kwas latanoprostowy
Kwas latanoprostowy to substancja czynna należąca do grupy analogów prostaglandyn F2α, szeroko stosowana w okulistyce jako lek przeciwjaskrowy. Mechanizm jego działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Latanoprost jest prolekiem, który po podaniu w postaci kropli do oka ulega hydrolizie do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego. Wykazuje on wysoką skuteczność terapeutyczną przy stosowaniu raz na dobę, co znacząco poprawia przestrzeganie zaleceń przez pacjentów. Badania kliniczne potwierdzają, że obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe o około 25-35% u pacjentów z jaskrą otwartego kąta oraz nadciśnieniem ocznym.
Do charakterystycznych działań niepożądanych kwasu latanoprostowego należą: stopniowa zmiana koloru tęczówki (poprzez zwiększenie zawartości brązowego pigmentu), wydłużenie i pogrubienie rzęs oraz przekrwienie spojówek. Pomimo tych efektów kosmetycznych, lek cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa systemowego, co czyni go często lekiem pierwszego wyboru w terapii jaskry.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Latanoprost Horus Pharma jest nieaktywnym estrem izopropylowym kwasu latanoprostowego o masie cząsteczkowej 432,58, który po hydrolizie w rogówce oka przekształca się w aktywną formę – kwas latanoprostowy. Po miejscowym podaniu do oka maksymalne stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej osiągane jest po około 2 godzinach. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniej części oka, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Metabolizm aktywnej formy zachodzi głównie w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację z krążenia systemowego. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor wykazują niską lub brak aktywności biologicznej i są wydalane głównie przez nerki z moczem.
ciecz wodnista, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, faza eliminacji, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, krążenie systemowe, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania leku, osocze krwi, rogówka oka, spojówka, stan stacjonarny, stężenie leku, wątroba, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Xalacom zawiera latanoprost (0,05 mg/ml) w formie proleku estru izopropylowego oraz tymolol maleinian (6,8 mg/ml, odpowiadający 5,0 mg tymololu). Po aplikacji miejscowej latanoprost ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Farmakokinetyka kwasu latanoprostowego charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), klirensem osoczowym 0,4 l/godz./kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją metabolitów przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin i intensywnym metabolizmem wątrobowym.
2-dinor, 4-tetranor, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esteraza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian tymololu, metabolit 1, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Latanoprost, będący prolekiem o masie cząsteczkowej 432,58, jest stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Po aplikacji do oka ulega hydrolizie w rogówce, przekształcając się w aktywną formę kwasu latanoprostowego, który osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja leku obejmuje głównie komorę przednią, spojówki oraz powieki, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut. Główne metabolity, 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, wykazują niską lub brak aktywności biologicznej i są wydalane głównie z moczem.
ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, faza eliminacji, hydroliza, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolit, nadciśnienie oczne, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka oka, spojówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, struktura rogówki -
Leksykon leków
Latanoprost, ester izopropylowy o masie cząsteczkowej 432,58, jest prolekiem wymagającym hydrolizy do aktywnego kwasu latanoprostowego, co następuje podczas penetracji przez rogówkę po miejscowej aplikacji kropli do oczu (50 µg/ml). Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja tkankowa u małp wskazuje na głównie przedni odcinek oka jako miejsce działania, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Kwas latanoprostowy nie ulega znaczącym przemianom metabolicznym w oku, a jego okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosi 17 minut, co ogranicza ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są nieaktywne lub słabo aktywne i wydalane głównie z moczem.
ciecz wodnista, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, hydroliza, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, masa cząsteczkowa, metabolity latanoprostu, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, powieka, przedni odcinek oka, rogówka, Rozaprost Mono, spojówka, stan stacjonarny, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Latanoprost, ester izopropylowy kwasu latanoprostowego o stężeniu 0,005% (0,05 mg/ml) w preparacie Xaloptic, jest prolekiem aktywowanym przez hydrolizę w rogówce oka do biologicznie czynnego kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po aplikacji miejscowej. Lek wykazuje selektywną dystrybucję w przednim odcinku oka (komora przednia, spojówki, powieki), z minimalnym przenikaniem do tylnej komory. Metabolizm w oku jest znikomy, natomiast biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut. Metabolity, głównie pochodne 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, są nieaktywne lub słabo aktywne i eliminowane przez nerki z moczem.
