranicza skuteczność dializy nerkowej jako metody eliminacji leku z organizmu.
białko osocza, ból głowy, dializa nerkowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhibitor PDE-5, klirens wardenafilu, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, silny ból pleców, tabletka powlekana, toksyczność, układ sercowo-naczyniowy, wardenafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Viavardis 20 mg
Przedawkowanie wardenafilu, substancji czynnej leku Viavardis dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, choć badania kliniczne wykazały dobrą tolerancję nawet przy dawkach do 80 mg na dobę, czyli czterokrotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę terapeutyczną (20 mg). Przy stosowaniu dawek przekraczających 20 mg oraz zwiększonej częstotliwości podawania (40 mg dwa razy na dobę) obserwowano przypadki silnego bólu pleców, który nie był związany z toksycznym wpływem na mięśnie ani układ nerwowy. Typowe działania niepożądane mogą ulec nasileniu przy dawkach powyżej zalecanych.
badanie kliniczne, ból pleców, dawka terapeutyczna, dawka wardenafilu, dializa nerkowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka, hemodializa, klirens wardenafilu, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, przedawkowanie wardenafilu, tabletka powlekana, toksyczny wpływ, Viavardis, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vardenafil Aristo 5 mg
Badania kliniczne dotyczące przedawkowania wardenafilu, substancji czynnej leku Vardenafil Aristo, wykazały, że pojedyncze dawki do 80 mg na dobę (tabletki powlekane) są generalnie dobrze tolerowane, bez występowania ciężkich działań niepożądanych zagrażających zdrowiu lub życiu. Przy dawkach znacznie przekraczających zalecane, tj. 40 mg dwa razy na dobę, dominującym objawem przedawkowania był silny ból pleców, który nie wynikał z toksycznego wpływu na układ mięśniowy czy nerwowy, lecz stanowił specyficzną reakcję organizmu na wysokie stężenie leku.
ból pleców, ciężkie działanie niepożądane, dawka wardenafilu, dawkowanie terapeutyczne, dializa nerkowa, klirens wardenafilu, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, objaw niepożądany, przedawkowanie wardenafilu, substancja czynna leku, tabletka powlekana, Vardenafil Aristo, wardenafil, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wpływ toksyczny, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Aristo 20 mg
Wardenafil Aristo jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem CYP3A5 i CYP2C, co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (600 mg 2×/d), indynawir (800 mg 3×/d), ketokonazol (200 mg) oraz itrakonazol, znacząco zwiększają ekspozycję na wardenafil (AUC wzrost do 49-krotnego, Cmax do 13-krotnego), wydłużając jego okres półtrwania nawet do 25,7 godziny. W związku z tym jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane, szczególnie u mężczyzn powyżej 75 roku życia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna (500 mg 3×/d) i klarytromycyna, również zwiększają stężenia wardenafilu (AUC 4-krotnie, Cmax 3-krotnie), co może wymagać dostosowania dawki. Inne leki, takie jak cymetydyna, warfaryna, digoksyna, glibenklamid czy leki zobojętniające kwas solny, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę wardenafilu.
alfuzosyna, azotan, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P-450, digoksyna, erytromycyna, farmakokinetyka, glibenklamid, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek α-adrenolityczny, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, tamsulozyna, terazosyna, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Aristo 5 mg
Wardenafil, metabolizowany głównie przez izoformy CYP3A4, CYP3A5 i CYP2C, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, szczególnie z inhibitorami CYP3A4. Silne inhibitory, takie jak rytonawir, indynawir, ketokonazol i itrakonazol, powodują wielokrotne zwiększenie stężenia wardenafilu w osoczu (AUC wzrost do 49-krotnego, Cmax do 13-krotnego), co jest klinicznie istotne i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u mężczyzn powyżej 75 roku życia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, np. erytromycyna i klarytromycyna, również zwiększają stężenie wardenafilu (AUC do 4-krotnego, Cmax do 3-krotnego), co wymaga dostosowania dawki. Sok grejpfrutowy może nieznacznie podnosić stężenie leku, natomiast cymetydyna, ranitydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol (maksymalne stężenie 73 mg/dl) oraz leki zobojętniające kwas solny nie wpływają na farmakokinetykę wardenafilu.
alfuzosyna, azotan, badanie in vitro, cymetydyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, glibenklamid, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoforma CYP3A5, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, sok grejpfrutowy, tamsulozyna, terazosyna, warfaryna