etynyloestradiol i lewonorgestrel

Etynyloestradiol i lewonorgestrel to składniki aktywne szeroko stosowane w antykoncepcji hormonalnej. Etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem, podczas gdy lewonorgestrel należy do grupy progestagenów. Ich połączenie działa poprzez hamowanie owulacji, zmiany w błonie śluzowej macicy oraz zagęszczanie śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników.

Preparaty zawierające tę kombinację są dostępne w formie tabletek dwuskładnikowych, stosowanych w antykoncepcji doustnej. Skuteczność tej metody antykoncepcji przy prawidłowym stosowaniu wynosi około 99%. Leki te są również wykorzystywane w antykoncepcji awaryjnej (tzw. „pigułki dzień po”), choć w takim przypadku stosuje się zwykle wyższe dawki lewonorgestrelu.

Podczas terapii etynyloestradiolem i lewonorgestrelem należy zwrócić uwagę na możliwe działania niepożądane, takie jak nudności, bóle głowy, zmiany nastroju czy zwiększone ryzyko zakrzepicy. Istotne są również interakcje z innymi lekami, szczególnie induktorami enzymów wątrobowych, które mogą zmniejszać skuteczność antykoncepcji. Przed przepisaniem tych środków konieczna jest dokładna ocena czynników ryzyka, zwłaszcza u pacjentek z nadciśnieniem, cukrzycą, migreną czy chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nintedanib STADA 100 mg

Nintedanib wykazuje działanie teratogenne i jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być dokładnie poinformowane o konieczności stosowania wysoce skutecznych metod antykoncepcji podczas terapii oraz przez co najmniej 3 miesiące po zakończeniu leczenia. Nintedanib nie wpływa istotnie na ekspozycję na etynyloestradiol i lewonorgestrel, jednak wymioty, biegunka lub inne zaburzenia wchłaniania mogą obniżać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, co wymaga zastosowania alternatywnych metod antykoncepcji. Przed rozpoczęciem i w trakcie terapii należy wykonywać testy ciążowe, a w przypadku zajścia w ciążę natychmiast przerwać leczenie.
badanie niekliniczne, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, etynyloestradiol i lewonorgestrel, hormonalny środek antykoncepcyjny, maksymalna zalecana dawka, metabolit w mleku ludzkim, nintedanib, przeciwwskazanie bezwzględne, test ciążowy, toksyczność przedłużona, uszkodzenie płodu, wymioty i biegunka, zaburzenie płodności, zaburzenie wchłaniania
Leksykon leków
Interakcje leku – Lamotrix 100 mg

Lamotrygina, metabolizowana głównie przez urydyno-5′-difosforo-glukuronylotransferazy (UGT), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami indukującymi lub hamującymi glukuronidację. Walproinian znacząco hamuje metabolizm lamotryginy, wydłużając jej okres półtrwania niemal dwukrotnie, co wymaga dostosowania dawkowania. Induktory enzymów CYP3A4 i UGT, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon, przyspieszają metabolizm lamotryginy, również wymagając modyfikacji schematu dawkowania. Współstosowanie karbamazepiny może wywołać objawy ze strony OUN (zawroty głowy, ataksja, podwójne widzenie), które ustępują po redukcji dawki karbamazepiny. Leki przeciwpadaczkowe takie jak felbamat, gabapentyna, lewetyracetam, pregabalina (200 mg 3x/dobę), topiramat, zonisamid, lakozamid i perampanel (do 12 mg/dobę) nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę lamotryginy. Doustne środki antykoncepcyjne zawierające 30 µg etynyloestradiolu i 150 µg lewonorgestrelu podwajają klirens lamotryginy, zmniejszając jej AUC i Cmax odpowiednio o 52% i 39%, co może wymagać korekty dawki lamotryginy przy rozpoczęciu lub zakończeniu terapii antykoncepcyjnej.
2-N-glukuronid, aktywność owulacyjna jajników, amitryptylina, arypiprazol, ataksja, atazanawir/rytonawir, bupropion, cytochrom P450 3A4, czynność hormonalna jajników, diploplia, działanie depresyjne na OUN, etynyloestradiol i lewonorgestrel, farmakokinetyka, felbamat, fenelzyna, fluoksetyna, FSH, gabapentyna, glukuronidacja, haloperydol, induktor glukuronidacji, interakcja farmakodynamiczna, klonazepam, klozapina, lakozamid, leki przeciwpadaczkowe, lewetyracetam, lopinawir/rytonawir, lorazepam, metabolizm wątrobowy, napad padaczkowy, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, pregabalina, próg drgawkowy, progesteron, ryfampicyna, rysperydon, sertralina, topiramat, transporter kationów organicznych 2, trazodon, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian, zaburzenia ostrości wzroku, zonisamid
Leksykon leków
Interakcje leku – Levebon 500 mg

Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Levebon, wykazuje minimalne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna i prymidon, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci (dawka do 60 mg/kg mc./dobę). U dzieci stosujących leki indukujące enzymy obserwuje się wzrost klirensu lewetyracetamu o około 20%, jednak nie wymaga to modyfikacji dawki. Probenecyd w dawce 500 mg 4 razy na dobę zmniejsza klirens nerkowy metabolitu leku, nie wpływając na sam lewetyracetam, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie wpływa na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol, lewonorgestrel), a dawka 2000 mg nie modyfikuje parametrów digoksyny i warfaryny, w tym czasu protrombinowego.
abstynencja, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, etynyloestradiol i lewonorgestrel, farmakokinetyka lewetyracetamu, hormon luteinizujący, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens metotreksatu, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, leki przeciwpadaczkowe, Levebon, lewetyracetam, makrogol, metabolit lewetyracetamu, metotreksat, osmotyczny lek przeczyszczający, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, probenecyd, warfaryna
Leksykon leków
Przedawkowanie – Levomine mini 20 mcg + 100 mcg

Przedawkowanie Levomine mini, zawierającego 20 µg etynyloestradiolu i 100 µg lewonorgestrelu, wymaga profesjonalnej oceny medycznej, choć literatura wskazuje na relatywnie niską toksyczność jednorazowego zwiększenia dawki. Typowe objawy przedawkowania to nudności, wymioty oraz krótkotrwałe, niewielkie krwawienia z dróg rodnych, szczególnie u młodych dziewcząt. Objawy te mają zazwyczaj charakter przejściowy i ustępują samoistnie. Nie istnieje specyficzne antidotum dla tego preparatu, dlatego leczenie jest objawowe i obejmuje monitorowanie parametrów życiowych, stosowanie leków przeciwwymiotnych oraz obserwację ewentualnych krwawień.
antidotum, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol i lewonorgestrel, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z pochwy, lek przeciwwymiotny, masywne przedawkowanie, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nudności, przedawkowanie leku, przewód pokarmowy, tabletka powlekana, wymiotowanie, wymioty, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nintedanib STADA 150 mg

Podczas terapii nintedanibem u kobiet w wieku rozrodczym kluczowe jest stosowanie wysoce skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia oraz minimum 3 miesiące po zakończeniu terapii, ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Nintedanib nie wpływa istotnie na farmakokinetykę etynyloestradiolu i lewonorgestrelu, jednak zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka) mogą obniżać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, co wymaga zastosowania alternatywnych metod antykoncepcji. Zaleca się wykonywanie testów ciążowych przed i w trakcie leczenia zgodnie z potrzebami klinicznymi. W przypadku nieplanowanej ciąży podczas terapii należy natychmiast przerwać podawanie nintedanibu i poinformować pacjentkę o ryzyku dla płodu, gdyż lek jest przeciwwskazany w ciąży na podstawie danych przedklinicznych wskazujących na działanie teratogenne.
doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, etynyloestradiol i lewonorgestrel, hormonalny preparat antykoncepcyjny, metoda antykoncepcji, nintedanib, potencjał teratogenny, przeciwwskazanie do karmienia piersią, przeciwwskazanie w ciąży, test ciążowy, toksyczność przewlekła, wiek rozrodczy, wpływ na reprodukcję, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zalecana dawka leku
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Triquilar 30 mcg + 50 mcg (jasnobrązowe), 40 mcg + 75 mcg (białe), 30 mcg + 125 mcg (w kolorze ochry)

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Triquilar, zawierającego etynyloestradiol i lewonorgestrel w dawkach 30 μg + 50 μg, 40 μg + 75 μg oraz 30 μg + 125 μg, wykazały brak istotnych toksycznych efektów po wielokrotnym podaniu, zgodnych z farmakologicznym profilem steroidowych hormonów płciowych. Testy genotoksyczności, zarówno in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo, nie wykazały potencjału mutagennego ani genotoksycznego. Ponadto, badania rakotwórczości nie potwierdziły bezpośredniego działania karcynogennego, choć podkreślono możliwość wpływu hormonów na progresję istniejących zmian nowotworowych zależnych od stymulacji hormonalnej.
aberracja chromosomowa, działanie karcynogenne, etynyloestradiol i lewonorgestrel, funkcja reprodukcyjna, hormon steroidowy płciowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa przedklinicznego, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, składnik steroidowy, stymulacja hormonalna, test Amesa, test genotoksyczności, tkanka hormonozależna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seasonique 150 mcg + 30 mcg (tabl. różowa); 10 mcg (tabl. biała)