biotransformacja, ciecz wodnista, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania eliminacji, okres półtrwania leku, powieka, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Xaloptic -
Leksykon leków
Akistan DUO to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci maleinianu) w formie kropli do oczu. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągającego maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się klirensem osocza 0,4 l/godz./kg, objętością dystrybucji 0,16 l/kg, okresem półtrwania 17 minut oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu około 1 ng/ml po 10-20 minutach od podania dawki dobowej 300 μg. Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja zachodzą głównie w wątrobie i przez nerki.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista, ester izopropylowy, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian, metabolit 1, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, przedni odcinek oka, przenikanie przez rogówkę, terapia skojarzona, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Xaloptic Free zawiera latanoprost w stężeniu 50 mikrogramów/ml i charakteryzuje się ograniczoną dokumentacją dotyczącą interakcji lekowych. Najistotniejszą klinicznie interakcją jest ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego przy jednoczesnym stosowaniu innych analogów prostaglandyn, co stanowi przeciwwskazanie do łączenia tych leków. Dodatkowo, możliwe są działania addytywne w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków (np. timololu), inhibitorów anhydrazy węglanowej (dorzolamid, brinzolamid) oraz agonistów receptorów alfa-adrenergicznych (brymonidyna), co może być korzystne w terapii skojarzonej, jednak wymaga monitorowania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Brak jest danych dotyczących interakcji u pacjentów pediatrycznych, dlatego stosowanie u dzieci wymaga szczególnej ostrożności.
agonista receptora alfa-adrenergicznego, analog prostaglandyny, analog prostaglandyny F2α, beta-adrenolityk, betaksolol, brymonidyna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym wątrobowy, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, kwas latanoprostowy, latanoprost, lek obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe, pochodna prostaglandyny, prolek, reakcja paradoksalna, rozszerzenie naczyń krwionośnych, terapia skojarzona, timolol -
Leksykon leków
Vizilatan zawiera latanoprost w stężeniu 50 µg/ml, podawany w formie kropli do oczu, gdzie jedna kropla dostarcza około 1,5 µg substancji czynnej. Latanoprost jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego, który po hydrolizie w rogówce przekształca się w aktywną formę. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu miejscowym. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniej części oka, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Objętość dystrybucji wynosi 0,16 ± 0,02 l/kg po podaniu dożylnym oraz 0,36 l/kg po podaniu do oka. Kwas latanoprostowy nie ulega metabolizmowi w oku, a jego główny metabolizm zachodzi w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu około 17 minut. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor wykazują minimalną lub brak aktywności biologicznej i są eliminowane głównie przez nerki.
biotransformacja wątrobowa, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja metabolitów, faza eliminacji z osocza, jaskra, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, rogówka oka, stężenie maksymalne leku, struktura rogówki -
Leksykon leków
Latanoprost jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego (masa cząsteczkowa 432,58), który po hydrolizie w rogówce przekształca się w aktywną formę terapeutyczną. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po aplikacji miejscowej. Dystrybucja substancji po podaniu miejscowym obejmuje głównie komorę przednią oka, spojówki oraz powieki, natomiast do komory tylnej docierają minimalne ilości. Kwas latanoprostowy nie ulega metabolizmowi w oku, a jego główny metabolizm zachodzi w wątrobie, z okresem półtrwania w surowicy wynoszącym 17 minut. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor wykazują minimalną lub brak aktywności biologicznej i są wydalane głównie z moczem.
biotransformacja, ciecz wodnista, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, rogówka, stężenie leku, stężenie maksymalne, struktura oka, układ krążenia -
Leksykon leków
Latanoprost, ester izopropylowy kwasu latanoprostowego o stężeniu 50 μg/ml w preparacie Xalatan, jest prolekiem stosowanym miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia śródgałkowego. Po aplikacji kropli do oka następuje szybka i całkowita hydroliza do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego, który przenika głównie do przedniej części oka (komora przednia, spojówki, powieki), osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 2 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację i minimalne ryzyko kumulacji substancji czynnej. Metabolity wydalane są głównie z moczem.
