antagonista konkurencyjny
Antagonista konkurencyjny to substancja, która wiąże się z tym samym miejscem receptorowym co agonista (substancja naturalnie aktywująca receptor), ale nie wywołuje aktywacji receptora. Mechanizm działania polega na blokowaniu dostępu agonisty do receptora poprzez zajęcie miejsca wiążącego.
W odróżnieniu od antagonistów niekonkurencyjnych, które wiążą się z innym miejscem receptora, antagoniści konkurencyjni mogą zostać „wyparte” z receptora przy odpowiednio wysokim stężeniu agonisty. To sprawia, że ich działanie jest odwracalne, co ma istotne znaczenie kliniczne.
Antagoniści konkurencyjni znajdują szerokie zastosowanie w farmakoterapii. Przykładami są β-blokery (antagoniści receptorów adrenergicznych), antagoniści receptorów histaminowych H2 stosowane w chorobie wrzodowej żołądka oraz antagoniści receptorów angiotensyny II wykorzystywane w terapii nadciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Oxycodone Polpharma 10 mg/ml
Przedawkowanie oksykodonu chlorowodorku stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się przede wszystkim depresją oddechową, miozą, hipotensją oraz zaburzeniami świadomości od senności do śpiączki. W ciężkich przypadkach obserwuje się niewydolność krążenia, bradykardię, niekardiogenny obrzęk płuc oraz rabdomiolizę, szczególnie po dożylnym podaniu. Objawy te są zależne od dawki i mogą być nasilone przez jednoczesne spożycie alkoholu lub leków psychotropowych. W lżejszych przypadkach dominują nudności i wymioty, będące efektem stymulacji ośrodka wymiotnego przez opioidy.
antagonista konkurencyjny, antagonista receptorów opioidowych, bradykardia, depresja oddechowa, droga domięśniowa, działanie neurotoksyczne, hipotensja, hipotonia, lek psychotropowy, mioza opioidowa, nalokson, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążenia, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, oksykodon chlorowodorek, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, pompa infuzyjna, przedawkowanie oksykodonu, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, śpiączka, wentylacja wspomagana, zespół odstawienny, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nedal 10 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Nedal (10 mg nebiwololu, odpowiadające 10,9 mg nebiwololu chlorowodorku), jest selektywnym beta-adrenolitykiem o unikalnym podwójnym mechanizmie działania: antagonizmie receptorów beta-adrenergicznych (głównie enancjomer SRRR) oraz rozszerzaniu naczyń poprzez szlak L-argininy/tlenku azotu. Leczenie nebiwololem skutkuje zwolnieniem częstości akcji serca i obniżeniem ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku, z utrzymaniem efektu przeciwnadciśnieniowego w długotrwałej terapii. W odróżnieniu od innych beta-blokerów, nebiwolol zmniejsza układowy opór naczyniowy i poprawia funkcję śródbłonka, nasilając reakcję naczyń na acetylocholinę, co jest istotne u pacjentów z dysfunkcją śródbłonka. Lek nie wykazuje antagonizmu receptorów alfa-adrenergicznych, wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błonę komórkową w dawkach terapeutycznych.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista konkurencyjny, beta-adrenolityk, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nebiwolol RSSS, nebiwolol SRRR, nebiwololu chlorowodorek, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, śmiertelność całkowita, śródbłonek naczyniowy, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-argininy/tlenku azotu, tlenek azotu, wydolność wysiłkowa, zaburzenie erekcji, zwolnienie akcji serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Atozyban, będący syntetycznym peptydem i antagonistą receptorów oksytocyny, wykazuje skuteczne działanie tokolityczne u kobiet z zagrażającym porodem przedwczesnym między 23. a 33. tygodniem ciąży. Mechanizm działania polega na konkurencyjnym blokowaniu receptorów oksytocyny, co prowadzi do redukcji częstości i napięcia skurczów macicy, a także częściowej blokady receptorów wazopresyny. Efekt relaksacyjny macicy pojawia się szybko, już w ciągu 10 minut od podania, utrzymując stan spoczynkowy (≤4 skurcze/godz.) przez 12 godzin. W badaniu klinicznym III fazy (CAP-001) na 742 kobietach, 59,6% pacjentek leczonych atozybanem nie doświadczyło porodu przedwczesnego ani nie wymagało innego leczenia tokolitycznego w ciągu 7 dni, w porównaniu do 47,7% w grupie β-agonistów (p=0,0004). Jednakże odsetek niepowodzeń leczniczych z powodu niewystarczającej skuteczności był wyższy w grupie atozybanu (14,2% vs 5,8%, p=0,0003).
antagonista konkurencyjny, antagonista oksytocyny, atozyban, badania kliniczne III fazy, beta-agonista, beta-mimetyk, intensywna terapia noworodków, leczenie tokolityczne, oksytocyna, peptyd, poród przedwczesny, powinowactwo receptorowe, receptor wazopresyny, relaksacja mięśni, skurcze macicy, umieralność noworodków, wentylacja wspomagana