Lek Seasonique zawiera 150 μg lewonorgestrelu i 30 μg etynyloestradiolu w różowych tabletkach oraz 10 μg etynyloestradiolu w białych tabletkach. Po podaniu doustnym maksymalne stężenia obu hormonów osiągane są po około 2 godzinach. Lewonorgestrel charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) i nie podlega efektowi pierwszego przejścia, natomiast etynyloestradiol ma biodostępność około 43% z powodu istotnego efektu pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie. Przy ciągłym stosowaniu obserwuje się kumulację lewonorgestrelu (3-krotny wzrost stężenia) i etynyloestradiolu (1,6-krotny wzrost) do 21. dnia terapii, po czym stężenia pozostają stabilne, co jest istotne dla rozszerzonego schematu dawkowania (do 84 dni). Lewonorgestrel wiąże się głównie z SHBG i albuminą, natomiast etynyloestradiol w około 95% z albuminą, nie wiążąc się bezpośrednio z SHBG, ale indukując wzrost jego stężenia, co wpływa na dystrybucję lewonorgestrelu między frakcjami białkowymi.
albumina w surowicy, cytochrom P-450 3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol i lewonorgestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylowany metabolit, koniugat glukuronidowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, lewonorgestrel i etynyloestradiol, okres półtrwania eliminacji, produkt antykoncepcyjny, schemat dawkowania, SHBG, stan stacjonarny
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg

Produkt leczniczy Rigevidon, zawierający 30 mikrogramów etynyloestradiolu oraz 150 mikrogramów lewonorgestrelu, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne mające na celu ocenę bezpieczeństwa jego długotrwałego stosowania. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu nie wykazały specyficznych zagrożeń dla organizmu ludzkiego przy dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności nie potwierdziły potencjału mutagennego ani genotoksycznego, a badania rakotwórczości na modelach zwierzęcych nie wskazały na zwiększone ryzyko rozwoju nowotworów związanych z preparatem. Profil bezpieczeństwa potwierdza korzystny stosunek korzyści do ryzyka przy stosowaniu Rigevidonu zgodnie z zaleceniami producenta.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, dane przedkliniczne, etynyloestradiol i lewonorgestrel, genotoksyczność, interakcja lekowa, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, proces nowotworowy, profil bezpieczeństwa, toksyczność dawki, układ krzepnięcia
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa etynyloestradiolu (0,150 mg) i lewonorgestrelu (0,030 mg) zawartych w preparacie Leverette wykazały brak nieoczekiwanych działań toksycznych w standardowych testach toksyczności ostrej, podostrej i przewlekłej. Analizy genotoksyczności nie ujawniły mutagennego ani genotoksycznego potencjału tych hormonów, co potwierdza ich stabilny profil farmakologiczny. Badania rakotwórczości nie wskazały na ryzyko przekraczające znany wpływ hormonów płciowych, choć podkreślono możliwość nasilenia rozwoju nowotworów hormonozależnych, co jest zgodne z ich mechanizmem działania.
działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, etynyloestradiol i lewonorgestrel, hormon płciowy, nowotwór hormonozależny, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie DNA, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Epitrigine 50 mg tabletki

Lamotrygina (Epitrigine) wymaga ścisłego monitorowania pacjentów, zwłaszcza w pierwszych 8 tygodniach terapii, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (TEN) oraz zespół DRESS. Częstość występowania tych reakcji wynosi około 1:500 u dorosłych z padaczką i jest wyższa u dzieci (1:300 do 1:100). Ryzyko wzrasta przy stosowaniu wysokich dawek początkowych, przekraczaniu schematu dawkowania oraz jednoczesnym stosowaniu walproinianu. U pacjentów azjatyckich z allelem HLA-B*1502 ryzyko SJS i TEN jest szczególnie podwyższone. W przypadku wystąpienia wysypki lamotryginę należy natychmiast odstawić, a ponowne wprowadzenie jest przeciwwskazane przy ciężkich reakcjach. Zespół DRESS może manifestować się gorączką, powiększeniem węzłów chłonnych, obrzękiem twarzy oraz zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także jałowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, które zwykle ustępuje po odstawieniu leku, lecz nie powinno się ponownie stosować lamotryginy u pacjentów z tym powikłaniem.
allel HLA-B*1502, arytmia komorowa, blok serca, brak laktazy, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężka wysypka, cytopenia, dziedziczna nietolerancja galaktozy, etynyloestradiol i lewonorgestrel, hepatosplenomegalia, hipertriglicerydemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor enzymów, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, kanałopatia sercowa, klirens lamotryginy, lek przeciwpadaczkowy, limfadenopatia, limfohistiocytoza hemofagocytarna, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, metabolit glukuronidowy, napad miokloniczny, napad nieświadomości, padaczka, reakcja fotowrażliwości, reakcja skórna, reakcja skórna niepożądana, reduktaza kwasu dihydrofoliowego, rozsiane krzepnięcie śródnaczyniowe, schyłkowa niewydolność nerek, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, walproinian, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół Brugadów, zespół nadwrażliwości, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Działania niepożądane – Triquilar 30 mcg + 50 mcg (jasnobrązowe), 40 mcg + 75 mcg (białe), 30 mcg + 125 mcg (w kolorze ochry)