ciecz wodnista, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, komora przednia, kumulacja substancji czynnej, kwas latanoprostowy, margines bezpieczeństwa, metabolity latanoprostu, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tylna komora oka, wątroba -
Leksykon leków
Latanoprost, będący prolekiem w postaci estru izopropylowego kwasu latanoprostowego o masie cząsteczkowej 432,58, wykazuje bardzo dobrą absorpcję przez rogówkę, gdzie ulega całkowitej hydrolizie do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po miejscowej aplikacji. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniej części oka, w tym komory przedniej, spojówek i powiek, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Stężenia latanoprostu w osoczu po podaniu miejscowym są zazwyczaj poniżej granicy oznaczalności (LOQ) 40 pg/ml, co wskazuje na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe. Preparat MONOPROST zawiera 50 mikrogramów/ml latanoprostu, a pojedyncza kropla dostarcza około 1,5 mikrograma substancji czynnej; roztwór charakteryzuje się pH 6,5–7,5 oraz osmolalnością 250–310 mosmol/kg.
ciecz wodnista oka, hydroliza, jaskra, komora przednia oka, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolit, Monoprost, okres półtrwania, osmolalność, pojemnik jednodawkowy, prolek, rogówka oka, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe -
Leksykon substancji czynnych
Latanoprost, prolek o masie cząsteczkowej 432,58, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, jest skutecznym lekiem w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego. Po aplikacji ulega hydrolizie do aktywnego kwasu latanoprostowego, który osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 2 godzinach, wynoszące 15-30 ng/ml przy jednoczesnym stosowaniu z tymololem. Substancja dobrze przenika przez rogówkę, a jej biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87%, ma niewielką objętość dystrybucji (0,16 l/kg) oraz krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący 17 minut, co zapobiega kumulacji leku w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są farmakologicznie nieaktywne i wydalane głównie z moczem.
badanie pilotażowe, białka osocza, biodostępność, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esterazy, farmakokinetyka, hydroliza, interakcje farmakokinetyczne, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, masa cząsteczkowa, monoterapia, nadciśnienie oczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wątroba -
Leksykon leków
Latanoprost w postaci kropli do oczu (Latadrop 50 µg/ml) jest prolekiem, który po aplikacji miejscowej ulega hydrolizie w rogówce do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu, co jest istotne dla planowania dawkowania. Lek wykazuje dobrą penetrację w obrębie przedniego odcinka oka, natomiast dystrybucja do tylnego odcinka jest minimalna. Kwas latanoprostowy nie ulega znaczącemu metabolizmowi w gałce ocznej, a jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut, co ogranicza ryzyko działań ogólnoustrojowych. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są eliminowane głównie przez nerki i nie wykazują istotnej aktywności biologicznej.
chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, gałka oczna, hydroliza, jaskra, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, margines bezpieczeństwa, nadciśnienie oczne, nerki, okres półtrwania, powieka, prolek, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tylny odcinek oka, wątroba -
Leksykon leków
Latanoprost, ester izopropylowy kwasu latanoprostowego o masie cząsteczkowej 432,58, jest prolekiem stosowanym miejscowo w postaci kropli do oczu (MONOPROST 50 µg/ml). Po aplikacji do worka spojówkowego ulega całkowitej hydrolizie w rogówce, co aktywuje farmakologicznie substancję czynną. Maksymalne stężenie latanoprostu w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniego odcinka oka (komora przednia, spojówki, powieki), z minimalnym przenikaniem do tylnego odcinka, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych w obrębie siatkówki i ciała szklistego. W badaniu klinicznym u 30 pacjentów z jaskrą lub nadwrażliwością stężenia latanoprostu w osoczu 30 minut po podaniu były poniżej granicy oznaczalności (40 pg/ml), potwierdzając minimalną absorpcję ogólnoustrojową.
absorpcja ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciało szkliste, ciecz wodnista, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolit, metabolizm wewnątrzgałkowy, okres półtrwania, podanie miejscowe do oka, podanie oczne, powieka, prolek, przedni odcinek oka, rogówka, siatkówka, spojówka, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Latanoprost, będący prolekiem podawanym w formie estru izopropylowego kwasu latanoprostowego (50 µg/ml), wykazuje wysoką skuteczność miejscową dzięki dobrej penetracji przez rogówkę i szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy w cieczy wodnistej oka. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po aplikacji. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniego odcinka oka (komora przednia, spojówki, powieki), z minimalnym przenikaniem do tylnej komory. Metabolizm wewnątrzgałkowy jest znikomy, a głównym miejscem biotransformacji jest wątroba, gdzie powstają nieaktywne lub słabo aktywne metabolity eliminowane głównie przez nerki. Okres półtrwania latanoprostu w osoczu wynosi około 17 minut, co zapobiega kumulacji leku podczas długotrwałej terapii.
biotransformacja, ciecz wodnista, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolizm wewnątrzgałkowy, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, prolek, przedni odcinek oka, stężenie maksymalne, terapia długoterminowa, wchłanianie przez rogówkę, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Xaloptic Combi zawiera 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml maleinianu tymololu) i wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych profilach. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej (15-30 ng/ml) po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się niskim współczynnikiem objętości dystrybucji (0,16 l/kg), krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (maks. 1 ng/ml). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja również odbywają się głównie w wątrobie i nerkach.
aplikacja kropli, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista oka, dystrybucja leku, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krążenie ogólne, kwas latanoprostowy, latanoprost i tymolol, maleinian tymololu, metabolity latanoprostu, metabolizm i eliminacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, synergia farmakodynamiczna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy, Xaloptic Combi -
Leksykon substancji czynnych
Tymolol, stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, charakteryzuje się biodostępnością około 50% po podaniu do oka, bez efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu po pojedynczej dawce 0,5% roztworu wynosi 0,35-1 ng/ml, osiągane w ciągu 10-20 minut, natomiast w cieczy wodnistej stężenie szczytowe to 898 ng/ml po 1 godzinie. Działanie hipotensyjne na ciśnienie wewnątrzgałkowe rozpoczyna się po 10-30 minutach, z maksymalnym efektem po 1-2 godzinach i utrzymuje się do 24 godzin. Tymolol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~10%), jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP2D6, a okres półtrwania w osoczu wynosi 4-7 godzin. Około 20% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a stopień niewydolności nerek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
bariera krew-mózg, białka osocza, bimatoprost, biodostępność, bradykardia, brymonidyna, ciało rzęskowe, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, CYP2D6, dorzolamid, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, interakcje farmakokinetyczne, jama nosowo-gardłowa, krążenie ogólne, krwiobieg, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolizm wątrobowy, monoterapia, nadciśnienie oczne, okres półtrwania, penetracja oka, produkt złożony, przenikanie przez łożysko, przewód nosowo-łzowy, rogówka, skurcz oskrzeli, śluzówka nosogardzieli, stała dysocjacji, stężenie w osoczu, tęczówka, trawoprost, układ nosowo-łzowy -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Latadrop (latanoprost 50 µg/ml, krople do oczu) wykazuje ograniczone udokumentowane interakcje farmakologiczne, jednak istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z innymi analogami prostaglandyn (np. travoprost, bimatoprost) ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia śródgałkowego. Mechanizm tego zjawiska może wiązać się z kompetycyjnym wiązaniem do receptorów prostaglandynowych lub nasyceniem dróg odpływu cieczy wodnistej. Interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne, gdyż latanoprost jest metabolizowany głównie przez enzymy wątrobowe po minimalnym wchłanianiu ogólnoustrojowym. Zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowego odstępu między podaniem Latadrop a innymi kroplami do oczu, aby uniknąć interakcji farmaceutycznych, zwłaszcza z preparatami zawierającymi konserwanty.
analog prostaglandyn, bimatoprost, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, enzym wątrobowy, esteraza, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, konserwant, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latadrop, latanoprost, pochodna prostaglandyn, receptor prostaglandynowy, travoprost, wchłanianie przez rogówkę -
Leksykon leków
Vizilatan Duo to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu. Latanoprost jest prolekiem, który po hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 17 minut, wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (1 ng/ml przy dawce 300 μg/dobę). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a eliminacja odbywa się przez nerki zarówno w formie metabolitów, jak i częściowo niezmienionej substancji.
białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esterazy, farmakokinetyka, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, metabolizm wątrobowy, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat złożony, rogówka, tymolol, Vizilatan Duo, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Latanoprost + Timolol Genoptim zawiera latanoprost (50 μg/ml) i tymolol (5 mg/ml), które po podaniu miejscowym do oka wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Latanoprost jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach z wartością 1 ng/ml, wykazując okres półtrwania około 6 godzin. Jego metabolizm również odbywa się w wątrobie, a eliminacja następuje przez nerki.
