metabolity tibolonu

Metabolity tibolonu to aktywne substancje powstające w wyniku przemian tibolonu w organizmie. Tibolon jest syntetycznym steroidem stosowanym głównie w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet po menopauzie. Po podaniu ulega szybkiej biotransformacji do trzech głównych metabolitów: 3α-OH-tibolonu, 3β-OH-tibolonu oraz izomeru Δ4-tibolonu.

Metabolity tibolonu wykazują zróżnicowane działanie biologiczne. 3α-OH-tibolon i 3β-OH-tibolon wiążą się preferencyjnie z receptorami estrogenowymi, wykazując działanie estrogenopodobne, szczególnie korzystne dla tkanki kostnej i śluzówki pochwy. Natomiast izomer Δ4-tibolonu wykazuje głównie aktywność progestagenną i androgenną, wpływając na tkankę piersiową i endometrium.

Unikalny profil działania metabolitów tibolonu określany jest jako STEAR (Selective Tissue Estrogenic Activity Regulator), co oznacza, że wykazują one selektywną aktywność tkankową. Ta właściwość pozwala na łagodzenie objawów menopauzalnych przy jednoczesnym zminimalizowaniu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla klasycznej HTZ, takich jak rozrost endometrium czy zwiększone ryzyko raka piersi.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ladybon 2,5 mg

Tibolon, substancja czynna leku Ladybon 2,5 mg, jest syntetycznym steroidem o złożonym profilu farmakologicznym, wykazującym działanie estrogenopodobne, gestagenne oraz androgenopodobne dzięki metabolitom 3α-OH-tibolon, 3β-OH-tibolon oraz Δ4-izomerowi tibolonu. Stosowany jest w terapii objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie, skutecznie łagodząc symptomy oraz zapobiegając osteoporozie. W badaniu LIFT wykazano, że tibolon w dawce 2,5 mg znacząco redukuje ryzyko nowych złamań kręgów (iloraz szans 0,57; 95% CI [0,42, 0,78]) w ciągu 3 lat terapii. Po 2 latach leczenia obserwowano wzrost gęstości mineralnej kości (BMD) w odcinku lędźwiowym kręgosłupa o 2,6 ± 3,8%, a także wzrost BMD w okolicy biodrowej (szyjka kości udowej: 0,7 ± 3,9% i 1,3 ± 5,1%; cała okolica biodrowa: 1,7 ± 3,0% i 2,9 ± 3,4% w dwóch badaniach), z odsetkiem pacjentek utrzymujących lub zwiększających BMD wynoszącym od 72,5% do 84,7%.
aktywność estrogenopodobna, badanie LIFT, BMD kręgosłupa lędźwiowego, BMD okolicy biodrowej, BMD szyjki kości udowej, działanie androgenopodobne, działanie gestagenne, działanie przeciwosteoporotyczne, gęstość mammograficzna, gęstość mineralna kości, hiperplazja endometrium, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z dróg rodnych, menopauza, metabolit, metabolity tibolonu, modulator układu rozrodczego, niedobór estrogenów, objawy pomenopauzalne, obrót kostny, okres pomenopauzalny, owariektomia, profil krwawień, terapia hormonalna, tibolon, utrata masy kostnej, złamanie kręgów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ladybon 2,5 mg

Tibolon w dawce 2,5 mg (Ladybon) charakteryzuje się szybkim i intensywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, przy czym obecność posiłku nie wpływa istotnie na biodostępność substancji czynnej. Tibolon podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje bardzo niskimi stężeniami macierzystej substancji w osoczu (Cmax około 0,47 ng/ml po pojedynczym podaniu). Metabolity 3α-OH i 3β-OH osiągają znacznie wyższe stężenia maksymalne (odpowiednio 1,37 ng/ml i 14,23 ng/ml po pojedynczym podaniu), natomiast Δ4-izomer wykazuje Cmax na poziomie 3,43 ng/ml. Pomimo wysokich stężeń metabolitów, nie obserwuje się ich akumulacji podczas terapii. Ze względu na szybki metabolizm i niskie stężenia tibolonu oraz Δ4-izomeru, niektóre parametry farmakokinetyczne nie mogły zostać precyzyjnie określone.
czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, metabolit siarczanowy, metabolit skoniugowany, metabolity tibolonu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, substancja macierzysta, tibolon, wchłanianie substancji czynnej, wydalanie nerkowe, wydalanie substancji czynnej, zaburzenie czynności nerek

metabolity tibolonu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Ladybon 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ladybon 2,5 mg