lewonorgestrel i etynyloestradiol
Lewonorgestrel i etynyloestradiol to dwie syntetyczne substancje hormonalne stosowane razem w złożonych doustnych środkach antykoncepcyjnych. Lewonorgestrel jest progestagenem (syntetycznym odpowiednikiem progesteronu), natomiast etynyloestradiol to syntetyczna forma estrogenu.
Mechanizm działania tej kombinacji hormonalnej polega głównie na hamowaniu owulacji poprzez zahamowanie wydzielania hormonów gonadotropowych (FSH i LH) z przysadki mózgowej. Dodatkowo, zmieniają one właściwości śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników, oraz wpływają na endometrium, zmniejszając prawdopodobieństwo implantacji.
Preparaty zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol są stosowane nie tylko w antykoncepcji, ale również w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, endometriozy, trądziku hormonalnego czy zespołu policystycznych jajników. Standardowe dawkowanie to zwykle 0,15-0,25 mg lewonorgestrelu i 0,02-0,035 mg etynyloestradiolu w tabletkach przyjmowanych codziennie.
Należy pamiętać o możliwych działaniach niepożądanych tej kombinacji hormonalnej, wśród których wymienia się zwiększone ryzyko zakrzepicy żylnej i tętniczej, wzrost ciśnienia tętniczego, bóle głowy czy zmiany nastroju. Stosowanie tej kombinacji jest przeciwwskazane u pacjentek z historią zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, chorobami wątroby, niewyjaśnionymi krwawieniami z dróg rodnych czy rakiem hormonozależnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Seasonique 150 mcg + 30 mcg (tabl. różowa); 10 mcg (tabl. biała)
Seasonique to doustny środek antykoncepcyjny stosowany w wydłużonym, 91-dniowym schemacie, obejmującym 84 różowe tabletki złożone zawierające 150 μg lewonorgestrelu i 30 μg etynyloestradiolu oraz 7 białych tabletek zawierających 10 μg etynyloestradiolu. Tabletki przyjmuje się codziennie o stałej porze, bez przerw między opakowaniami. Rozpoczęcie terapii zależy od sytuacji pacjentki, np. w pierwszym dniu cyklu miesiączkowego lub po zakończeniu stosowania innego środka antykoncepcyjnego, z zaleceniem stosowania dodatkowej metody mechanicznej przez pierwsze 7 dni w niektórych przypadkach. Po 91-dniowym cyklu kolejny rozpoczyna się natychmiast, w tym samym dniu tygodnia, co pierwszy cykl.
antykoncepcja mechaniczna, ciąża, drugi trymestr ciąży, krwawienie z odstawienia, lewonorgestrel i etynyloestradiol, metoda mechaniczna, objawy żołądkowo-jelitowe, oś podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowa, pierwszy trymestr ciąży, plaster transdermalny, Seasonique, skuteczność antykoncepcyjna, środek antykoncepcyjny, system domaciczny, tabletka z progestagenem, wkładka dopochwowa, wymioty i biegunka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Seasonique 150 mcg + 30 mcg (tabl. różowa); 10 mcg (tabl. biała)
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewonorgestrelu i etynyloestradiolu, składników tabletek powlekanych Seasonique, wykazały, że obserwowane efekty toksyczne u zwierząt laboratoryjnych są zgodne z ich znanym działaniem farmakologicznym, bez dodatkowych nieoczekiwanych toksyczności. Szczególnie istotne są efekty embriotoksyczne i fetotoksyczne, stwierdzone przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane terapeutycznie u ludzi, co potwierdza przeciwwskazanie do stosowania preparatu w ciąży. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz działania rakotwórczego nie wykazały specyficznych zagrożeń dla pacjentek, co wskazuje na profil bezpieczeństwa porównywalny do innych złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.
doustny środek antykoncepcyjny, działanie rakotwórcze, efekt embriotoksyczny, genotoksyczność, lewonorgestrel i etynyloestradiol, mechanizm działania, nowotwór hormonozależny, ocena ryzyka środowiskowego, środowisko wodne, steroid płciowy, tabletki powlekane, tkanki hormonozależne, toksyczność po wielokrotnym podaniu, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Interakcje leku – Pantoprazole Eugia 40 mg
Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, znacząco podnosi pH żołądka, co może prowadzić do istotnych interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza z lekami wymagającymi kwaśnego środowiska do prawidłowego wchłaniania. Do grup leków o wysokim ryzyku interakcji należą azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol), erlotynib oraz inhibitory proteazy HIV (szczególnie atazanawir), których biodostępność ulega znacznemu zmniejszeniu. W przypadku inhibitorów proteazy HIV zaleca się ograniczenie dawki pantoprazolu do 20 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie pantoprazolu z pochodnymi kumaryny (warfaryna, fenprokumon) wymaga monitorowania wskaźnika INR i czasu protrombinowego ze względu na ryzyko zwiększenia krzepliwości i poważnych krwawień. Wysokie dawki metotreksatu (≥300 mg) stosowane w leczeniu chorób nowotworowych i łuszczycy mogą wykazywać zwiększone stężenia w osoczu podczas terapii pantoprazolem, co wymaga rozważenia czasowego odstawienia inhibitora pompy protonowej w celu uniknięcia toksyczności.
amoksycylina, atazanawir, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność, choroba refluksowa przełyku, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, czas protrombinowy, demetylacja, diazepam, digoksyna, diklofenak, dziurawiec zwyczajny, erlotynib, fenprokumon, fluwoksamina, glibenklamid, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lewonorgestrel i etynyloestradiol, metoprolol, metotreksat, metronidazol, naproksen, nifedypina, owrzodzenie, P-glikoproteina, pantoprazol, pH żołądka, piroksykam, pochodna kumaryny, pozakonazol, ryfampicyna, środek zobojętniający, teofilina, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Stediril 30 150 mcg + 30 mcg
Stediril 30, zawierający 150 µg lewonorgestrelu i 30 µg etynyloestradiolu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym (COC), którego stosowanie wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych. Najpoważniejsze z nich to zaburzenia zakrzepowo-zatorowe zarówno w układzie żylnym, jak i tętniczym, zwiększone ryzyko nowotworów, w tym raka szyjki macicy, raka piersi oraz łagodnych nowotworów wątroby (guzkowo-ogniskowa hiperplazja i gruczolaki). Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania, od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000), a także tych o częstości nieznanej. Do najczęstszych objawów należą bóle głowy (w tym migrenowe), krwawienia śródcykliczne, plamienia, bóle i tkliwość piersi, nudności, wymioty oraz zmiany nastroju i libido. Rzadziej obserwuje się podwyższenie ciśnienia tętniczego, powiększenie żylaków, a bardzo rzadko poważne powikłania, takie jak zakrzepica siatkówki czy zapalenie nerwu wzrokowego prowadzące do zaburzeń widzenia.
choroba Leśniowskiego-Crohna, gruczolak wątroby, hipertrójglicerydemia, hirsutyzm, kamica żółciowa, krwawienie śródcykliczne, łagodny nowotwór wątroby, lewonorgestrel i etynyloestradiol, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, nietolerancja glukozy, obrzęk naczynioruchowy, pierwotny rak wątrobowokomórkowy, pląsawica, pokrzywka, porfiria, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, rak piersi, reakcja anafilaktyczna, retencja płynów, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, toczeń rumieniowaty układowy, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakażenie drożdżakowe, zakrzepica siatkówki, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie trzustki, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożony doustny środek antykoncepcyjny, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Leverette 0,15 mg + 0,03 mg
Leverette to doustny środek antykoncepcyjny dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 0,150 mg lewonorgestrelu oraz 0,030 mg etynyloestradiolu. Opakowanie zawiera 21 żółtych tabletek aktywnych oraz 7 białych tabletek placebo, które nie zawierają substancji czynnych. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (84,32 mg w tabletce aktywnej, 89,50 mg w placebo), powidon K30, krospowidon, magnezu stearynian, alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350 oraz talk. Tabletki aktywne są okrągłe, żółte, o średnicy 6 mm i grubości około 4 mm, natomiast placebo są białe, okrągłe, o podobnej średnicy i grubości 3-4 mm.
alkohol poliwinylowy, antykoncepcja hormonalna, blister PVC/PVDC/Aluminium, dwutlenek tytanu, estrogen, etynyloestradiol, krospowidon, laktoza jednowodna, lewonorgestrel, lewonorgestrel i etynyloestradiol, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, progestagen, stearynian magnezu, tabletka placebo, tlenek żelaza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Orlifique, zawierającego lewonorgestrel (0,10 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), obejmowała badania toksykologiczne, genotoksyczności, kancerogenności oraz wpływu na rozrodczość. Wyniki badań toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych zagrożeń, a parametry biochemiczne, hematologiczne i histopatologiczne pozostawały w normie. Testy genotoksyczności, w tym mutacje genowe, aberracje chromosomowe i uszkodzenia DNA, nie potwierdziły potencjału mutagennego. Długoterminowe badania kancerogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów, jednak podkreślono farmakodynamiczną możliwość stymulacji wzrostu tkanek i guzów hormonozależnych, co jest istotne w kontekście kwalifikacji pacjentek do terapii.
aberracja chromosomowa, działanie rakotwórcze, efekt mutagenny, hormon steroidowy płciowy, kancerogeneza, lewonorgestrel i etynyloestradiol, mutacja genowa, nowotwór hormonozależny, parametry biochemiczne i hematologiczne, potencjał kancerogenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, test genotoksyczności, tkanka hormonozależna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Triquilar 30 mcg + 50 mcg (jasnobrązowe), 40 mcg + 75 mcg (białe), 30 mcg + 125 mcg (w kolorze ochry)
Triquilar to złożony doustny środek antykoncepcyjny o charakterze sekwencyjnym, zawierający lewonorgestrel i etynyloestradiol (kod ATC: G03AB03) w trójfazowym schemacie dawkowania, odzwierciedlającym fizjologiczne zmiany hormonalne w cyklu miesiączkowym. Tabletki różnią się dawkami hormonów: faza I – 30 µg etynyloestradiolu i 50 µg lewonorgestrelu (jasnobrązowe), faza II – 40 µg etynyloestradiolu i 75 µg lewonorgestrelu (białe), faza III – 30 µg etynyloestradiolu i 125 µg lewonorgestrelu (ochra). Mechanizmy działania obejmują hamowanie owulacji poprzez supresję FSH i LH oraz zagęszczenie śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników, zapewniając wysoką skuteczność antykoncepcyjną.
anemia z niedoboru żelaza, bolesne miesiączkowanie, choroba zapalna miednicy mniejszej, ciąża ektopowa, ciąża pozamaciczna, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormon gonadotropowy, lewonorgestrel, lewonorgestrel i etynyloestradiol, mastopatia, niedobór żelaza, nowotwór błony śluzowej macicy, obfite krwawienie, progestagen i estrogen, rak endometrium, rak jajnika, regulacja cyklu miesiączkowego, śluz szyjkowy, torbiel jajnika, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Eslibon 400 mg
Octan eslikarbazepiny, substancja czynna leku Eslibon, ulega znacznemu metabolizmowi do eslikarbazepiny, eliminowanej głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Eslikarbazepina wykazuje indukcję izoenzymów wątrobowych, w tym słabą indukcję CYP3A4 oraz UDP-glukuronylotransferaz, co może obniżać stężenia leków metabolizowanych tymi szlakami. Jednocześnie działa hamująco na CYP2C19, co może zwiększać stężenia leków takich jak fenytoina. W przypadku zmiany dawkowania lub rozpoczęcia/odstawienia Eslibon, nowy poziom aktywności enzymów osiągany jest po 2-3 tygodniach, co należy uwzględnić przy dostosowywaniu dawek leków współstosowanych. Interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi obejmują m.in. zmniejszenie narażenia na eslikarbazepinę o 31-33% przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny (1200 mg eslikarbazepiny raz/dobę i fenytoiny), z jednoczesnym wzrostem stężenia fenytoiny o 31-35%, co wymaga indywidualnej korekty dawek. Podawanie karbamazepiny (400 mg dwa razy/dobę) z 800 mg eslikarbazepiny zmniejsza ekspozycję na eslikarbazepinę o 32%, bez wpływu na karbamazepinę, ale zwiększa ryzyko działań niepożądanych (np. podwójne widzenie, zawroty głowy).
CYP2C19, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, epoksyd karbamazepiny, eslikarbazepina, fenytoina, glikoproteina p, inhibitor MAO, inhibitor oksydazy monoaminowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy wątrobowe, karbamazepina, lamotrygina, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetiracetam, lewonorgestrel i etynyloestradiol, napad padaczkowy, nieprawidłowa koordynacja, okskarbazepina, podwójne widzenie, próg drgawkowy, rozuwastatyna, senność i zawroty głowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, symwastatyna, topiramat, UDP-glukuronylo-transferaza, walproinian, warfaryna, wskaźnik INR - Leksykon leków
Przedawkowanie – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg
Przedawkowanie preparatu Orlifique, zawierającego 0,10 mg lewonorgestrelu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, nie jest związane z poważnymi konsekwencjami zdrowotnymi, jednak wymaga uwagi klinicznej. Objawy przedawkowania obejmują głównie dolegliwości ze strony układu pokarmowego, takie jak nudności i wymioty, oraz objawy ginekologiczne, w tym niewielkie krwawienia z pochwy i krwawienia z odstąpienia, które mogą wystąpić nawet u dziewcząt przed pierwszą miesiączką. Brak jest doniesień o ciężkich lub zagrażających życiu skutkach, co wskazuje na stosunkowo łagodny przebieg przedawkowania tego doustnego środka antykoncepcyjnego.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg
Orlifique to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,10 mg lewonorgestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu, stosowany w schemacie 28-dniowym (21 tabletek różowych z substancjami czynnymi i 7 tabletek placebo białych). Tabletki należy przyjmować codziennie o stałej porze, bez przerw między opakowaniami. Rozpoczęcie terapii zależy od wcześniejszego stosowania antykoncepcji i sytuacji klinicznej pacjentki, z zaleceniem stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni w większości przypadków zmiany metody lub rozpoczęcia po porodzie/poronieniu. Pominięcie tabletek różowych wymaga szybkiego uzupełnienia dawki i ewentualnego stosowania dodatkowej antykoncepcji, szczególnie w pierwszych 7 dniach cyklu, natomiast pominięcie tabletek placebo nie wpływa na skuteczność antykoncepcyjną.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, ciężka biegunka, ciężka choroba wątroby, implant antykoncepcyjny, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, lewonorgestrel i etynyloestradiol, metoda progestagenowa, minitabletka, niewydolność nerek, oś podwzgórze-przysadka-jajnik, plamienie, plaster transdermalny, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, system terapeutyczny dopochwowy, system wewnątrzmaciczny, tabletka placebo, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, złożony doustny środek antykoncepcyjny