biodostępność, biotransformacja, ciecz wodnista, dystrybucja leku, eliminacja leku, esteraza, farmakokinetyka, hydroliza kwasu latanoprostowego, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, latanoprost z tymololem, metabolity latanoprostu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, przedni odcinek oka, rogówka oka, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Fixapost to preparat okulistyczny zawierający dwie substancje czynne: latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol w postaci maleinianu (odpowiadający 5 mg/ml). Każda kropla dostarcza około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Latanoprost podawany jest jako nieaktywny prolek (ester izopropylowy), który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej osiąga 15-30 ng/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Parametry farmakokinetyczne obejmują klirens osoczowy 0,40 l/h/kg, objętość dystrybucji 0,16 l/kg, okres półtrwania 17 minut oraz dostępność ogólnoustrojową 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87% i jest metabolizowany głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem.
ciecz wodnista, dostępność ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, komora przednia oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian tymololu, metabolizm oka, metabolizm wątrobowy, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe do oka, przenikanie przez rogówkę, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna -
Leksykon leków
Latanoprost jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego (masa cząsteczkowa 432,58), który po aplikacji miejscowej ulega całkowitej hydrolizie w rogówce do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja tkankowa obejmuje głównie przednią komorę oka, spojówki i powieki, z minimalnym przenikaniem do tylnej komory, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych w tylnym odcinku gałki ocznej. Kwas latanoprostowy nie jest metabolizowany w oku, a jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut, co wskazuje na szybki metabolizm w wątrobie i krótkotrwałą obecność w krążeniu ogólnoustrojowym. Metabolity (1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor) są eliminowane głównie przez nerki z moczem i mają niską lub brak aktywności biologicznej.
ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, gałka oczna, hydroliza estru, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, metabolizm oka, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, okres półtrwania, powieka, rogówka, spojówka, stężenie maksymalne -
Leksykon leków
Preparat Tilaprox zawiera 50 µg/ml latanoprostu (w formie proleku estru izopropylowego) oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml tymololu maleinianu). Latanoprost po podaniu miejscowym ulega enzymatycznej hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, którego maksymalne stężenie w cieczy wodnistej wynosi 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz klirensem osoczowym 0,40 l/godz./kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach od podania dawki 300 µg/dobę. Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm również odbywa się w wątrobie z eliminacją przez nerki.
2-dinor, 4-tetranor, białka osocza, biodostępność, ciecz wodnista, esteraza, farmakokinetyka, hydroliza enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolit 1, metabolizm, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, penetracja rogówki, powieka, prolek, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, tymolol, tymololu maleinian, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Latanoprost, będący aktywnym składnikiem preparatu Rozaprost (0,05 mg/ml), jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego, który po hydrolizie w rogówce uzyskuje aktywność biologiczną. Po miejscowym podaniu do oka maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest po około 2 godzinach. Dystrybucja leku koncentruje się głównie w komorze przedniej oka, spojówkach i powiekach, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Kwas latanoprostowy nie ulega metabolizmowi w oku, a jego główny metabolizm zachodzi w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym około 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są wydalane głównie z moczem i wykazują minimalną aktywność biologiczną.
akumulacja leku, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, ester izopropylowy, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, rogówka, układ krążenia -
Leksykon leków
Latacom to złożony preparat okulistyczny zawierający 50 µg latanoprostu (w formie nieaktywnego estru izopropylowego) oraz 6,8 mg tymololu maleinianu (odpowiadającego 5 mg tymololu) w 1 ml kropli do oczu. Latanoprost ulega aktywacji poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45%. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane w wątrobie, a ich metabolity wydalane są głównie z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, aktywność biologiczna, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, ciecz wodnista oka, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, podanie miejscowe do oka, przedni odcinek oka, tymolol maleinian, wchłanianie przez rogówkę, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Fixapost to preparat złożony zawierający latanoprost (50 µg/ml) w formie proleku oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci maleinianu. Latanoprost ulega aktywacji w rogówce poprzez hydrolizę do kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz klirensem osoczowym 0,40 l/h/kg. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu 1 ng/ml po 10-20 minutach, z okresem półtrwania około 6 godzin. Obie substancje są metabolizowane głównie w wątrobie, a ich metabolity eliminowane są przede wszystkim przez nerki z moczem.
2-dinor, 4-tetranor, białko osocza, ciecz wodnista, dostępność biologiczna, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, komora przednia, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian, metabolit 1, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wątroba