Triquilar jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym zawierającym etynyloestradiol i lewonorgestrel w trzech różnych dawkach: tabletki jasnobrązowe (30 µg etynyloestradiolu i 50 µg lewonorgestrelu), białe (40 µg etynyloestradiolu i 75 µg lewonorgestrelu) oraz ochrowe (30 µg etynyloestradiolu i 125 µg lewonorgestrelu). Do najczęstszych działań niepożądanych należą nudności, ból brzucha, zwiększenie masy ciała, ból głowy, obniżenie nastroju oraz ból i tkliwość piersi, występujące u ≥1% pacjentek. Rzadziej obserwuje się wymioty, biegunkę, nietolerancję soczewek kontaktowych, wysypkę, pokrzywkę oraz zmiany w parametrach laboratoryjnych i metabolizmie lipidów i węglowodanów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ciężkich powikłań zakrzepowo-zatorowych tętnic i żył, w tym zawału serca, udaru, zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
antykoncepcja doustna, choroba zakrzepowo-zatorowa, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol i lewonorgestrel, monitorowanie działań niepożądanych, nadciśnienie tętnicze, nadmierne łzawienie, nietolerancja soczewek kontaktowych, obniżenie nastroju, pokrzywka, przemijający napad niedokrwienny, reakcja nadwrażliwości, tkliwość piersi, Triquilar, udar, zaburzenia metabolizmu, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie układu pokarmowego, zakrzepica żył i tętnic, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zawał serca, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Aklief 50 mcg/g

Trifaroten (Aklief 50 µg/g krem) wykazuje minimalny wpływ farmakokinetyczny na doustne hormonalne środki antykoncepcyjne zawierające etynyloestradiol i lewonorgestrel, co potwierdzają badania kliniczne nie wykazujące zmian w ich stężeniach osoczowych. Brak jest danych dotyczących wpływu innych leków na stężenie ogólnoustrojowe trifarotenu oraz potencjalnych interakcji farmakodynamicznych z innymi preparatami. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie trifarotenu z miejscowymi produktami przeciwtrądzikowymi o działaniu złuszczającym, wysuszającym lub podrażniającym skórę (np. kwas salicylowy, nadtlenek benzoilu, silne mydła), gdyż może to prowadzić do sumowania efektów drażniących i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych skórnych. Spożywanie alkoholu, mimo braku bezpośrednich badań, może nasilać suchość skóry i potencjalnie zwiększać ryzyko podrażnień w połączeniu z trifarotenem, który zawiera 50 mg/g etanolu.
doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane skórne, działanie złuszczające, etynyloestradiol i lewonorgestrel, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kwas glikolowy, kwas salicylowy, łuszczenie się skóry, miejscowy retinoid, nadtlenek benzoilu, pieczenie skóry, podrażnienie skórne, preparat dermatologiczny, preparat niekomedogenny, rumień, stężenie ogólnoustrojowe, świąd, trifartoten, wykwit skórny, zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg

Produkt leczniczy Rigevidon zawiera 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg lewonorgestrelu, które wykazują charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne. Etynyloestradiol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, jednak jego dostępność biologiczna wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Lewonorgestrel cechuje się całkowitą dostępnością biologiczną. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio w 60-180 minut dla etynyloestradiolu oraz 30-120 minut dla lewonorgestrelu. Etynyloestradiol wiąże się wyłącznie z albuminą, natomiast lewonorgestrel z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) i albuminą, co wpływa na ich dystrybucję i biodostępność.
biotransformacja, cykl jelitowo-wątrobowy, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja substancji, etynyloestradiol i lewonorgestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja aromatyczna, metabolizm leku, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie etynyloestradiolu, stężenie w osoczu, terapia hormonalna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza